ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид 500 мг/ 850 мг/ 1000 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 5,0 мг/8,5 мг/10,0 мг; повидон К90 (коллидон 90F) 20,0 мг/34,0 мг/40,0 мг; натрия стеарилфумарат 5,0 мг/8,5 мг/10,0 мг.
Пленочная водорастворимая оболочка: гипромеллоза 2910 7,0 мг/11,9 мг/14,0 мг; полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) 0,9 мг/1,53 мг/1,8 мг; полисорбат 80 (твин 80) 0,1 мг/0,17 мг/0,2 мг; титана диоксид 2,0 мг/3,4 мг/4,0 мг.
Описание
Таблетки 500 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 850 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетки ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 1000 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения
Код АТХ
Фармакодинамика:
Метформин снижает гипергликемию не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Фармакокинетика:
Абсорбция и распределение
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 25 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше чем клиренс креатинина) что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 65 часов. При почечной недостаточности он возрастает появляется риск кумуляции препарата.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа особенно у пациентов с ожирением при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
— у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;
— у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином. Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
— диабетический кетоацидоз диабетическая прекома кома;
— почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
— острые состояния протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее рвоте) тяжелые инфекционные заболевания шок;
— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики дыхательная недостаточность острый инфаркт миокарда);
— обширные хирургические операции и травмы когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
— печеночная недостаточность нарушение функции печени;
— хронический алкоголизм острое отравление алкоголем;
— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).
С осторожностью:
— у лиц старше 60 лет выполняющих тяжелую физическую работу что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
— у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);
— в период грудного вскармливания.
Беременность и лактация:
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа препарат должен быть отменен и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Способ применения и дозы:
Взрослые:
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:
— Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.
— Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
— Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут разделенная на три приема.
— Пациенты принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут могут быть переведены на прием препарата Мерифатин 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут разделенная на 3 приема.
В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата метформина в дозе указанной выше.
Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии.
Обычная начальная доза метформина составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.
Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста метформин может применяться как в монотерапии так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг разделенная на 2-3 приема.
Монотерапия при предиабете:
Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи разделенная на 2 приема. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
— Пациенты с клиренсом креатинина 45-59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки разделенная на 2 приема.
Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3-6 месяцев).
Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).
Продолжительность лечения
Метформин следует принимать ежедневно без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 35 кг/м 2 ;
— гестационный сахарный диабет в анамнезе;
— семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;
— повышенная концентрация триглицеридов;
— сниженная концентрация холестерина ЛПВП;
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины инсулин репаглинид и др.).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 850 мг 1000 мг.
Упаковка:
Первичная упаковка лекарственного средства
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 15 30 60 100 120 таблеток в банку полимерную из полиэтилена с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов самоклеящейся.
Вторичная упаковка лекарственного средства
По 1 2 3 4 5 6 8 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечению срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Акционерное общество «Фармасинтез» (АО «Фармасинтез»), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия
