dextromethorphan что это такое
Декстрометорфан
Химическое название
Химические свойства
Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.
Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.
Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.
В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.
Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.
На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.
Фармакологическое действие
Подавляет активность кашлевого центра.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Декстрометорфана гидробромид после проникновения в системный кровоток воздействует непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозгу, снижая порог чувствительности центра к внешним раздражителям и предотвращая сухой кашель. При использовании вещества в терапевтических дозах, оно не обладает анальгезирующим, снотворным или наркотическим эффектами.
После приема внутрь лекарство начинает действовать в течение 10 минут – получаса. Продолжительность действия составляет от 5 до 9 часов (дети). В головном мозгу вещество также оказывает влияние на процессы обратного захвата серотонина и активизирует сигма рецепторы. Средство способно блокировать N-метил-D-аспартат каналы при использовании дозировок более 150 мг.
Абсолютная биологическая доступность средства составляет 11%. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени, с участием системы цитохрома Р450 (в основном CYP2D6, менее выражено CYP3A4 и CYP3A5). Выводятся метаболиты из плазмы крови с помощью почек в течение 1,4 — 4 часов.
Показания к применению
Декстрометорфан назначают для лечения сухого кашля различного происхождения в сочетании с прочими противопростудными и противокашлевыми препаратами.
Противопоказания
Осторожность рекомендуется соблюдать при печеночной недостаточности, беременным женщинам в первые 3 месяца.
Побочные действия
Обычно при использовании терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты не проявляются. Тем не менее, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента могут проявиться: тошнота, слабость, сонливость и головокружение.
Декстрометорфан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и тяжести заболевания препарат могут назначить в различной дозировке.
Как правило, для взрослых и детей от 12 лет суточная дозировка = 60 мг. Лекарство распределяют на 4 приема в день. Для детей от 6 лет необходима коррекция дозировки (30 мг в сутки по 7,5 мг за один прием).
Передозировка
В зависимости от принятой дозы могут проявляться различные побочные реакции. Наблюдаются: сонливость или сильное психомоторное возбуждение, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, галлюцинации, непроизвольные движения мышцами, тошнота.
В качестве лечения показано: ИВЛ, симптоматическая терапия, введение налоксона в качестве антидота.
Взаимодействие
При сочетании препарата с ингибиторами МАО (селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) может возникнуть коллапс, головокружение, адренергический криз, рост артериального давления, возбуждение, тошнота, кровотечения внутричерепные, тремор и спазмы, вплоть до летаргии и комы.
Одновременный прием средства и трициклических антидепрессантов чреват развитием серотонинового синдрома и летального исхода.
Под действием средств, ингибирующих систему цитохрома Р450 (хинидина, амиодарона, флуоксетина и т.д.) может повыситься концентрация Декстрометорфана в крови, удлиниться время его действия на организм.
Вдыхание табачного дыма приводит к повышению секреции желез, что крайне нежелательно на фоне угнетения кашлевого рефлекса, происходящего под действием препарата.
Условия продажи
Условия хранения
Условия хранения стандартные, обычно зависят от лекарственной формы и производителя.
Детям
Вещество можно назначать детям от 6 лет. В таком возрасте необходимо скорректировать дозировку препарата. Для детей от 12 лет используется взрослая дозировка.
При беременности и лактации
Особую осторожность необходимо соблюдать женщинам в 1 триместре беременности.
Декстрометорфан
Фармакологическое действие
Декстрометорфан — противокашлевый препарат, оптический изомер левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Применяется в качестве подавителя кашля.
Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия, не вызывает эффекта привыкания.
Начало действия — через 10–30 минут после приёма, продолжительность — в течение 5–6 часов у взрослых и до 6–9 часов — у детей. Блокирует глутаматергические NMDA-рецепторы в различных структурах головного мозга, в том числе в кашлевом центре (неконкурентная блокада ионного канала) ствола мозга, агонист σ1— и σ2-рецепторов головного мозга (галлюциногенный эффект), в результате подавляет возбудимость кашлевого центра в мозге, что приводит к угнетению кашлевого рефлекса.
Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в том числе возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.
Фармакокинетика
Декстрометорфан после приёма внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2 часа. Быстро и интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2D6 с образованием активного метаболита — декстрорфана. До 45 % препарата выводится почками, при этом отмечается значительная индивидуальная вариабельность в показателях экскреции неизменённого декстрометорфана и деметилированных метаболитов, в том числе декстрорфана.
Декстрометорфан — аптечный наркотик
Применение Декстрометорфана в медицине
Действие от Декстрометорфана
Интоксикация длится 6-9 часов. За это время наркоман испытывает бессонницу, сонливость, пониженное настроение, его походка становится шаткой. Появляется затруднение с пониманием смысла услышанного, увиденного или прочитанного. Вещество расщепляет сознание человека. Под воздействием Декстрометорфана (в случае большой дозировки) принимающий склонен проявлять агрессию по отношению к окружающим его людям.
Последствия от употребления Декстрометорфана
Если Декстрометорфан использовать не по назначению врача, а ради наркотического опьянения, то зависимость не заставит себя ждать. Уже после первого применения появляется тошнота, головокружение, повышенная температура тела, аллергические реакции. Регулярное применение лекарства в повышенных дозировках вызывает проблемы с дыханием, психические расстройства, панические состояния, повышение давления.
Лечение зависимости от Декстрометорфана
Как только у человека выявили наркозависимость – требуется срочно обратиться за помощью к профессионалам, которые окажут первую помощь и проведут процедуру детоксикации, очистив организм от последствий употребления и сняв абстинентный синдром. А затем специалисты подберут оптимальный план лечения наркотической зависимости.
Аптечная наркомания требует обязательного медицинского сопровождения, именно поэтому одной детоксикации организма для избавления от зависимости недостаточно. Чтобы справиться с психологической тягой требуется помощь психологов и психотерапевтов. На групповых и индивидуальных занятиях зависимый учится справляться со своими страхами, желанием принять очередную дозу, а также жить без психостимуляторов. Реабилитация является важнейшим этапом в лечении наркомании. Для пациентов, прошедших полный курс социально-психологической реабилитации, во многих центрах предлагается программа социальной адаптации, направленная на профилактику срывов и рецидивов, а также помощь в трудоустройстве и обучении.
Если вы заметили необычные лекарственные препараты у близкого, его поведение изменилось и он стал что-то скрывать, не откладывайте на потом, позвоните по телефону горячей линии Нарко-Инфо и получите консультацию специалиста 8-800-511-90-03.
Нужна помощь
нарколога?
Опубликовано: 15.12.2020 Обновлено: 15.12.2020
Декстрометорфан
Структурная формула ДХМ
Декстрометорфан также использовался для лечения задержки умственного развития, болезни Паркинсона, при лечении легочного и другого рака и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации из-за (плохо понятых) эффектов сигма лигандов на опухолевые клетки и иммунную систему.
В России DXM входит в состав сиропов от кашля Гликодин и Туссин Плюс.
Содержание
Взаимодействие [ ]
Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин, имован и др) может взывать серотониновый синдром и возможный последующий летальный исход. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.
Побочные действия [ ]
Противопоказания [ ]
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических ЛС.C осторожностью. Нарушения функции печени, беременность (I триместр).
История DXM [ ]
1958 — DXM одобрен Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами (FDA — Food and Drug Administration) для продажи в качестве средства от кашля.
1960-ые — 1970-ые — Таблетки, содержащие DXM, продаются под фирменным знаком «Romilar». «Romilar» был предложен как замена для кодеина, использующегося раннее как средство от кашля, чтобы предотвратить его использование как наркотического средства.
1973 — «Romilar» (таблетки содержащие DXM) сняты с продажи после многократных случаев использования их в качестве наркотического средства.
1977 — «Romilar» в виде таблеток заменен сиропами от кашля содержащими DXM. Это было разработанно специально, чтобы предотвратить использование его в качестве наркотического средства.
1990—2008 — Использование DXM в качестве наркотика продолжается. Множество смертельных случаев было зарегистрировано после использования DXM, хотя большинство их было результатом употребления конкретных сиропов («Coricidin» и «Cold») в большом количестве, так как они сочетают в своем составе DXM вместе с другими химическими веществами, которые становятся опасными при больших дозах.
Рекреативное использование [ ]
Поскольку декстрометорфан в высоких дозах оказывает диссоциативное действие, сходное в некотором роде с действием кетамина и фенциклидина, иногда его используют в рекреативных целях. В некоторых случаях возможна психологическая зависимость. Физической зависимости декстрометорфан не вызывает.
Законодательное регулирование [ ]
Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).
Источники [ ]
Ссылки [ ]
de:Dextromethorphan en:Dextromethorphan es:Dextrometorfano et:Dekstrometorfaan fi:Dekstrometorfaani fr:Dextrométhorphane hu:Dextrometorfán ja:デキストロメトルファン nl:Dextromethorfan pl:Dekstrometorfan sv:Dextrometorfan zh:右美沙芬
Dextromethorphan что это такое
Москва, Проспект Вернадского, дом 29
Каталог товаров
По области применения:
По действующему веществу:
Фармакологические свойства
Показания
Сухой кашель (различного происхождения).
Способ применения декстрометорфана и дозы
Декстрометорфан принимается внутрь, пациентам старше 12 лет назначают 4 раза в день по 15 мг, пациентам старше 6 лет 4 раза в день по 7,5 мг.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, бронхит, бронхиальная астма, совместное использование муколитических препаратов, период лактации, беременность.
Ограничения к применению
Нарушение функционального состояния почек или/и печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование декстрометорфана противопоказано при беременности. На время терапии декстрометорфаном необходимо прекратить кормление грудью.
Побочные действия декстрометорфана
Сонливость, головокружение, тошнота.
Взаимодействие декстрометорфана с другими веществами
Декстрометорфан усиливает действие противокашлевых наркотических средств и прочих препаратов, которые угнетают центральную нервную систему. Потенциально возможна реакция с ингибиторами моноаминооксидазы, поэтому совместное использование декстрометорфана и ингибиторов моноаминооксидазы необходимо исключить.
Передозировка
При передозировке декстрометорфаном развиваются головокружение, возбуждение, угнетение дыхания, снижение артериального давления, нарушение сознания, тахикардия, атаксия, гипертонус мышц. Необходимо: симптоматическое лечение, искусственная вентиляция легких.
Торговые названия препаратов с действующим веществом декстрометорфан
Комбинированные препараты:
Гвайфенезин + Декстрометорфан: Туссин плюс;
Декстрометорфан + Парацетамол: Гриппостад® Гуд Найт, Падевикс®;
Декстрометорфан + Парацетамол + Аскорбиновая кислота: Фервекс от сухого кашля;
Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин: Гриппекс®, Грипэнд;
Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин + Хлорфенамин: Детский Тайленол™ от простуды, Мульсинекс, Тайленол™ от простуды;
Декстрометорфан + Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин: Тофф плюс;
Декстрометорфан + Терпингидрат + Левоментол: Алекс Плюс, Гликодин;
Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин + [Аскорбиновая кислота ]: Каффетин® Колд;
Декстрометорфан + Фенилэфрин + Хлорфенамин: Терасил-Д