Линкомицин (Lincomycin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Линкомицин
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Активен в отношении Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5).
Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Линкомицин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (особенно Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. микрорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A46 | Рожа |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| R09.1 | Плеврит |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Побочное действие
Аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Со стороны системы кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: грибковые инфекции генитального тракта, вагинит, нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, вертиго.
Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени; заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет и массой тела менее 20 кг.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек (при выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата).
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. Следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата.
Линкомицин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЖКТ, особенно колитами, в анамнезе. При появлении признаков псевдомембранного колита в легких случаях достаточно отмены препарата и назначение ионообменных смол, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или бацитрацина. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.
Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.
При применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по лечению.
Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.
При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.
Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с пссвдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом пссвдопаралитической миастении не рекомендуется.
Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ампициллином, хлорамфениколом, эритромицином и другими бактерицидными антибиотиками возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).
При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибитором изофермента Р450, возможно усиление действия теофиллина, что может потребовать снижения его дозы.
Линкомицин капсулы : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида;
одна капсула содержит линкомицина гидрохлорида, в пересчете на линкомицин 0,25 г; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основан на принципе обратимого связывания линкомицина с 5 0S субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и разрушения микроорганизма.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp., включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. на Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.
Фармакокинетика
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции костей, суставов (остеомиелиты, септические артриты);
— инфекции лор-органов и дыхательных путей, отит, синусит, острый бронхит, пневмония;
— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы), рожистое воспаление.
Противопоказания
Беременность и период лактации
Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Побочное действие
При применении препарата Линкомицин возможны:
— со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит;
— со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, описаны отдельные случаи апластической анемии и панцитопении;
— со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;
Другие: головокружение, мышечная слабость.
Передозировка
При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз. Лечение. В случае развития псевдомембранозного колита лечение Линкомицином следует отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется применять Линкомицин одновременно с:
— наркотическими аналгетиками, так как возможна дыхательная недостаточность вплоть до апноэ;
— средствами, замедляющими перистальтику желудочно-кишечного тракта;
— ингаляционными анестетиками, миорелаксантами;
— холестирамином, каолином, викаиром, викалином и другими препаратами, которые имеют адсорбирующие свойства (они уменьшают количество всасывания Линкомицина);
— гтири дости гм и ном. неостигмином, амбенониумом, так как ослабляется их действие;
— левомицетином, эритромицином (ослабляют антибактериальное действие Линкомицина);
— с клиндамицином, доксорубицином, так как отмечены случаи перекрестной гиперчувствительности.
Особенности применения
Как и при применении почти всех антибиотиков, при применении Линкомицину может развиваться тяжелый колит. Симптомы колита могут варьировать от мизерного водянистого опорожнения до тяжелой длительной диареи. Развитие связанного с антибиотикотерапией колита происходит в период лечения или через 2-3 недели после окончания лечения антибиотиками.
С осторожностью назначают Линкомицин больным, имеющим в анамнезе заболевания пищеварительного тракта; грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта и влагалища. Во время длительной терапии препаратом необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек. Линкомицин не следует назначать при менингите.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Нет сообщений.
Линкомицин : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: lincomycin;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамположительных аэробных или анаэробных бактерий:
1. Инфекции ЛОР-органов, включая тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, мастоидит, скарлатина, а также в качестве вспомогательной терапии при дифтерии.
2. Инфекции дыхательных путей, включая острый и хронический бронхит, пневмонию.
3. Инфекции кожи и мягких тканей, включая панникулит, фурункулез, абсцесс, импетиго, угри, инфекции ран, а также такие состояния, как рожа, лимфаденит, паронихия (панариций), мастит и гангрена кожи.
4. Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит.
5. Септицемия и эндокардит.
6. Бактериальная дизентерия. Хотя Shigella является резистентной к линкомицина in vitro (МПК примерно 200-400 мкг / мл), линкомицин эффективен для лечения дизентерии, поскольку в кишечнике достигаются очень высокие уровни линкомицина (примерно 3000-7000 мкг / г в испражнениях).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к линкомицина или клиндамицина или любого другого компонента препарата.
Тяжелые грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища. Тяжелая печеночная / почечная недостаточность. Колит, диарея неясного происхождения. Миастения.
Способ применения и дозы
Для обеспечения оптимального всасывания препарата желательно не есть в течение 1-2 го-дин к приему или после приема линкомицина.
1. Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: по 500 мг 3 раза в сутки (каждые
2. Более тяжелые инфекции по 500 мг 4 раза в сутки (каждые 6:00).
1. Тяжелые инфекции: 30 мг / кг в сутки, разделить на 3-4 приема равными дозами.
2. Более тяжелые инфекции: 60 мг / кг в сутки, разделить на 3-4 приема равными дозами.
Срок лечения определяется индивидуально.
При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
Пациенты с нарушением функции печени или почек. Поскольку у пациентов с нарушением функции печени или почек период полувыведения линкомицина, это является основанием для уменьшения частоты приема линкомицина.
Если возникает необходимость терапии линкомицином больных с тяжелым поражением почек, то дозировку препарата должно составлять от 25 до 30% рекомендуемой дозы для пациентов с нормальной функцией почек.
Побочные реакции
Передозировка
В случае передозировки возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого введения неразведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведенный согласно рекомендациям. Лечение передозировки возможно с помощью желудочного лаважа или провоцирование рвоты. Специфический антидот не известен.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для вывода линкомицина из крови.
Применение в период беременности или кормления грудью
Линкомицин проникает через плаценту и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25% от уровня в сыворотке матери. Накопление, наблюдавшееся в амниотической жидкости, не является значимым. Однако у детей пациенток, принимавших линкомицин на разных сроках беременности, не наблюдалось увеличения частоты врожденных аномалий или замедление развития по сравнению с контрольной группой при наблюдении до семилетнего возраста. Линкомицин следует назначать в период беременности только в случае необходимости.
Линкомицин был обнаружен в грудном молоке человека в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг / мл, поэтому при применении линкомицина кормления грудью следует временно прекратить.
Не назначают препарат в данной лекарственной форме (капсулы) детям в возрасте до 6 лет.
Особенности применения
О случаях развития псевдомембранозного колита, от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин. Таким образом, важно уточнить диагноз у пациентов, имеющих диарею после приема антибактериальных препаратов.
Псевдомембранозный колит наиболее вероятен при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных больных.
В случаях псевдомембранозного колита легкой степени обычно достаточно прекратить прием препарата. При степенях тяжести от средней до тяжелой следует проводить лечение с введением растворов электролитов, белков и применением антибактериальных средств, эффективных при Clostridium difficile- ассоциированном колите.
Несмотря на то, что линкомицин проникает в СМЖ (ЦСР), уровень линкомицина в ЦСР может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому не следует назначать в таких случаях.
Если антибиотикотерапию линкомицином удлиняют, следует проводить функциональные тесты функции печени и почек.
Прием антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности грибков.
Линкомицин, как и любой другой препарат, необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе и другими существенными проявлениями аллергии.
В отдельных случаях септицемия и / или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается применению бактерицидных препаратов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
При отсутствии тяжелых побочных реакций влияние маловероятно.
Линкомицин (капсулы) : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Одна капсула содержит
вспомогательные вещества: сахар-песок, кальция стеарат, крахмал картофельный,
состав капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат.
Описание
Твердые желатиновые капсулы, белого цвета, размером № 0. Содержимое капсул – смесь гранул и порошка белого цвета.
Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкомицин
Фармакологические свойства
Абсорбция препарата составляет 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите – проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. Время полувыведения – 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Состав капсулы желатиновой:
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Антибиотик продуцируемый Streptomyces lincolniensis оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом нарушает образование пептидных связей.
Чувствительны in vivo:
Staphylococcus aureus (пенициллианазопродуцирующие и непродуцирующие штаммы) Streptococcus pneumoniae.
Чувствительны in vitro:
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика:
Показания:
Бактериальные инфекции вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus aureus и Streptococcus spp. особенно микроорганизмами устойчивыми к пенициллинам а также при аллергии к пенициллинам): подострый септический эндокардит абсцесс легкого эмпиема плевры плеврит отит остеомиелит (острый и хронический) гнойный артрит послеоперационные гнойные осложнения раневая инфекция инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия фурункулез флегмона рожа).
Противопоказания:
Гиперчувствительность беременность (за исключением случаев когда это необходимо по «жизненным» показаниям) период лактации тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; детский возраст (до 12 лет для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Способ применения и дозы:
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: глоссит стоматит тошнота рвота диарея колит (в т.ч. псевдомембранозный) зуд ануса; желтуха нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности «печеночных» трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения лейкопения агранулоцитоз тромбоцитопеническая пурпура апластическая анемия панцитопения.
Со стороны кожных покровов: сыпь крапивница вагинит эксфолиативный или везикулезно-буллезный дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия олигурия протеинурия).
Со стороны органов чувств: шум в ушах вертиго.
Передозировка:
Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Лечение: промывание желудка прием активированного угля симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).
Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза миорелаксантов и опиоидных анальгетиков повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
При одновременном применении с линкомицином ингибитором цитохрома Р450 сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
Особые указания:
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек.
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.
Препарат в суточной дозе (2 г) содержит 01 ХЕ углеводов что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Влияние на управление автомобилем и другими механизмами не выявлено.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
1 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности:
4 года. Не использовать после Истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
