Метронидазол (250 мг)
Инструкция
Торговое название препарата
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – метронидазол 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, желатин.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Производное имидазола. Метронидазол.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь почти полностью всасываются. Одновременный приём пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. После перорального приёма в дозе 200 мг максимальная концентрация в плазме крови (около 5 мкг/мл) достигается примерно через 1-2 ч. С белками плазмы крови связывается менее 10 % метронидазола. Быстро распределяется в организме. Метаболизм осуществляется в печени путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Выведение препарата осуществляется на 40-70 % через почки (в неизменной форме – около 20 % от принятой дозы) и с калом – в неизменном виде и в виде различных метаболитов, в течение 5 суток после однократного введения.
Фармакодинамика
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Он легко проникает в одноклеточные организмы простейших и бактерий и вызывает нарушение структуры ДНК. Обладает широким спектром действия в отношении анаэробных микроорганизмов – Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides sp., Clostridium sp., Fusobacterium, Prevotella, Veilonella. Подавляет развитие простейших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba hуstolytica.
Обладает сильным бактерицидным действием в отношении анаэробных бактерий:
грамотрицательных палочек: Bacteroides species, вместе с группой Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, В. ovatus, B. Thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species, Veillonella
грамположительных палочек: Eubacterium, Clostridium
грамположительных кокков: Peptococcus species, Peptostreptococcus species.
Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства аэробных бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов.
Показания к применению
трихомонадный вагинит, уретрит
лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами
комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно–анаэробных инфекций
профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях)
хронический гастрит, язвенаня болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori ( в комбинации с аммоксициллином )
Способ применения и дозы
При амебиазе Метронидазол назначают внутрь в течение 7 дней – взрослым по 1500 мг в день, детям 5-10 лет – по 375 мг в день, 10-15 лет – по 500 мг в день. Принимать препарат 2-3 раза в день.
При лямблиозе препарат назначают в течение 5 дней – взрослым по 750-1000 мг в день, детям 5-10 лет – 375 мг в день, 10-15 лет – по 500 мг в день. Принимать после еды 2-3 раза в день.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) Метронидазол назначают однократно в дозе 2000 мг или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Параллельно с приемом внутрь назначают вечером по 1 вагинальному суппозиторию или вагинальной таблетке, содержащей по 250 мг метронидазола.
Для исключения возможной реинфекции необходимо проводить лечение одновременно половых партнеров.
Курс лечения повторяют при необходимости через 4-6 недель.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) Метронидазол назначают однократно в дозе 2000 мг или в виде курсового лечения в течение 10 дней по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день.При неспецифических вагинитах применяют по 500 мг метронидазола 2 раза в день в течение 7 дней. При лечении анаэробных инфекций взрослым назначают Метронидазол по 1000-1500 мг в день, детям – из расчета 20-30 мг/кг в день.
При гастродуоденальных язвах, связанных с Helicobacter pylori, применяют по 250-500 мг 2 раза в день в комбинации со специфическими противоязвенными препаратами.
Применять по назначению врача.
Побочные действия
— металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, сухость во рту, спастические боли в брюшной полости, запор или диарея
— анафилаксия, полиморфная эритема, кожные высыпания, зуд, крапивница, фотодерматит, ангионевротический отек
— головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, обморок, синкопальные состояния, нарушения сознания, повышенная возбудимость, судороги, депрессия
— периферическая нейропатия, проявляющаяся онемением, парестезиями (чувство ползания мурашек), в большинстве случаев исчезающие после отмены препарата или снижения дозы, энцефалопатия, мозжечковый синдром (атаксия, скандированная речь, нарушение координации движений, нистагм, тремор), психические нарушения, дезориентация, галлюцинации
— диплопия, близорукость, светофобия
— шум в ушах, потеря слуха
— стоматит, острый панкреатит, проходящий после отмены препарата
— изменения показателей ферментативной системы печени, холестатический гепатит и желтуха, проходящие после отмены препарата
проб, панцитопения, часто исчезающая после отмены препарата
— темное окрашивание мочи, вызванное наличием хорошо растворимых красителей в воде, появившихся в результате биотрансформации метронидазола
— болевые ощущения во влагалище, грибковые инфекции
— дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз
В единичных случаях
— аплазия костного мозга
Противопоказания
повышенная чувствительность к имидазолам
беременность и период лактации (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание)
органическое поражение центральной нервной системы
тяжелая печеночная недостаточность
применение у детей и подростков до 18 лет в сочетании с амоксициллином
комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем
детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Метронидазол можно назначать в сочетании с сульфаниламидами и антибиотиками. Прием препарата понижает потребность в инсулине больных сахарным диабетом.
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия гидроксид, с колестирамином немного уменьшается абсорбция метронидазола из ЖКТ.
При одновременном применении метронидазол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с дисульфирамом возможно развитие острых психозов и нарушение сознания.
Нельзя исключить повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и повышение риска развития токсического действия при одновременном применении с метронидазолом.
При одновременном применении с ланзопразолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с лития карбонатом – возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации; с преднизоном – повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием преднизона. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс метронидазола из организма; с фенитоином – возможное небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия.
При одновременном применении с фенобарбиталом существенно повышается выведение метронидазола из организма, по-видимому, вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием фенобарбитала. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.
При одновременном применении с фторурацилом усиливается токсическое действие, но не эффективном фторурацила.
Описан случай развития острой дистонии после приема однократной дозы хлорохина у пациента, получающего метронидазол.
При одновременном применении с циметидином возможно ингибирование метаболизма метронидазола в печени, что может привести к замедлению его выведения и повышению концентрации в плазме крови.
При одновременном применении этанола у пациентов, получающих метронидазол, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
Особые указания
В процессе лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, особенно при назначении высоких доз препарата в течение более 10 дней. С осторожностью назначают больным с эпилепсией, заболеваниями ЦНС со сниженным судорожным порогом, нарушениями кроветворения. При назначении препарата больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. Следует прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, при ухудшении неврологического статуса больных. С осторожностью назначают препарат больным, склонным к отекам, и больным, которые получают глюкокортикостероиды.
Во время лечения не употребляют спиртные напитки. Длительный прием желательно проводить под контролем клеточного состава периферической крови. После приема метронидазола слабительное не назначают.
Особенности влияния применения препарата на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.
Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Метронидазол (Раствор для инфузий)
Инструкция
Торговое наименование
Международное непатентованное название
Лекарственная форма, дозировка
Раствор для инфузий 5 мг/мл, 100 мл
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты другие. Производные имидазола. Метронидазол.
Код АТХ J 01 XD 01
Показания к применению
Терапевтические показания к применению основаны на противопаразитарной и антибактериальной активности метронидазола Применение метронидазола ограничивается лечением инфекций, вызываемых бактериями, чувствительными к лекарственному средству:
Тяжелый амебиаз кишечника или печени.
Лечение хирургических инфекций, вызванных чувствительными к ним анаэробными бактериями.
Профилактика послеоперационных инфекций, вызываемых чувствительными анаэробными бактериями, во время желудочно-кишечных и колоректальных операций, в сочетании с антибиотиками, активными в отношении аэробных бактерий.
Официальные рекомендации относительно правильного использования антибактериальных средств должны быть приняты во внимание.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
гиперчувствительность к действующему веществу, другим производным имидазола или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
Необходимые меры предосторожности при применении
печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия
заболевания системы кроветворения
острые и хронические заболевания ЦНС
тяжелые, хронические или прогрессирующие заболевания периферической нервной системы
длительное применение препарата
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Существует множество лекарств, вызывающих антабусную реакцию с алкоголем и их связь с алкоголем не рекомендуется.
Комбинации, применение которых не рекомендуется
Этанол (в качестве вспомогательного вещества лекарственных средств или алкогольсодержащие напитки).
Дисульфирамоподобная реакция (приливы, эритема, рвота, тахикардия).
Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт Прежде чем возобновить употребление алкогольных напитков или спиртосодержащих лекарственных препаратов, следует принять во внимание полное выведение лекарственных средств, учитывая период их полувыведения.
При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентрации бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.
Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при применении
Противосудорожные препараты, индукторы ферментов
Возможно снижение концентрации метронидазола в плазме крови за счет усиления его метаболизма в печени индуктором ферментов. Рекомендуется клиническое наблюдение и возможная коррекция дозы метронидазола во время лечения индуктором ферментов и после его отмены.
Снижение концентрации метронидазола в плазме крови из-за усиления его метаболизма в печени рифампицином.
Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться коррекция дозы метронидазола во время лечения рифампицином и после его отмены.
Повышение уровня лития в крови, который может достигать токсического, с признаками передозировки лития.
Необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови, может потребоваться коррекция дозы лития.
Комбинации, которые следует учитывать
Увеличение токсичности фторурацила из-за снижения его клиренса.
Особые проблемы, связанные с дисбалансом МНО
Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности пероральных антикоагулянтных средств у пациентов, проходящих терапию антибиотиками. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья, по-видимому, являются факторами риска. При данных обстоятельствах, представляется трудным определить, в какой степени инфекция сама по себе или ее лечение играют роль в дисбалансе МНО (международное нормализованное отношение). Однако, некоторые классы антибиотиков в большей степени причастны к этому, особенно: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Гиперчувствительность /нарушения со стороны кожи и ее придатков
Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни. В таком случае необходимо отменить лечение метронидазолом и начать соответствующее медикаментозное лечение.
Если в начале лечения у пациента появляется генерализированная эритема и пустулезная сыпь, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализированный экзантематозный пустулез. В случае развития такой реакции лечение препаратом следует прекратить, и в дальнейшем применение у этих пациентов метронидазола как отдельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.
Сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах, и должны проводить тщательный мониторинг состояния кожи.
Появление признаков или симптомов синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая сыпь, часто сопровождающаяся пузырьками или повреждением слизистых оболочек) или острого генерализованного экзантематозного пустулеза требует прекращения лечения. В дальнейшем применение у этих пациентов метронидазола как отдельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.
Центральная нервная система
При появлении симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента нужно немедленно пересмотреть, а применение метронидазола прекратить.
О случаях развития энцефалопатии сообщалось в рамках пострегистрационного наблюдения применения метронидазола. Кроме этого, наблюдались случаи изменений на МРТ, связанные с энцефалопатией. Участки поражений наиболее часто локализируются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали после прекращения лечения препаратом. Сообщалось о редких случаях с летальным исходом.
Необходимо проводить мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков энцефалопатии или обострения симптомов у пациентов с расстройствами со стороны центральной нервной системы.
В случае развития во время лечения препаратом асептического менингита повторное назначение метронидазола не рекомендуется, а в случаях наличия у пациентов тяжелой инфекции следует провести оценку соотношения польза/риск применения препарата.
Периферическая нервная система
Необходимо проводить мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжелых, хронических или прогрессирующих периферических неврологических расстройств.
После получения первой дозы препарата у пациентов могут возникать психотические реакции, угрожающие безопасности пациентов, особенно если у них в анамнезе имеются психические расстройства. Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать надлежащие терапевтические меры.
В случае наличия в анамнезе гематологических нарушений, лечение препаратом в высоких дозах и/или в течение длительного времени, необходимо регулярно делать анализ крови, особенно относительно лейкоцитарной формулы.
У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения препаратом зависит от тяжести инфекции.
Метронидазол в дозировке 5 мг/мл содержит 8.0 мг натрия на мл соответственно. Это должно быть учтено при применении пациентами с диетой, которая ограничивает прием натрия.
Влияние на параклинические исследования
Метронидазол может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Сообщалось о случаях тяжелой гепатотоксичности / острой печеночной недостаточности, в том числе случаев со смертельным исходом и очень быстрым началом после начала лечения препаратами, содержащими метронидазол для системного применения у пациентов с синдромом Коккейна. По этой причине в этой популяции метронидазол следует использовать после тщательной оценки соотношения польза-риск и только в случае отсутствия альтернативного лечения. Функциональные печеночные пробы должны выполняться непосредственно перед началом терапии, в течение и после окончания лечения до тех пор, пока функция печени не окажется в пределах нормы, или пока не будут достигнуты предельные для нормы значения. Если во время лечения показатели функции печени заметно повышаются, применение препарата следует прекратить.
Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать своему лечащему врачу о любых симптомах возможного поражения печени и прекратить использование метронидазола.
Во время беременности или лактации
Метронидазол проникает через плацентарный барьер и быстро попадает в систему кровообращения плода.
В экспериментальных исследованиях тератогенный эффект не наблюдался. Однако требуются дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска.
Метронидазол можно назначать во время беременности только в случае необходимости только после тщательной всесторонней оценки соотношения риск-польза.
Метронидазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях близких к концентрациям в плазме крови. Присутствие препарата в грудном молоке может придавать ему горький вкус.
Для предотвращения попадания метронидазола в организм новорожденного следует отказаться либо от приема препарата, либо от кормления грудью во время терапии и в течение 12-24 часов после окончания терапии. При принятии решения следует руководствоваться важностью проведения терапии метронидазолом для матери.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты должны знать о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время применения данного препарата и воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.
Рекомендации по применению
При амебиазе печени в стадии абсцесса, дренирование абсцесса следует проводить в сочетании с лечением метронидазолом.
Доза метронидазола составляет 1,5 г в день (500 мг три раза в день путем внутривенной инфузии).
Лечение анаэробных инфекций
Доза метронидазола составляет от 1 до 1,5 г в сутки путем 2 или 3 внутривенных инфузий.
Профилактика послеоперационных инфекций в хирургии
Антибиотикопрофилактика должна быть краткосрочной, как правило, ограниченной интраоперационным периодом, иногда 24 часа, но никогда не более 48 часов.
За 30 минут до начала хирургического вмешательства внутривенно вводят разовую дозу метронидазола 1 г.
Особые группы пациентов
При амебиазе печени в стадии абсцесса, дренирование абсцесса следует проводить в сочетании с лечением метронидазолом.
Доза метронидазола составляет от 30 до 40 мг/кг/сутки путем внутривенных инфузий.
Лечение анаэробных инфекций
Доза метронидазола составляет от 20 до 30 мг/кг/сутки путем 2 или 3 внутривенных инфузий.
Профилактика послеоперационных инфекций в хирургии
За 30 минут до начала хирургического вмешательства внутривенно вводят разовую дозу метронидазола от 20 до 40 мг/кг.
Метод и путь введения
Предназначен для в/в введения. Препарат должен вводить только специалист. Следует избегать внутриартериального введения препарата или попадания в окружающие ткани.
Введение путем медленной внутривенной инфузии из расчета 100 мл (500 мг) в течение 30-60 минут.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
При передозировке возможно появление симптомов интоксикации (рвота, атаксия, слабо выраженная дезориентация). Специфического антидота не существует, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Метронидазол и его метаболиты эффективно элиминируются с помощью гемодиализа.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Для разъяснения способа применения лекарственного препарата необходимо обратиться к врачу.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Нарушения кровообращения и лимфатической системы
нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
психотические реакции с паранойей и/или бредом
Метронидазол : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки по 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая
Описание
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской
Фармакотерапевтическая группа
Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность – не менее 80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 ч после приема и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от принятой дозы (после приема внутрь доз 250 мг, 500 мг и 2 г максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 6, 12 и 40 мкг/мл соответственно). Связывание с белками плазмы крови незначительное – менее 20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в большинстве тканей и жидкостей, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, семенную жидкость, влагалищный секрет, амниотическую жидкость, полости абсцессов; проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксиллирования, окисления и конъюгации с глукуроновой кислотой; образует неактивные и активные метаболиты. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также обладает противопротозойным и противомикробным действием. Период полувыведения при нормальной функции печени – 6-12 ч, при алкогольном поражении печени удлиняется до 10-29 ч. Экскретируется почками (60-80 % принятой дозы) и кишечником (6–15 %); в неизмененном виде выводится около 20 %.
При повторных приемах может кумулироваться, особенно у больных с нарушением функции почек.
Метронидазол и его основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе. При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.
Фармакодинамика
Метронидазол-Здоровье антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное) средство. Производное имидазола.
Механизм действия метронидазола обусловлен проникновением внутрь микроорганизма молекулы препарата, встраиванием его нитрогруппы в дыхательную цепь простейших и анаэробов, что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. У некоторых видов анаэробов подавляет синтез ДНК и вызывает ее деградацию (разрыв нитей).
Спектр действия включает простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, Leishmania; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: бактероиды, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus); фузобактерии Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium, чувствительные штаммы Eubacterium; анаэробные грамположительные кокки: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель около 99 % вышеприведенных простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 час. Для анаэробных микроорганизмов минимальная бактериостатическая концентрация, вызывающая 90 % их гибели, составляет 8 мкг/мл. Активен в отношении Mobiluncus, Mycoplasma hominis, простейших Balantidium coli.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы и облигатные аэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Неактивен в отношении видов Actinomyces, Candida albicans.
Показания к применению
— трихомонадный вагинит, уретрит
— лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами
— комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно–анаэробных инфекций
— профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях)
— хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori ( в комбинации с аммоксициллином )
Способ применения и дозы
При трихомониазе Метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 7-10 дней: по 250 мг 2 раза в день во время еды.
При бактериальном вагинозе применяют по 500 мг метронидазола 2 раза в день в течение 5- 7 дней.
Лямблиоз лечат в течение 5 дней. Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в день. Детям 6-10 лет по 125 мг (½ таблетки) 3 раза в день (суточная доза 375 мг), 10-15 лет по 250 мг 2 раза в день.
При лечении анаэробных инфекций взрослым и детям старше 12 лет назначают Метронидазол по 250 мг 3 раза в день в течение 7—10 дней. Детям 6-12 лет назначают по 7,5 мг/кг 3 раза в день. При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза 1,5-2 г.
Для профилактики инфекционных осложнений по 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции.
При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин) суточную дозу уменьшают вдвое.
Побочные действия
— отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, сухость во рту, спастические боли в брюшной полости, запор или диарея
-головная боль, головокружение, синкопальные состояния, нарушения сознания, повышенная возбудимость, судороги, депрессия, нарушения сна –артралгии, миалгии
— транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, изменения печеночных проб
— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, фотодерматит, отек Квинке)
-возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет из-за присутствия пигментов, связанных с метаболизмом метронидазола
-периферическая нейропатия, диплопия, светобоязнь, шум в ушах, потеря слуха
-дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз
Противопоказания
-повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазолам
— органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)
— заболевания крови (в т.ч. в анамнезе)
— I триместр беременности и период лактации
-тяжелая печеночная недостаточность
-детский возраст до 6 лет
-применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в сочетании с амоксициллином
-комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем
Лекарственное взаимодействие
Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда.
При одновременном приеме метронидазола и препаратов лития, нейротоксичность последних повышается.
Активность метронидазола уменьшается при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) и повышается на фоне применения ингибиторов этих ферментов (циметидин и др.).
Фенитоин снижает эффективность метронидазола, тогда как эффект самого фенитоина может повышаться.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ (изменение интервала QT), аритмии, блокада сердца, обморок.
При одновременном применении дисульфирама (эспераль) и метронидазола возможно развитие острых психозов, дезориентации.
Метронидазол может повышать концентрацию 5-фторурацила в плазме крови и усиливать токсические эффекты.
Особые указания
При терапии трихомониаза необходимо лечение обоих половых партнеров и использование презервативов. Лечение не прекращается во время менструаций.
Употребление алкогольных напитков во время лечения метронидазолом противопоказано.
Метронидазол можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять препарат у пациентов моложе 18 лет.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают ГКС.
В процессе длительного лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Следует прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, при ухудшении неврологического статуса больных.
Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложнопозитивному тесту Нельсона.
На фоне терапии препаратом возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови.
Во II и III триместрах беременности применение препарата допустимо по жизненным показаниям при отсутствии более безопасной альтернативы.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Следует учитывать возможность развития головокружения при назначении препарата пациентам, деятельность которых связана с управлением механизмов, особенно водителям транспортных средств.
Передозировка
Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Метронидазол и его метаболиты быстро выводятся при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать препарат по истечении срока годности
