Мельдоний или мексидол что лучше
НИИ фармакологии им. В.В. Закусова РАМН, Москва
ФГБНУ «НИИ фармакологии им. В.В. Закусова», Москва, Россия
ГБОУ ВПО «Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова» Минздрава России, Москва, Россия
Сравнительное исследование влияния мексидола и милдроната на физическую работоспособность в эксперименте
Журнал: Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2017;117(4): 71-74
Воронина Т. А., Капица И. Г., Иванова Е. А. Сравнительное исследование влияния мексидола и милдроната на физическую работоспособность в эксперименте. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2017;117(4):71-74.
Voronina T A, Kapitsa I G, Ivanova E A. A comparative study of the effects of mexidolum and mildronatum on the physical performance of experimental animals. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni S.S. Korsakova. 2017;117(4):71-74.
https://doi.org/10.17116/jnevro20171174171-74
НИИ фармакологии им. В.В. Закусова РАМН, Москва
Цель исследования. Изучение влияния мексидола при однократном и субхроническом введении в сравнении с милдронатом на физическую работоспособность животных в эксперименте. Материал и методы. Исследование выполнено на 123 самцах белых аутбредных мышей. Для оценки влияния препаратов на физическую работоспособность мышей использовали тест плавания с дополнительной нагрузкой. Результаты и заключение. Показано, что мексидол в дозах 50 и 100 мг/кг при однократном, а также в дозе 100 мг/кг при субхроническом внутрибрюшинном введении достоверно увеличивал физическую работоспособность мышей в тесте плавания с нагрузкой. Препарат сравнения милдронат увеличивал физическую работоспособность животных при применении в дозе 100 мг/кг (однократно и субхронически) и не влиял на активность при использовании в меньшей дозе (50 мг/кг). Эффект мексидола в дозах 50 и 100 мг/кг сопоставим с эффектом препарата сравнения милдронат в дозе 100 мг/кг.
НИИ фармакологии им. В.В. Закусова РАМН, Москва
ФГБНУ «НИИ фармакологии им. В.В. Закусова», Москва, Россия
ГБОУ ВПО «Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова» Минздрава России, Москва, Россия
Направленный поиск, разработка и внедрение новых высокоэффективных препаратов с минимальными побочными эффектами являются актуальной задачей современной фармакологии, в частности фармакологии спорта. К таким препаратам относятся вазоактивные средства, ноотропы, антигипоксанты и антиоксиданты, а также препараты, обладающие нейротрофическим и нейромодуляторным эффектами. Одним из таких препаратов является милдронат (мельдония дигидрат), который по своей структуре является синтетическим аналогом предшественника биосинтеза карнитина — гамма-бутиробетаина. Как и карнитин, он участвует в энергетическом обмене клеток и тем самым предупреждает активацию реакций гликолиза, которые доминируют в условиях тканевой гипоксии, влияя на процессы окисления свободных жирных кислот [1]. Среди побочных эффектов милдроната отмечаются диспепсия, возбуждение, тахикардия, изменение артериального давления, кожный зуд. Противопоказаниями к его применению являются гиперчувствительность, органические поражения ЦНС. Кроме того, считается, что пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении милдроната следует соблюдать осторожность.
Отечественный препарат мексидол (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) обладает поликомпонентным спектром фармакологических эффектов и многофакторным механизмом действия. Среди них наиболее важными являются его антиоксидантные, антигипоксантные, мембранотропные эффекты, способность модулировать функционирование рецепторов и мембраносвязанных ферментов и восстанавливать нейромедиаторный баланс [2, 3]. Механизм противогипоксического действия мексидола связан прежде всего с его специфическим влиянием на энергетический обмен, что обусловлено входящим в его состав сукцинатом, который в условиях гипоксии, поступая во внутриклеточное пространство, способен окисляться дыхательной цепью. Мексидол является антигипоксантом прямого энергизирующего действия, эффект которого связан с влиянием на эндогенное дыхание митохондрий, активацией их энергосинтезирующей функции. Действие мексидола обусловлено усилением компенсаторных метаболических потоков, поставляющих в дыхательную цепь энергетические субстраты, в данном случае сукцинат [3, 4]. Антиоксидантное и мембранопротективное действия мексидола ограничивают разрушение продуктов перекисного окисления липидов и способствуют стабилизации мембран клеток, сохранению их упорядоченной структурно-функциональной организации, необходимой для функционирования мембраносвязанных рецепторных комплексов, ферментов и ионных каналов. Благодаря наличию в структуре препарата сукцината, мексидол улучшает энергетический баланс клетки, восстанавливает в условиях острой кислородной недостаточности нарушенный процесс окислительного фосфорилирования, связанного с ограничением НАДН-оксидазного пути окисления [2, 3].
Мексидол обладает выраженным анксиолитическим эффектом. Он способен устранять страх, тревогу, напряжение, беспокойство; оказывает антистрессорное влияние, например при стрессе в новой обстановке, тревоге и страхе, при ожидании боли [3]. Анализ механизма реализации анксиолитического действия мексидола показал, что препарат не имеет прямого аффинитета к бензодиазепиновым и ГАМК-рецепторам, но оказывает на них модифицирующее действие, усиливая их способность к связыванию [5, 6]. Эти эффекты дополняются уникальной способностью мексидола повышать резистентность организма к действию различных экстремальных факторов, таких как стрессы, конфликтные ситуации, электрошок, физические нагрузки, гипоксия, отсутствие сна, различные интоксикации [3, 7].
Кроме того, в спектре фармакологической активности мексидола показаны противоишемическое и нейропротективное действия, способность улучшать и стабилизировать метаболизм мозга и мозговое кровоснабжение, корректировать расстройства регуляторной и микроциркулярной систем, улучшать реологические свойства крови, ингибировать агрегацию тромбоцитов, снижать общий уровень холестерина, оказывать антиатеросклеротическое действие и вызывать активацию иммунной системы [3, 5, 7]. Наряду с этим препарат практически не обладает побочными эффектами традиционных нейропсихотропных лекарственных средств [2].
Таким образом, благодаря своему механизму действия и широкому спектру фармакологических эффектов мексидол оказывает влияние не только на основные звенья патогенеза различных заболеваний, связанных с процессами свободнорадикального окисления, но и способен корригировать кислородозависимые патологические состояния при остром и хроническом утомлении и других патологических состояниях в спорте, тем самым увеличивая физическую работоспособность и снижая утомление.
Цель исследования — изучение влияния мексидола в сравнении с милдронатом на физическую работоспособность животных в эксперименте при однократном и субхроническом введении.
Материал и методы
Экспериментальные группы были сформированы методом случайного отбора с использованием в качестве ведущего признака массы тела (разброс по исходной массе между и внутри групп не превышал ±10%).
Исследование было проведено в двух сериях: при однократном и субхроническом введении (5 дней) препаратов, в каждой из которых эксперимент выполнялся на 6 группах по 9—12 животных в каждой. Мексидол вводили внутрибрюшинно в дозах 50, 100 и 200 мг/кг, препарат сравнения — милдронат — в дозах 50 и 100 мг/кг. Контрольные животные получали дистиллированную воду в эквивалентном объеме (0,1 мл на 10 г массы тела). Последняя инъекция препаратов осуществлялась за 40 мин до тестирования.
Плавание считается тяжелой физической динамической нагрузкой. Для оценки влияния вещества на физическую работоспособность использовали тест плавания с дополнительной нагрузкой, который проводился согласно методическим рекомендациям по доклиническому изучению лекарственных средств с ноотропным типом действия [8]. Каждое животное помещали по одному в сосуд (18 см в диаметре и высотой не менее 40 см) с предварительно отстоянной водой t 25—26 °C. Плавание выполнялось с грузом, прикрепляемым к корню хвоста, масса которого составляла 8% от массы тела мышей. Животные плавали с грузом до утомления. Показателем физического утомления являлось его нахождение под водой свыше 10 с. В этот момент животное быстро извлекали из воды. Эффективность веществ оценивали по длительности плавания опытных групп животных по сравнению с контрольными группами.
Статистическую обработку экспериментальных данных проводили с помощью статистических пакетов BioStat для Windows, пакета Excel. Рассчитывали средние показатели и стандартную ошибку среднего (Mean±SEM), а также медиану и квартили (Ме, 25%÷75%). Нормальность распределения проверяли с помощью критерия Шапиро—Уилка. Достоверность различий рассчитывали, используя непараметрический анализ для независимых переменных (U-тест Манна—Уитни).
Результаты и обсуждение
Полученные результаты выявили, что однократное внутрибрюшинное введение мексидола приводило к повышению физической работоспособности животных (табл. 1). Так, средняя длительность плавания мышей с грузом, получавших мексидол в дозе 50 мг/кг, статистически достоверно увеличивалась на 50,3% по сравнению с группой контрольных животных. В дозе 100 мг/кг мексидол оказывал еще более выраженное действие на физическую работоспособность: среднее значение продолжительности плавания животных с грузом на фоне однократного введения мексидола возрастало на 81,0%. Повышение дозы препарата до 200 мг/кг не приводило к дальнейшему усилению эффекта. Введение мексидола в этой дозе вызывало недостоверное увеличение средней длительности плавания мышей с грузом — на 32,6% по сравнению с соответствующим показателем в контрольной группе (см. табл. 1).
Таблица 1. Влияние мексидола и милдроната при однократном введении на длительность плавания мышей с грузом, равным 8% от массы тела Примечание. * — p
Милдронат (препарат сравнения) при однократном введении оказывал достоверное влияние на устойчивость животных к мышечной нагрузке только при использовании дозы 100 мг/кг, вызывая в этой дозе статистически достоверное увеличение средней длительности плавания на 73,3% по сравнению с соответствующим показателем группы контрольных животных. У мышей, которые однократно получали милдронат в меньшей дозе (50 мг/кг), зарегистрировано недостоверное повышение физической работоспособности, что проявлялось в увеличении среднего значения продолжительности плавания всего на 19,7% относительно контрольной группы (см. табл. 1).
Таким образом, изучение влияния мексидола и милдроната на физическую работоспособность мышей при однократном введении препаратов показало, что мексидол в дозах 50 и 100 мг/кг, так же как и милдронат в дозе 100 мг/кг, улучшал физическую выносливость животных, что выражалось в статистически достоверном увеличении продолжительности плавания с нагрузкой. По выраженности эффекта на физическую работоспособность мексидол в дозе 100 мг/кг оказывал сходное действие с милдронатом в дозе 100 мг/кг, а в дозе 50 мг/кг мексидол превосходил милдронат в дозе 50 мг/кг.
При субхроническом введении препаратов установлено, что 5-кратное введение мексидола в дозе 50 мг/кг приводило к увеличению показателя длительности плавания на уровне выраженной тенденции (табл. 2). При сравнении с показателями, полученными при однократном введении, продолжительность плавания после повторного введения мексидола в той же дозе была несколько выше.
Таблица 2. Влияние мексидола и милдроната при субхроническом введении на длительность плавания мышей с грузом, равным 8% от массы тела Примечание. * — p
Средняя длительность плавания животных, получавших мексидол в течение 5 дней в дозе 100 мг/кг, увеличилась на 88,1% (p 1 ГОСТ 31886–2012 «Принципы надлежащей лабораторной практики (GLP)», Приказ Министерства здравоохранения Российской Федерации от 01.04.16 № 199н «Об утверждении Правил надлежащей лабораторной практики» и СП 2.2.1.3218−14 «Санитарно-эпидемиологические требования к устройству, оборудованию и содержанию экспериментально-биологических клиник (вивариев)», утвержденные Главным Государственным санитарным врачом 29.08.14 № 51.
Мексидол или Милдронат, что лучше? В чем разница? Можно ли одновременно?
Милдронат и Мексидол это одно и то же?
Многие полагают, что Милдронат и Мексидол это одно и то же. Не смотря на то, что основное действие препаратов – улучшение снабжения клеток организма кислородом и улучшение кровообращения, препараты во многом отличаются друг от друга. Во-первых, препараты отличаются основным действующим веществом, во-вторых – препараты по-разному действуют на организм и имеют разные показания к применению по заболеваниям.
Чем Мексидол отличается от Милдроната?
Действующее вещество
Милдронат – мельдоний.
Мексидол — этилметилгидроксипиридин сукцинат.
Показания к применению
Милдронат:
Мексидол:
Эффекты от приёма Милдроната и Мексидола, в чем разница?
Милдронат эффекты от приёма
Мексидол эффекты от приема
Как видно препараты действительно по своему действию похожи, но в целом Мексидол положительнее влияет на работу нервной системы и мозга, чем Милдронат. Милдронат в свою очередь положительнее влияет на работу сердца и повышает выносливость в условиях повышенных физических нагрузок (занятие спортом, интенсивные тренировки)
Что лучше Мексидол или Милдронат?
Приём Мескидола будет лучше при нарушениях мозгового кровообращения и сердечных заболеваниях, которые сопровождаются повышенной психологической и эмоциональной нагрузкой.
Можно ли принимать Милдронат и Мексидол одновременно?
Принимать Милдронат и Мексидол вместе можно, но, не превышая установленных дозировок. При одновременном приеме терапевтический эффект от препаратов усиливается. Совместимость препаратов доказана специалистами и активно используется во врачебной практике.
Так можно ли совмещать Милдронат и Мексидол? Да, но стоит помнить, что комбинировать Мексидол и Милдронат вместе рекомендуется только с назначения врача, так как такая комбинация имеет свои противопоказания (печеночная, почечная недостаточность, повышенное внутричерепное давление).
Совместимость Мексидола и Милдроната
Приём Мексидола с Милдронатом совместно используется во врачебной практике при:
Сравнение цен Мексидола и Милдроната
Стоимость Мексидола
Мексидол таблетки 0,125 г, 50 шт. – 423 рубля
Мексидол таблетки 0,125 г, 30 шт. – 269 рублей
Мексидол ампулы 5%, 5 мл, 5 шт. – 463 рубля
Мексидол ампулы 5%, 2 мл, 10 шт. – 479 рублей
Мексидол ампулы 5%, 5 мл, 20 шт. – 1629 рублей
Мексидол ампулы 5%, 2 мл, 50 шт. – 2069 рублей
Стоимость Милдроната
Милдронат капсулы 500 мг, 60 шт. – 627 рублей.
Милдронат капсулы 250 мг, 40 шт. – 300 рублей.
Милдронат ампулы 10%, 5 мл, 10 шт. – 374 рубля.
Средняя стоимость курсов приёма препаратов
Средняя стоимость курса Мексидола в таблетках:
3 таблетки в день, 4 недели – 844 рубля.
Средняя стоимость курса Милдроната в капсулах:
0.5 – 1 грамма в сутки от 4 до 6 недель – 627 рублей.
Средняя стоимость курса Милдроната в ампулах:
5 мл в день (1 ампула) на протяжении 5 недель – 1500 рублей.
Внутривенный прием Милдроната и Мексидола
Мексидол:
Мексидол внутривенно водят три раза в день, с перерывами по 8 часов. Суточная дозировка – 7-9 миллиграмм на килограмм веса тела в сутки, дозировка за раз 2-3 миллиграмма на килограмм веса. Предельная возможная дневная доза не должна быть выше 800 миллиграмм.
Отзывы людей Милдронат или Мексидол, что лучше
Отзывы о Мексидоле
Отзывы о Милдронате
Из множества отзывов можно сделать вывод, что при повышенных физических нагрузках и физическом переутомлении лучше Милдронат, так как большинство пишут, что Милдронат отлично тонизирует организм, улучшает работу сердца и облегчает общее самочувствие при интенсивных физических нагрузках.
При повышенных эмоциональных и умственных нагрузках, сопровождающихся проблемами с сердцем, судя по отзывам лучше Мексидол, так как многие пишут, что лекарство помогает привести в норму нервную систему и хорошо улучшает работу мозга.
Сочетание препаратов
Мексидол, Милдронат, Актовегин – данные препараты в сочетании c Актовегином дают отличный, нормализующий мозговое кровообращение и работу сердца и эффект. Такая комбинация используются при лечении тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний. Применение Мексидола, Милдроната, Актовегина совместно рекомендуется только с назначения врача, так как при использовании такой связки препаратов повышается вероятность возникновения побочных эффектов (аллергические реакций, повышение или понижение давления).
Мексидол, Милдронат, Пирацетам – Приём Пирацетама в комбинации с Милдронатом не используется во врачебной практике и не рекомендуется к использованию специалистами, так как оба лекарства обладают тонизирующим эффектом и с высокой вероятностью могут вызвать нервозность, бессонницу, учащение сердцебиения.
Всем нам нужна защита в той или иной степени. Внешняя и внутренняя. Тело и разум довольно хрупки, укреплять и поддерживать их можно по-разному. Даже медикаментозно.
Если человек испытывает отрицательные воздействия (стресс, шок, ишемия, интоксикация, нарушение мозгового кровообращения и т.д.), то врач может назначить ему Мексидол.
Принцип действия
Препарат относится к группе гетероароматических антиоксидантов и в своей основе содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат, который в свою очередь защищает липиды клеточных мембран и снижает уровень свободных радикалов в организме. Это значительно расширяет спектр фармакологического действия. Мексидол оказывает антигипоксический (насыщает кровь кислородом), антистрессовый, противосудорожный эффект. Также он имеет ноотропные свойства, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, повышает концентрацию внимания и работоспособность, ослабляет проявление алкогольной интоксикации. Восстанавливает цикл сон-бодрствование, улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови (ее текучесть), снижает скорость дистрофических и морфологических изменений в головном мозге. Имеет выраженный терапевтический эффект в лечении болезни Паркинсона. Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда и адаптивные возможности организма человека при воздействии различных стрессовых факторов.
А еще Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина, так называемого “гормона радости”.
Показания
В неврологии Мексидол применяется в следующих случаях:
В психиатрии Мексидол назначается:
Также Мексидол применяется при острых гнойно-воспалительных процессах брюшины (некротическом панкреатите и перитоните) в составе комплекса терапевтических способов лечения.
Противопоказания
Препарат нельзя применять при:
Побочные эффекты
Одним из побочных эффектов после приема Мексидола может быть тошнота
Несмотря на положительную реакцию организма на прием Мексидола и его низкую токсичность, у лекарства все же есть побочные эффекты.
Как принимать Мексидол?
Мексидол в таблетированной форме принимают перорально. Таблетку не разжевывают и не делят пополам. Запивать ее стоит большим количеством воды. Прием пищи на активность медикамента никакого влияния не оказывает, поэтому принимать Мексидол можно до, во время или после еды.
Раствор Мексидола для внутривенного введения
Обратите внимание, что после приема Мексидола может возникнуть сонливость, поэтому стоит соблюдать осторожность за рулем, а также при занятии другими потенциально-опасными видами деятельности.
Острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК)
Первично в течение 10-14 дней
200-500 мг (в/в капельно) от 2 до 4 раз/сут, затем еще 14 дней 200-250 мг (в/м) несколько раз/сут
Первично в течение 2-х недель
Легкие когнитивные отклонения
Курс от 2 недель до месяца
От 200 до 500 мг/сут (в/в)
Острый отечный (интерстициальный) панкреатит
200-500 мг (в/в капельно и в/м) 3 раза/сут
Некротический панкреатит (легкая степень)
100-300 мг/сут (в/в капельно и в/м 3 раза/сут
Некротический панкреатит (средняя степень)
200 мг (в/в) 3 раза/сут
Некротический панкреатит (тяжелая степень)
Некротический панкреатит (крайне тяжелая степень)
Открытоугольная глаукома различных стадий
Черепно-мозговая травма и последствия черепно-мозговых травм
*При приеме таблеток. В скобках указан способ введения инъекции Мексидола в той же дозировке.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии вводят внутривенно (первые 5 суток) и внутримышечно (последующие 9 суток) в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
Мексидол при беременности и лактации
Зачастую лекарственные препараты для беременных женщин и кормящих мам назначаются с осторожностью, а также в случаях, когда польза для матери превышает риски для плода и новорожденного. С Мексидолом та же история. Статистически достоверных исследований применения препарата у беременных женщин, кормящих мам и детей нет. То есть клинических исследований, на которое можно было бы опираться, увы, не существует. Поэтому препарат либо назначают в крайнем случае, либо не рекомендуют его применять.
Мексидол при беременности назначается с осторожностью
Что касается детей, то применение Мексидола в педиатрии показано при лечении гнойных нейроинфекций, черепно-мозговых травм, а также для оказания скорой помощи в случае детских черепно-мозговых травм (100 мг однократно).
Взаимодействие с другими препаратами
Мексидол показал себя как препарат, имеющий высокую совместимость с другими лекарствами, в том числе применяемыми для лечения соматических заболеваний. Но стоит отметить, что Мексидол способен усиливать действие бензодиазепинов, карбамазепина и средств для лечения болезни Паркинсона, анальгетиков, транквилизаторов, нейролептиков и антидепрессантов, а также веществ со снотворным и противосудорожным действием. Это позволяет уменьшить их дозы и снять большинство побочных эффектов.
Мексидол снижает токсичность этилового спирта. Это полезное свойство применяется при лечении абстинентного алкогольного синдрома.
Мексидол и алкоголь
Как сказано выше, Мексидол применяется в качестве терапии при избавлении от алкогольной зависимости. Препарат снижает токсическое действие алкоголя, выводит его из организма. Но это не значит, что во время приема Мексидола можно употреблять спиртные напитки. Активное вещество Мексидола, проникая в ткани печени и головного мозга, лишь купирует признаки интоксикации, но при этом не защищает сами клетки. То есть действие выпитого алкоголя Мексидолом не нейтрализуется и наносит вред организму.
Аналоги
Фармацевтический рынок предлагает не только Мексидол, но и его аналоги. Различаются препараты основным веществом (хотя синонимы Мексидола содержат все тот же этилметилгидроксипиридина сукцинат), вспомогательными компонентами, производителями, качеством очистки используемого сырья. Именно поэтому после консультации врача в аптеках можно подобрать лекарственные препараты, которые по своему терапевтическому действию похожи с таблетками Мексидол, но подходят для конкретной клинической картины.
Замену препарата на аналог необходимо согласовать с лечащим врачом
К таблеткам-аналогам Мексидола относятся:
По терапевтическому эффекту аналогичными для раствора являются препараты:
Терапевтический эффект может быть обеспечен и другими действующими веществами. Но не всегда аналоги по эффекту могут идеально заменить выбранный врачом препарат, поэтому замена возможна только после консультации.
