Мебикар : инструкция по применению
Инструкция
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Прочие анксиолитические средства.
Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы и другие невротические расстройства.
Способ применения и дозы
Мебикар принимают внутрь независимо от приема пищи.
Лекарственное средство предназначено для взрослых.
Взрослые принимают по 1-2 таблетки 2-3 раза в день.
Пожилые пациенты не нуждаются в уменьшении дозы.
Пациентам с печеночной недостаточностью дозу снижать не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не изучена. У данных пациентов лекарственное средство следует назначать с осторожностью.
Данные о безопасности и эффективности применения Мебикара у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Получены отдельные сообщения о случаях развития острых реакций повышенной чувствительности (гиперчувствительности).
Действующее вещество хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Адекватно контролируемые клинические исследования применения лекарственного средства во время беременности и в период кормления грудью отсутствуют, поэтому назначать лекарственное средство беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мебикар можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазе- пинами), снотворными средствами, антидепрессантами и психостимуляторами.
Мебикар, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.
Частота побочных действий по системе классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности):
Состав на одну капсулу
Tетраметилтетраазабициклооктандиона (мебикара) – 300 мг. В упаковке 20 таблеток.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие анксиолитические средства. Код АТХ N05BX.
Фармакологические свойства
Действующее вещество лекарственного средства Мебикар является близким по химической структуре к естественным метаболитам организма – его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры. Легко растворим в воде и во многих органических растворителях. Мебикар химически инертен, не взаимодействует с кислотами, щелочами, окислителями и восстановителями, различными лекарственными средствами и компонентами пищи.
Мебикар действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности, на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает действие на все 4 основные нейромедиаторные системы – ГАМК, холин-, серотонин- и адренергическую, но не оказывает периферического адренонегативного действия.
Мебикар устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность. Успокаивающий эффект лекарственного средства не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Лекарственное средство не снижает умственную и двигательную активность, поэтому Мебикар можно применять в течение рабочего дня или учебы. Лекарственное средство не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории. Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.
Действующее вещество лекарственного средства Мебикар хорошо (77-80%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, до 40% принятой дозы связывается эритроцитами. Остальная часть не связывается с белками плазмы крови и находится в плазме в свободном виде, поэтому действующее вещество беспрепятственно распределяется по организму и свободно преодолевает клеточные мембраны. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 0,5 часа после приема лекарственного средства и высокий уровень сохраняется в течение 3-4 часов, затем постепенно убывает. 55-70% принятой дозы выводится из организма с мочой, остальная часть – с калом в неизмененном виде в течение суток.
Действующее вещество лекарственного средства не метаболизируется и не накапливается в организме.
Показания к применению
Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы и другие невротические расстройства.
Инструкция по применению
Мебикар принимают внутрь независимо от приема пищи.
Лекарственное средство предназначено для взрослых.
Взрослые принимают по 1-2 таблетки 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза составляет 3 г, высшая суточная доза – 10 г.
Длительность лечебного курса – от нескольких дней до 2-3 месяцев.
Пожилые пациенты не нуждаются в уменьшении дозы.
Пациентам с печеночной недостаточностью дозу снижать не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не изучена. У данных пациентов лекарственное средство следует назначать с осторожностью.
Данные о безопасности и эффективности применения Мебикара у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Особые указания
Получены отдельные сообщения о случаях развития острых реакций повышенной чувствительности (гиперчувствительности).
Беременность и период грудного вскармливания
Действующее вещество хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Адекватно контролируемые клинические исследования применения лекарственного средства во время беременности и в период кормления грудью отсутствуют, поэтому назначать лекарственное средство беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.
Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой
Лекарственное средство может вызвать понижение артериального давления и слабость, что может повлиять на способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мебикар можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазепинами), снотворными средствами, антидепрессантами и психостимуляторами.
Побочное действие
Мебикар, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.
Частота побочных действий по системе классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности):
Лекарственное средство малотоксичное. Получены два сообщения о случаях передозировки. Однократный прием лекарственного средства при попытке суицида в дозе 30 г не привел к развитию летального исхода.
Лечение: при передозировке проводят общепринятые методы детоксикации, в том числе промывание желудка, и симптоматическую терапию.
Специфический антидот отсутствует.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам лекарственного средства. Детский и подростковый возраст до 18 лет.
Срок годности и условия хранения
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Мебикар, 20 шт., 300 мг, таблетки
Мебикар: инструкция по применению
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| мебикар | 0,3 г |
| вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный) — 0,0015 г; кальция стеарат — 0,0015 г |
Описание лекарственной формы
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакодинамика
Препарат относится к анксиолитическим, стресс-протективным, ноотропным средствам. Улучшает кислородное обеспечение тканей миокарда; нормализует нарушенный электролитный баланс крови, содержание ионов калия в плазме, эритроцитах и клетках миокарда; способствует усилению белкового синтеза и увеличению энергетических ресурсов клетки.
Регулирует нарушенный ночной сон, не оказывая прямого снотворного действия. Не обладает холинолитическим и миорелаксантным эффектом, не нарушает координацию движений. Облегчает или снимает никотиновую абстиненцию.
Фармакокинетика
Выводится с мочой полностью в течение суток.
Показания
невротические расстройства (раздражительность, эмоциональная лабильность, тревога, тревожно-депрессивные, фобические, панические расстройства), развившиеся в результате истощающих психоэмоциональных, нервно-психических и физических нагрузок;
в комплексной терапии для лечения больных с кардиалгиями, ишемической болезнью сердца и реабилитации после инфаркта миокарда;
для уменьшения влечения к курению табака;
неврозоподобные состояния у больных алкоголизмом, для снижения патологического влечения к алкоголю и психоактивным веществам;
для улучшения переносимости нейролептиков и транквилизаторов.
Противопоказания
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
По 0,3–0,9 г 2–3 раза в день.
Максимальная разовая доза — 3 г, суточная — 10 г. Курс для профилактики и лечения — от нескольких дней до 2–3 мес, в зависимости от ситуации, при психических заболеваниях — до 6 мес.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожный зуд), при высоких дозах — кратковременное незначительное снижение АД, гипертермия (повышение температуры тела на 1–1,5 °C), диспептические расстройства.
Снижение АД и температуры тела не являются показаниями для отмены препарата и нормализуются самостоятельно.
Взаимодействие
Усиливает эффект снотворных и наркотических средств.
Форма выпуска
Таблетки 0,3 г. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки.
Мебикар ІС (Mebicar IC)
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Действующее вещество препарата (мебикар) по химической структуре близко к естественным метаболитам организма: молекула мебикара состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры.
Мебикар ІС оказывает умеренную транквилизирующую (анксиолитическую) активность, устраняет или ослабляет ощущение беспокойства, тревожность, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражение. Успокаивающий эффект препарата не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Препарат не снижает умственную и двигательную активность, поэтому его можно применять в течение рабочего дня или во время обучения. Препарат не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории. На этом основании Мебикар ІС относят к дневным транквилизаторам. Усиливает действие снотворных средств и улучшает сон при его нарушении, но снотворного эффекта не оказывает.
Кроме успокаивающего, препарат оказывает ноотропное действие. Препарат улучшает когнитивные функции, повышает внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптоматику продуктивных психопатологических расстройств, таких как бред, патологическая эмоциональная активность.
Препарат обладает антиоксидантной активностью, поэтому действует как мембраностабилизатор, адаптоген и церебропротектор при оксидативном стрессе различного генеза.
Препарат действует на активность структур лимбико-ретикулярного комплекса, в частности на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также влияет на все четыре основные нейромедиаторные системы — ГАМК-ергическую, холинергическую, серотонинергическую и адренергическую, что способствует их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адренонегативного действия. В нейромедиаторном профиле действия препарата присутствует дофаминположительный компонент. Препарат проявляет антагонистическую активность в отношении возбуждения адренергической и глутаматергической систем и усиливает функционирование тормозных серотонин- и ГАМК-ергических механизмов мозга. Лекарственное средство имеет нормостенические свойства.
Мебикар ІС облегчает никотиновую абстиненцию.
Фармакокинетика. При пероральном применении биодоступность составляет 77–80%; до 40% препарата связывается с эритроцитами; остальные 60% не связываются с белками крови и содержатся в плазме крови в свободном состоянии, в связи с чем препарат широко распространяется в организме и проникает через мембраны. Cmax в плазме крови достигается за 30 мин, высокий уровень сохраняется в течение 3–4 ч, затем постепенно снижается. Препарат полностью выводится из организма с мочой в течение 1 сут, не накапливается и не подлежит биохимическим превращениям в организме.
Показания Мебикар ІС
неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся раздражением, эмоциональной лабильностью, ощущением тревоги и страха; для улучшения переносимости нейролептиков или транквилизаторов с целью устранения вызванных ими соматовегетативных и неврологических побочных эффектов; кардиалгии различного генеза (не связанные с ИБС); для облегчения течения соматовегетативных проявлений при предменструальном синдроме и менопаузе.
Препарат показан как церебропротектор и адаптоген при эмоциональном и оксидантном стрессе различного генеза.
В составе комплексной терапии никотиновой зависимости как средство, уменьшающее тягу к курению.
Применение Мебикар ІС
препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Дозировка зависит от индивидуальных особенностей пациента и терапевтической цели применения лекарственного средства.
Таблетки 300 мг. Обычная доза составляет 300–600 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить. Максимальная разовая доза — 3 г, максимальная суточная доза — 10 г. Продолжительность курса лечения — от нескольких дней до 2–3 мес. В составе комплексного лечения никотиновой зависимости лекарственное средство применяют по 600–900 мг 3 раза в сутки в течение 5–6 нед.
Таблетки 500 мг. Обычная доза для взрослых составляет 500 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости доза может быть повышена. Максимальная разовая доза — 3 г, суточная — 10 г. Продолжительность курса лечения — от нескольких дней до 2–3 мес.
При применении в качестве средства, ослабляющего зависимость от табакокурения, препарат назначают по 500–1000 мг 3 раза в сутки в течение 5–6 нед.
Если один или несколько приемов препарата пропущено, необходимо продолжить курс лечения согласно ранее назначенной схеме.
Противопоказания
индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные эффекты
препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта: редко — диспептические расстройства (в том числе тошнота, рвота). В таком случае следует снизить дозу препарата.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — аллергические реакции (в том числе сыпь на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек). В случае аллергической реакции прием препарата прекращают.
Общие нарушения: редко — снижение температуры тела, слабость, головокружение. При снижении АД и/или температуры тела (температура тела может снижаться на 1–1,5 °С) прекращать прием препарата не следует. АД и температура тела нормализуются самостоятельно.
Особые указания
с осторожностью необходимо применять при нарушениях функции печени и почек, у больных артериальной гипотензией. Привыкание, зависимость и синдром отмены при применении препарата не установлены.
Применение в период беременности и кормления грудью. Мебикар ІС хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия достаточного количества клинических данных относительно применения препарата у этой группы пациентов.
Дети. Препарат не предназначен для применения у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, поскольку иногда применение препарата может привести к снижению АД.
Взаимодействия
Мебикар ІС можно комбинировать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазепинами), снотворными, антидепрессантами и психостимуляторами.
Передозировка
препарат малотоксичен. При значительной передозировке возможно усиление побочных эффектов (в том числе аллергические реакции, диспептические нарушения, слабость, временное снижение АД и температуры тела).
Лечение: необходимо провести промывание желудка и общепринятые методы дезинтоксикации.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Мебикар для чего применяется
Вегетативная дисфункция — распространенный синдром, характеризующийся широким спектром полисистемных вегетативных нарушений, часто сочетающихся с тревогой. В этих случаях облигатными являются жалобы пациентов на снижение памяти, внимания, мыслительных процессов, затрудняющие профессиональную и социальную деятельность. В связи с этим при выборе средства для лечения ассоциированной с тревогой вегетативной дисфункции необходимо учитывать, в частности, его влияние и на когнитивные функции.
Многие из применяемых для лечения тревоги психотропных средств хорошо купируют вегетативные симптомы, однако могут усугублять когнитивные нарушения, что снижает удовлетворенность пациента эффектом лечения, усиливая его дезадаптацию. В связи с этим важно использовать препараты, не обладающие холинолитическим и миорелаксирующим эффектами. Этим требованиям удовлетворяет препарат мебикар — синтетическое соединение (производное бициклических бисмочевин), обладающее транквилизирующей способностью [1]. Мебикар снижает чувство тревоги, беспокойства, уменьшает раздражительность, оказывает мягкое седативное действие. Мишенью для действия мебикара являются структуры, входящие в лимбико-ретикулярный комплекс, эмоциональные зоны гипоталамуса. Широкий спектр фармакологического эффекта мебикара объясняется его интегративным влиянием на серотониновую, адренергическую, холинергическую и ГАМКергическую системы. Наряду с основным стресс-протективным и анксиолитическим эффектом препарат обладает выраженным ноотропным действием: улучшает память, мыслительные функции, повышает логичность, связность и скорость мышления, улучшает внимание и умственную работоспособность, способствует нормализации умственных функций в целом в условиях стресса и перегрузок. Мебикар не оказывает миорелаксирующего действия и не нарушает координацию, что существенно отличает его от транквилизаторов бензодиазепинового ряда [1—5]. Мебикар улучшает качество сна, облегчая процесс засыпания, нормализует структуру сна и снижает частоту тревожных сновидений, при этом не оказывая прямого снотворного действия и не вызывая дневной сонливости, что позволило отнести препарат к разряду «дневных» транквилизаторов. В комбинации с другими психотропными и снотворными препаратами мебикар усиливает снотворный эффект. Дополнительными эффектами мебикара являются его модулирующее влияние на липидный обмен, обусловленное способностью изменять соотношение липопротеидов высокой и низкой плотности, что способствует снижению концентрации холестерина в крови [6], а также способность улучшать трофику миокарда за счет усиления коронарного кровотока, снижения вязкости крови и внутрисосудистой агрегации эритроцитов [7, 8]. Мебикар не вызывает эйфории и привыкания. Все это обосновывает возможность его применения в различных областях медицины, в том числе в неврологии.
Цель исследования — изучение эффективности мебикара у пациентов с вегетативной дисфункцией, сочетающейся с тревожным расстройством.
Гипотеза: мебикар, эффективно устраняя симптомы легкой или умеренно выраженной тревоги и вегетативные расстройства у пациентов с вегетативной дисфункцией, не должен оказывать негативного влияния на когнитивные функции.
Материал и методы
В исследование были включены 54 пациента: 39 женщин (средний возраст 25±6,7 года) и 15 мужчин (средний возраст 27±8,4 года).
Критерии включения были следующие: возраст от 18 до 55 лет, пациенты обоего пола с диагнозом синдрома вегетативной дисфункции (СВД) и разными типами тревожного расстройства (генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, расстройство адаптации) с проявлениями тревоги легкой или умеренной степени тяжести. Критериями исключения являлись: возраст моложе 18 или старше 55 лет; диагнозы обсессивно-компульсивного, фобического расстройства; тревога тяжелой степени (46 баллов и более по шкале Спилбергера—Ханина); наличие депрессии, деменции, а также выраженные соматические заболевания.
Во всех случаях было проведено обследование больных, включающее сбор жалоб, анамнеза, соматическое и неврологическое исследования.
Тип тревожного расстройства определяли в соответствии с критериями МКБ-10. Тяжесть тревоги оценивали по шкале Спилбергера—Ханина [9]. Для исключения депрессии были использованы клинические критерии МКБ-10, а также госпитальная шкала тревоги и депрессии (HADS).
С целью оценки исходного вегетативного тонуса (состояние вегетативных показателей в период расслабленного бодрствования) применяли опросник для выявления признаков вегетативных изменений, заполняемый обследуемым, и схему для выявления признаков вегетативных нарушений, заполняемую исследователем (см. Приложение).
Вегетативные симптомы систематизированы по группам: кардиоваскулярные, респираторные, гастроинтестинальные, мышечно-тонические и моторные. Учитывали наличие нарушений сна, астенического симптомокомплекса, нейроэндокринных нарушений.
Мебикар назначали в дозе 300 мг 2 раза в сутки в течение 3 мес.
Оценку нежелательных эффектов проводили по шкале Udvalg for Kliniske Undersogelser Scale (UKU) (см. Приложение).
Результаты обрабатывали статистическим методом парного сравнения групп пациентов с помощью программы Microsoft Excel 7.0 и прикладных программ Statistiсa. При нормальном распределении сравнительный анализ между группами проводили при помощи критерия Стьюдента. Различия считали достоверными при р 
Рис. 1. Выраженность вегетативных симптомов в процессе лечения мебикаром (баллы). * — р≤0,05 при сравнении с исходным уровнем.
По типу коморбидного тревожного расстройства все пациенты были разделены на три группы: 1-я группа (25% обследованных) — с паническим расстройством, 2-я группа (38% обследованных) — с генерализованным тревожным расстройством и 3-я группа (37% обследованных) — с расстройством адаптации. Средний балл личностной тревожности (ЛТ) и реактивной тревожности (РТ) по шкале Спилбергера—Ханина составил: в 1-й группе ЛТ 32,5±6,5 балла, РТ 38,2±5,5 балла; во 2-й группе ЛТ 34,3±7,4 балла, РТ 36,2±7,3 балла и в 3-й группе ЛТ 28,3±6,2 балла и РТ 33,4±5,2 балла (рис. 2). 
Рис. 2. Динамика Р.Т. по шкале Спилбергера—Ханина в процессе терапии мебикаром (баллы). * — р≤0,05 при сравнении с исходным уровнем.
Что касается нежелательных явлений по шкале UKU, то было отмечено появление общей слабости и головокружения в первые несколько дней лечения у 3 пациентов, но эти явления полностью прошли на второй неделе лечения и не потребовали отмены терапии.
По данным проведенного исследования, мебикар эффективно устраняет симптомы тревоги и вегетативные симптомы у пациентов с вегетативной дисфункцией. При этом мебикар не просто не оказывает негативного влияния на когнитивные функции пациентов, но, напротив, улучшает состояние когнитивной сферы у этого контингента больных, проявляя клинический эффект в средней терапевтической дозировке. Более быстрое и значимое когнитивное улучшение получено у пациентов с исходно более низким уровнем тревожности. Мебикар хорошо переносился больными, с минимумом нежелательных эффектов на протяжении всего исследования.
Когнитивные нарушения, развивающиеся в структуре аффективных расстройств, являются одним из самых устойчивых и склонных к персистированию симптомов, значительно повышающих риск рецидива самого эмоционального расстройства [14, 15], а также развития деменции в популяции пожилых пациентов [16]. Поэтому современным направлением в лечении тревожных и других аффективных расстройств, сопровождающихся когнитивной дисфункцией, является применение препаратов с многомерным клиническим эффектом, способных не только устранять эмоциональные нарушения, но и восстанавливать когнитивное функционирование. Таковым является мебикар, оказывающий интегрирующее влияние на активность моноаминовых систем лимбико-ретикулярного комплекса и гипоталамуса, обеспечивающих целостное поведение и адаптацию человека.
Полученные данные позволяют сделать вывод, что мебикар улучшает когнитивные функции пациентов с вегетативной дисфункцией и тревожным расстройством. Он обладает хорошей переносимостью и может быть рекомендован к применению в качестве терапии первого выбора при указанных расстройствах.
Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.
