Мазь оксациллин для чего

Оксациллин порошок : инструкция по применению

Описание

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Состав на 1 флакон

(в виде оксациллина натрия)

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения.

Пенециллины, устойчивые к бета-лактамазам.

Фармакологические свойства

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших грибов.

Устойчивость развивается медленно.

Частично метаболизируется в активные и неактивные метаболиты.

Около 49% дозы оксациллина гидролизуется до пеницилловой кислоты, которая является микробиологически неактивной; и также гидроксилируется в небольшом количестве в микробиологически активные метаболиты, которые по активности уступают оксациллину.

Оксациллин и его метаболиты быстро выводятся с мочой, главным образом путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

После внутримышечного введения 40-70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде активных метаболитов в течение 6 часов.

Период полураспада у взрослых с нормальной функцией почек составляет 0,3-0,8 часов. У детей с возрастом от 1 недели до 2 лет: 0,9-1,8 часов.

У пациентов с нарушением функции почек Т_1/2 лекарственного средства может увеличиваться: до 0,5-2 часов у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени Т_1/2 лекарственного средства значительно сокращается.

Показания к применению

Оксациллин предназначен для лечения инфекций, вызванных стафилококками, продуцирующими пенициллиназу, которые чувствительны к оксациллину (в том числе инфекции дыхательных путей, кожи и структур кожи, костей и суставов, инфекции мочевых путей, эндокардит, менингит или бактериемия).

Необходимо учитывать официальные местные руководства (например, национальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств).

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м).

Инфекции легкой и средней тяжести: 250-500 мг каждые 4-6 часов в/в или в/м.

Инфекции тяжелой степени тяжести: 1 г каждые 4-6 часов в/в или в/м.

Особые группы пациентов

Применение у детей и у пожилых пациентов

Из-за недостаточно развитой функции почек у детей оксациллин может не полностью выводиться из организма, что сопровождается аномально высокими его уровнями в крови. В данном случае необходима корректировка дозы оксациллина с периодическим контролем его уровня в крови.

Проведенные клинические исследования оксациллина не выявили достоверных отличий в клинической эффективности между пациентами разных возрастных групп: в возрасте 65 лет и молодыми пациентами. Однако, в целом подбор дозы для пожилых пациентов, характеризующихся большей частотой снижения функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, должен быть более осторожным: обычно следует начинать лечение оксациллином с нижней границы суточной дозы (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нарушение функции почек

Пациентам с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть уменьшена доза оксациллина или увеличен интервал между приёмами (1 г внутримышечно или внутривенно каждые 4-6 часов) у взрослых. В случаях диализа, дополнительную дозу оксациллина следует вводить после окончания процедуры.

Нарушение функции печени

Продолжительность терапии зависит от типа и тяжести инфекции, а также от общего состояния пациента и от клинической и бактериологической эффективности проводимого лечения.

Лечение пациента должно быть продолжено еще в течение 48 часов после нормализации температуры и отсутствия симптомов заболевания. При тяжелых стафилококковых инфекциях лечение оксациллином следует продолжать в течение 14 дней.

Для лечения эндокардита и остеомиелита может потребоваться более длительное лечение.

Приготовление лекарственной формы

При приготовлении растворов для внутримышечных инъекции во флакон с 1000 мг добавляют 5-6 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для внутривенного струйного введения, содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 минут.

Для внутривенного капельного введения оксациллин растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы до концентрации 0,5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель в минуту.

Растворы используют сразу после приготовления.

Растворы всегда должны быть свежеприготовленными перед использованием и проверены на прозрачность. Для инъекций или инфузий используются только прозрачные растворы и без осадка!

Беременность и период лактации

Применение лекарственного средства в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения лекарственного средства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие

Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системно-органной классификацией MedDRA и частотой встречаемости.

Категории частоты определяются по следующей классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности на пенициллины. Тяжелые реакции гиперчувствительности (анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики.

Передозировка

Признаки и симптомы передозировки оксациллина сходны с неблагоприятными реакциями, которые описаны в разделе «Побочное действие». При появлении данных признаков или симптомов необходимо прекратить использование препарата, принять необходимые меры и назначить симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

Перед началом терапии оксациллином необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к препаратам пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

Тяжелые и иногда смертельные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок с коллапсом) имели место у больных, получавших оксациллин. Частота анафилактического шока у всех пациентов, пролеченных оксациллином, варьировала от 0,015% до 0,04%. Анафилактический шок со смертельным исходом случался примерно у 0,002% пациентов, прошедших лечение. Хотя анафилаксия чаще встречается после парентерального введения, смертельные исходы были выявлены у пациентов, получавших пероральные пенициллины.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При приёме пенициллина описаны тяжелые, иногда летальные (анафилактоидные) реакции повышенной чувствительности. Развитие подобных реакций вероятнее у лиц с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Следует с осторожностью назначать оксациллин пациентам с аллергическим диатезом и астмой в анамнезе.

Также с осторожностью следует назначать пациентам с мононуклеозом и острой лимфатической лейкемией в связи с повышенным риском эритематозной кожной сыпи.

Перед назначением оксациллина первоначально должны быть выполнены бактериологические исследования для определения возбудителей и их чувствительности к препарату.

До появления результатов теста на чувствительности оксациллин может быть использован для начальной терапии в случаях подозрения на восприимчивую стафилококковую инфекцию. В случаях, если тесты на чувствительность указывают на инфекцию отличную от восприимчивых штаммов стафилококка, лечение оксациллином следует прекратить.

Не целесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору кишечника, что может привести к развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (ДАСД). О ДАСД, которая может изменяться в зависимости от тяжести заболевания: от легкой диареи до смертельного колита, сообщается при назначении практически всех антибактериальных препаратов, включая оксациллин. Clostridium difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию ДАСД. Гипертоксины, которые продуцируются устойчивыми к антибактериальной терапии штаммами Clostridium difficile, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, и могут приводить к колэктомии. ДАСД должна рассматриваться у всех больных, которые обращаются с диареей, после применения антибиотиков. Необходимо тщательно собирать анамнез, так как были сообщения о ДАСД спустя более двух месяцев после лечения антибактериальными препаратами. При подозрении или подтверждении ДАСД во время продолжающейся терапии оксациллином, применение препарата должно быть прекращено и назначено соответствующее лечение: восстановление водно-электролитного баланса, белковые добавки, соответствующие антибактериальные средства, хирургическое лечение.

Не применять противодиарейные препараты, уменьшающие перистальтику кишечника.

Длительное или повторное применение оксациллина может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекций, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Для снижения развития резистентных бактерий и поддержания эффективности оксациллина и других антибактериальных препаратов оксациллин следует использовать только для лечения или профилактики инфекций, которые подтверждены или имеются неопровержимые доказательства чувствительности бактерий.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов со сниженным диурезом, получающих оксациллин преимущественно парентерально), существует возможность развития кристаллурии. При использовании оксациллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости для поддержания адекватного диуреза и уменьшения вероятности образования кристаллов оксациллина.

У пациентов с нарушениями функции почек, скорость выведения оксациллина будет снижена в зависимости от степени этого нарушения и, соответственно, необходимо будет уменьшить общую суточную дозу оксациллина.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует увеличить интервал между введениями доз.

Аномальное удлинение протромбинового индекса (увеличение МНО) редко сообщалось у пациентов при совместном применении оксациллина с антикоагулянтами. Соответствующий мониторинг следует проводить в случае одновременного назначения антикоагулянтов. Необходимо проводить корректировку дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемого уровня антикоагуляции.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и оксациллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Совместное применение оксациллина и пробенецида может привести к повышению концентрации оксациллина в крови. Пробенецид замедляет скорость выведения путем конкурентного ингибирования почечной канальцевой секреции оксациллина. Оксациллин-пробенецид терапия, как правило, ограничена теми инфекциями, где необходимы очень высокие уровни пенициллина в крови.

Во время длительной терапии оксациллином следует периодически контролировать состояние функций органов кроветворения, печени и почек.

До начала терапии необходимо провести общий анализ крови с лейкоцитарной формулой и, по крайней мере, контролировать его еженедельно в ходе лечения.

Во время терапии оксациллином следует проводить периодический анализ мочи, определение содержания азота мочевины в крови и креатинина и изменять дозирование, если значения этих показателей будут повышены. Если подозревается или известно о каком-либо нарушении функции почек, следует рассмотреть возможность снижения общей дозы и контроля уровня оксациллина в крови, чтобы избежать возможных нейротоксических реакций.

Применение у детей и у пожилых пациентов

Из-за недостаточно развитой функции почек у детей оксациллин может не полностью выводиться из организма, что сопровождается аномально высокими его уровнями в крови. В данном случае необходима корректировка дозы оксациллина с периодическим контролем его уровня в крови. У всех детей, получающих пенициллины, следует пристально следить за клиническими и лабораторными признаками токсических или побочных эффектов.

При курсовом лечении должны быть приняты меры предосторожности у недоношенных детей и в течение неонатального периода: проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения оксациллином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение оксациллина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. При внутривенном введении, особенно у пожилых пациентов, следует соблюдать осторожность ввиду возможности развития тромбофлебита.

Проведенные клинические исследования оксациллина не выявили достоверных этличий в клинической эффективности между пациентами разных возрастных групп: в возрасте 65 лет и молодыми пациентами. Однако, в целом подбор дозы для пожилых пациентов, характеризующихся большей частотой снижения функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, должен быть более осторожным: обычно следует начинать лечение оксациллином с нижней границы суточной дозы.

Необходимо принимать во внимание содержание натрия в одной рекомендуемой дозе оксациллина у пожилых пациентов, клинически важно в случае сердечной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия:

Применение во время беременности и в период лактации

Исследования репродуктивной функции, проведенные на мышах, крысах и кроликах, не выявили признаков нарушения фертильности или повреждения плода из-за устойчивых к пенициллиназе пенициллинов. Опыт применения пенициллинов у людей во время беременности не показал каких-либо доказательств неблагоприятного воздействия на плод. Однако не существует адекватных или контролируемых исследований с участием беременных женщин, которые бы убедительно показали, что вредное воздействие этих препаратов на плод может быть исключено.

Поскольку исследования репродуктивной функции на животных не всегда предсказывают реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности, только если это явно необходимо.

Пенициллины выводятся из организма с материнским молоком.

В период кормления грудью лекарственное средство применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Оксациллин не оказывает никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, могут возникнуть побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения оксациллина с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Условия и срок хранения

При температуре не выше 25 °C.

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Источник

Оксациллин (Oxacillin)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Оксациллин

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь.

Устойчив к действию пенициллиназы.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Оксациллин

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 6 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Cо стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.

При в/в введении: тромбофлебит.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию оксациллина из ЖКТ.

Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

При одновременном применении может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Источник

Оксациллин : инструкция по применению

Состав

Оксациллина натриевой соли 0,25 или 0,5г.

Описание

Порошок белого цвета, без запаха, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик, пенициллин полусинтетический [J01CF04]

Фармакологические свойства

Показания к применению

Оксациллин применяют при инфекциях, вызванных устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину стафилококками (септицемия, пневмония, эмпиема, абсцессы, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные раневые инфекции, инфицированные ожоги и т.д.). Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллину грамположительные микроорганизмы.
Нецелесообразно применять оксациллин при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину стафилококками.

Способ применения и дозировка

Побочное действие

При введении оксациллина возможны аллергические реакции. В этих случаях антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. При внутривенном введении оксациллина натриевой соли возможно развитие тромбофлебита, при приеме внутрь могут быть желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, понос).

Противопоказания

Противопоказанием для применения оксациллина является повышенная чувствительность к пенициллинами к другим бета-лактамным антибиотикам.

Особые указания

При бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях оксациллин следует применять с осторожностью, при необходимости одновременно назначать антигистаминные препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антибактериальные препараты, обладающие бактериостатическим действием снижают эффективность оксациллина.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекции во флаконах 0,25 г и 0,5 г

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. По истечении срока годности препарат не должен применяться.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту врача.

ОАО «Биохимик», РОССИЯ, 430030, г.Саранск, ул.Васенко, 15А.

Источник

Оксациллин (Oxacillin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Оксациллин

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Показания препарата Оксациллин

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу:

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Для в/в капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель/мин.

Побочное действие

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз.

Противопоказания к применению

С осторожностью: а ллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

Применение у детей

Особые указания

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Лекарственное взаимодействие

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные препараты уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

Условия хранения препарата Оксациллин

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Источник