Мепротан
Показания к применению
Неврозы, тревожность, нервное напряжение, бессонница, климакс, предменструальный синдром, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кожный зуд.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность, алкоголизм, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, склонность к лекарственной зависимости, порфирия, беременность, период лактации (необходимо прерывать кормление на протяжении всего курса лечения), детский возраст (до 3 лет).
Как применять: дозировка и курс лечения
Фармакологическое действие
Анксиолитик, точный механизм действия которого неизвестен, оказывает анксиолитический и миорелаксирующий эффекты, политропное угнетающее действие на различные отделы ЦНС, включая таламус и лимбическую систему. Механизм миорелаксирующего действия связан с тормозным влиянием на вставочные нейроны боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Несколько снижает температуру тела, практически не влияет на вегетативный отдел нервной системы.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, тревожность, парадоксальное возбуждение, парестезии, атаксия, нарушения зрения.
Со стороны ССС: брадикардия, аритмии, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема и эксфолиативный дерматит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, апластическая анемия.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхательного центра.
Особые указания
Вызываемое снижение слюноотделения может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза и кариеса.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Усиливает эффекты этанола, анальгетиков, антипсихотических ЛС (нейролептиков), ЛС для общей анестезии, снотворных и гипотензивных ЛС, периферических миорелаксантов.
МЕПРОТАН
МЕПРОТАН (Meprotanum; син.: мепробамат, Andaxin, Miltown и др.; сп. Б, ГФX) — транквилизирующее средство. Дикарбамат 2-метил-2-пролил-пропандиола-1,3; C9H18N2O4:
Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом; мало растворим в воде и эфире, легко растворим в 95% спирте и ацетоне. Мол. вес (масса) 218,25; t°пл 103-107°.
В экспериментах на животных М., подобно другим транквилизаторам, в зависимости от дозы подавляет агрессивность, угнетает спонтанную двигательную активность и условно-рефлекторную деятельность, нарушает координацию движений, снижает тонус скелетных мышц. В больших дозах вызывает миорелаксацию. Расслабление скелетных мышц связано с влиянием М. на ц. н. с., на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах он не влияет. М. предупреждает и устраняет судороги, вызываемые коразолом и стрихнином, усиливает действие снотворных и анальгетических средств, снижает основной обмен и температуру тела животных.
Подобно барбитуратам, М. угнетает парадоксальную фазу сна. В терапевтических дозах не оказывает влияния на вегетативную иннервацию; в редких случаях вызывает снижение АД. Угнетение дыхания наблюдается только при введении М. в токсических дозах.
М. хорошо всасывается из жел.-киш. тракта и в максимальных концентрациях накапливается в плазме крови через 2—3 часа после приема; период полувыведения из организма — ок. 10 час. В тканях распределяется относительно равномерно. Из организма выводится почками гл. обр. в виде оксимепротана и глюкуронидов; ок. 10% от принятой дозы экскретируется в неизмененном виде. М. активирует микросомальные ферменты печени, с чем может быть связано понижение его фармакол, активности при длительном применении.
Применяют М. при неврозах и неврозоподобных состояниях, характеризующихся раздражительностью, возбуждением, тревогой, страхом, аффективной напряженностью, нарушениями сна. При острых психотических состояниях с продуктивной психопатологической симптоматикой М. неэффективен. Иногда М. применяют для купирования абстинентных явлений у лиц, страдающих алкоголизмом, наркоманиями, а также у курильщиков.
При эпилепсии М. применяют для подавления дисфорий и коррекции личностных психопатол, реакций, свойственных данной категории больных. При этом М. следует назначать только в комплексе с противоэпилептическими средствами.
М. оказывает терапевтический эффект при бессоннице, вегетативных дистониях, предменструальном синдроме, климаксе, кожном зуде, в начальных стадиях гипертонической болезни, при стенокардии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса скелетной мускулатуры, напр, при поражениях суставов со спазмами мышц, болезни Литтла и др. В анестезиологии М. применяют при подготовке к операциям.
М. назначают внутрь по 0,2—0,4 г 2—3 раза в день. При необходимости суточную дозу можно увеличивать до 2—3 г.
Лечение неврозов начинают обычно с суточной дозы 0,4—0,8 г, при необходимости постепенно увеличивая ее до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения при неврозах в среднем 1,5—2 мес. Прекращать лечение следует постепенно, т. к. внезапная отмена М. может привести к возобновлению невроза.
При бессоннице принимают по 0,2— 0,6 г перед сном.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,8 г, суточная 3 г. Детям М. назначают в дозах: в возрасте 3—8 лет — по 0,1—0,2 г 2—3 раза в день, 8—14 лет — по 0,2 г 2—3 раза в день.
Лица, принимающие М., не должны допускаться к вождению автотранспорта и выполнению других видов работ, требующих быстрых психических и двигательных реакций.
Побочное действие М. может проявляться повышенной сонливостью, чувством оглушенности, нарушениями координации движений, мышечной слабостью, аллергическими реакциями, диспептическими явлениями. При длительном применении возможно развитие привыкания и физической лекарственной зависимости. Синдром отмены проявляется в виде делирия и судорог. Лекарственная зависимость развивается в большинстве случаев у лиц с психопатическими чертами характера, а также у лиц, злоупотреблявших другими психотропными средствами или алкоголем.
При остром отравлении М. наблюдаются коматозное состояние, резкое снижение АД, угнетение дыхания; может развиться отек легких. Неотложная помощь при отравлении включает методы активной детоксикации (промывание желудка с последующей дачей солевого слабительного, форсированный диурез без ощелачивания плазмы, перитонеальный диализ, гемодиализ, гемосорбционная детоксикация) и средства симптоматической терапии.
Формы выпуска: таблетки по 0,2 и 0,4 г. Хранят в хорошо укупоренной таре.
Библиография: Александровский Ю. А. Клиническая фармакология транквилизаторов, М., 1973; Психотропные средства в медицинской практике, под ред. Г. Я. Авруцкого, с. 129, М., 1971; Ludwig В. J. a. P о t t e г f i e 1 d J. R. The pharmacology of propanediol carbamates, Advanc. Pharmacol. Chemother., v. 9, p. 173, 1971, bibliogr.; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, p. 188, N. Y., 1975.
Мепротан — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения
Мепротан. Мепробамат. Meprotanum. Meprobamatum. Andaxinum. Sedanyl. Tranquilan.
Форма выпуска лекарства. Таблетки по 0,2 г.
Применение и дозы препарата. Внутрь по 0,2—0,4 г 2—4 раза в день после еды.
Высшие дозы внутрь — разовая 0,8 г; суточная 3 г. Детям 3—8 лет по 0,1—0,2 г внутрь 2—3 раза в день; 8—14 лет по 0,2 г 2—3 раза в день. Курс лечения 1—2 мес.
Действие лекарства. Мепротан оказывает психоседативное влияние главным образом через межнейронные связи подкорки и зрительного бугра. Снижение корковой активности объясняется подавлением реакции возбуждения в стволе мозга. Блокирует передачу нервных импульсов во вставочных нейронах спинного мозга и подбугорной области. Вызывает расслабление скелетных мышц. Мепротан пролонгирует действие снотворных и наркотических веществ, уменьшает судорожную реакцию на стрихнин и коразол. В отличие от аминазина и резерпина мепротан не изменяет функции автономной нервной и сердечно-сосудистой систем, дыхания и гладких мышц.
Показания к применению. В психиатрии — как вспомогательное средство при некоторых формах психозов с нерезко выраженным состоянием тревоги, напряжения, расстройством сна; депрессиях, сопровождающихся навязчивыми идеями, тревогой без выраженной ажитации; тревожно-депрессивных состояниях инволюционно-сосудистого генеза. В комбинации с аминазином назначают при шизофрении и неврозах. Применяется для уменьшения тонуса скелетных мышц при заболеваниях нервной системы, мышц и суставов, при малой форме эпилепсии, вегетодистониях, начальной стадии гипертонической болезни, язвенной болезни желудка, предменструальном симптомокомплексе, климаксе, кожном зуде, при подготовке больных к хирургическим операциям, в послеоперационный период, при бессоннице — нередко в комбинации со снотворными.
Противопоказания. Эпилепсия (большие формы), наркомания, склонность к аллергическим реакциям.
Возможные побочные явления. Аллергические реакции (кожная сыпь), ангио-невротический отек, холестатическая желтуха, поражение крови. Депрессии с попытками к самоубийству, диспепсия, сонливость, чувство разбитости, тяжести в конечностях, нарушение координации движений. Пристрастие и привыкание к препарату.
Лечение осложнений и отравлений. Промывание желудка в зависимости от тяжести без интубации или с интубацией. Солевые слабительные и активированный уголь внутрь. Трансфузионная терапия. Осмотический диурез. Сердечные гликозиды, допамин, добутамин — при гипотензии. Альфа-адренолитики противопоказаны. Гемо- и перитонеальный диализ, более эффективна гемосорбция.
МЕПРОТАН
Торговое наименование:
Мепротан
Международное наименование:
Мепробамат (Meprobamate)
Групповая принадлежность:
Анксиолитическое средство
Описание действующего вещества (МНН):
Мепробамат
Лекарственная форма:
таблетки
Фармакологическое действие:
Анксиолитик, точный механизм действия которого неизвестен, оказывает
анксиолитический и миорелаксирующий эффекты, политропное угнетающее действие на
различные отделы ЦНС, включая таламус и лимбическую систему. Механизм
миорелаксирующего действия связан с тормозным влиянием на вставочные нейроны
боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Несколько снижает
температуру тела, практически не влияет на вегетативный отдел нервной системы.
Показания:
Неврозы, тревожность, нервное напряжение, бессонница, климакс, предменструальный
синдром, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кожный зуд.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, алкоголизм, миастения, печеночная и/или почечная
недостаточность, эпилепсия, склонность к лекарственной зависимости, порфирия,
беременность, период лактации (необходимо прерывать кормление на протяжении
всего курса лечения), детский возраст (до 3 лет).
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: слабость, сонливость, головная боль, головокружение,
бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, тревожность,
парадоксальное возбуждение, парестезии, атаксия, нарушения зрения. Со стороны
ССС: брадикардия, аритмии, снижение АД. Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм,
мультиформная экссудативная эритема и эксфолиативный дерматит. Со стороны
органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, апластическая
анемия. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены»,
угнетение дыхательного центра.
Особые указания:
Вызываемое снижение слюноотделения может привести к повышению риска развития
пародонтоза, кандидоза и кариеса. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Усиливает эффекты этанола, анальгетиков, антипсихотических ЛС (нейролептиков),
ЛС для общей анестезии, снотворных и гипотензивных ЛС, периферических
миорелаксантов.
Мепротан
формула
масса
Мепробамат (Мепротан, Meprotanum) — дикарбамат 2-метил-2-пропилпропандиола-1,3.
Содержание
Синонимы
Мепробамат, Andaxin, Aneural, Biobamat, Equanil, Gadexyl, Harmonin, Mepavlon, Meprobamatum, Meprobamate, Meproban, Meprospan, Miltown, Nephentine, Pankalma, Pertranquile, Procalmadiol, Quanil, Restenil, Sedanyl, Sedazil, Sedral, Tensonal, Tranquil, Tranquilan, Tranquiline, Tranquisan и др.
Общая информация
Мепротан (мепробамат) считается родоначальником транквилизаторов («малых» транквилизаторов). Был синтезирован при поиске центральных миорелаксантов. Первым препаратом этой группы был 3-(орто-толокси)-1,2 пропандиол, или мианезин (синонимы: Mephenesin, Tolserol и др.), однако в связи с коротким сроком действия, малой эффективностью при приёме внутрь и относительно высокой токсичностью потерял значение как лекарственное средство.
Мепротан оказался более активным, эффективным при приёме внутрь и значительно менее токсичным. Наряду с миорелаксирующим действием, связанным с торможением передачи возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса, он оказывает общее успокаивающее действие на ЦНС, усиливает эффект снотворных и обезболивающих средств, обладает противосудорожной активностью.
На вегетативный отдел нервной системы мепротан выраженного влияния не оказывает; непосредственно не действует на сердечно-сосудистую систему, дыхание, гладкие мышцы; несколько понижает температуру тела.
Мепротан эффективен как успокаивающее средство главным образом при неврозах и неврозоподобных состояниях и нашёл широкое применение в медицинской практике.
Применяют мепротан при неврозах и неврозоподобных состояниях, протекающих с раздражительностью, возбуждением, тревогой, страхом, аффективной напряженностью, нарушениями сна, при психоневротических состояниях, связанных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также при заболеваниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом, при болезнях суставов со спазмами мышц.
В психиатрической практике при острых психотических состояниях с продуктивными психопатологическими расстройствами мепротан неэффективен.
Как успокаивающее средство может оказывать благоприятный эффект при вегетативных дистониях, предменструальном симптомокомплексе, климаксе, начальных формах гипертонической болезни, язвенной болезни желудка, кожном зуде и др. При нарушениях сна мепротан можно применять самостоятельно и в сочетании со снотворными средствами.
В хирургической практике мепротан используют при подготовке к оперативным вмешательствам для уменьшения чувства страха перед операцией, для некоторого понижения мышечного напряжения.
Назначают внутрь (после еды) в таблетках в дозе 0,2-0,4 г на прием 2-3 раза в день. Суточная доза при необходимости может быть увеличена до 2-3 г. При бессоннице принимают 0,2-0,4-0,6 г перед сном.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,8 г, суточная 3 г.
Детям препарат назначают в меньших дозах: в возрасте 3-8 лет — по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день, 8-14 лет — по 0,2 г 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается в среднем 1-2 мес. При прекращении лечения дозу следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена препарата может привести к возобновлению страха, бессонницы и др.
Мепротан, как правило, хорошо переносится. В единичных случаях могут наблюдаться аллергические (кожные высыпания и др.) и диспепсические явления, повышенная сонливость, чувство тяжести в конечностях, нарушение координации движений. Эти явления обычно проходят через 1-2 дня после отмены препарата.
Лица, принимающие мепротан, не должны допускаться к вождению транспорта и выполнению другой работы, требующей быстрых психической и двигательной реакций.
В отдельных случаях при приёме мепротана наблюдается эйфория. Имеются сообщения о возможности привыкания к препарату и развития психологической зависимости. Лечение мепротаном должно проходить под наблюдением врача.
Физические свойства
Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, легко — в спирте.
