Бессонница, или покой нам только снится Часть 3. Снотворные разных групп – мелатонин, растительные и другие
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Последние записи
Капсулы или таблетки?
Ингибиторы протонной помпы и риск развития остеопороза
Разные подходы – разное лечение?
«Мозговой туман» у пациентов после перенесённой коронавирусной инфекции может длиться до 8 месяцев
Новые возможности в лечении муковисцидоза в России
Категории записей
Облако меток
Препараты, которые можно купить без рецепта, применять при беременности и которых у нас пока нет.
Механизм действия – препараты этой группы являются агонистами (стимуляторами) мелатониновых рецепторов, которые становятся более чувствительными к действию эндогенного мелатонина, что и обусловливает снотворный эффект.
В Европейских рекомендациях (2017 года) акцентируется внимание на том, что “классические снотворные” (см. Часть 2) не рекомендуется назначать лицам старше 60 лет, из-за нарушения памяти и риска падений (например, регулярный прием зопиклона увеличивает риск падений в 4.3 раза!). В качестве альтернативы предлагается прием седативных антидепрессантов, которые не обладают миорелаксирующими свойствами (падения) и не формируют эффект привыкания.
Пароксетин ( Paroxertine ) (Адепресс, Паксил, Плизил, Рексетин) – 10-20 мг, за 30-40 минут до сна;
Тразодон ( Trazodone ) (Триттико) – 50 мг, за 30 минут до сна;
Миртазапин ( Mirtazapine ) (Каликста) – 15-30 мг, за 30-40 минут до сна;
Доксепин ( Doxepin ) – 3-6 мг (в РФ не зарегистрирован). Назначается для поддержания сна (ранние пробуждения и ночные просыпания).
Ещё один препарат, который любят назначать неврологи для профилактики хронических головных болей (в общеврачебной практике его почему-то побаиваются). Он же может с успехом применяться и как снотворное, особенно при тревожно-депрессивных расстройствах.
Амитриптилин ( Amitriptyline ) – 10 мг, за 30-40 минут до сна (таблетки в аптеках обычно в дозе 25 мг, можно по ½ таблетки на ночь).
У препаратов этой группы нет зарегистрированных показаний для лечения бессонницы, но, в связи с их (побочными) седативным и снотворным эффектами, могут применяться у пациентов с болевыми синдромами.
Прегабалин ( Pregabalin ) (Лирика ) – 150 мг, за 30 минут до сна;
Габапентин ( Gabapentin ) (Габагамма, Катэна, Конвалис) – 300 мг, за час до сна.
Что лучше: ВЕЛСОН или Соннован
ВЕЛСОН
Соннован
Исходя из данных исследований, Соннован и Велсон почти одинаковые.
Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены
Сравнение эффективности Велсона и Соннована
Эффективность у Велсона достотаточно схожа с Соннованом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Велсона более выраженный, то при применении Соннована даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Велсона и Соннована примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Велсона и Соннована
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Велсона она достаточно схожа с Соннованом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Велсона, также как и у Соннована мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Велсона нет никаих рисков при применении, также как и у Соннована.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Велсона и Соннована.
Сравнение противопоказаний Велсона и Соннована
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Велсона достаточно схоже с Соннованом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Велсона и Соннована может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Велсона и Соннована
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Велсона достаточно схоже со аналогичными значения у Соннована. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Велсона значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Соннована.
Сравнение побочек Велсона и Соннована
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Велсона состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Соннована. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Велсона схоже с Соннованом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Велсона и Соннована
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Велсона примерно одинаковое с Соннованом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2021-01-27 08:05:05
Велсон ® (Velson) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Велсон ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета с коричневатым оттенком.
| 1 таб. | |
| мелатонин | 3 мг |
Фармакологическое действие
Воздействие на любое звено процесса синтеза мелатонина может привести к снижению выработки данного гормона и нарушению циркадных ритмов. Снижение выработки мелатонина может наблюдаться на фоне следующих состояний:
Мелатонин нормализует циркадные ритмы. Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, допамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.
Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении, регулирует нейроэндокринные функции, снижает стрессовые реакции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Не вызывает привыкания и зависимости.
Фармакокинетика
Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
Мелатонин выделяется из организма почками. Средний Т 1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводился в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием пероральных контрацептивов. У критически больных пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
У пациентов пожилого возраста скорость всасывания может быть снижена на 50%. Метаболизм мелатонина замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и С max получены у пациентов пожилого возраста, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
У пациентов с нарушением функции почек при длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким Т 1/2 мелатонина у человека.
Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.
Соннован таблетки п. п. о. 3 мг 30 шт.
Доставим в одну из 2560 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Возможна курьерская доставка при заказе на сумму от 1 руб.
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Соннован таблетки п. п. о. 3 мг 30 шт.
Состав
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество:
мелатонин 3 мг;
вспомогательные вещества:
кальция гидрофосфат 112 мг,
крахмал кукурузный прежелатинизированный 3,5 мг,
магния стеарат 1,5 мг,
целлюлоза микрокристаллическая 40 мг;
состав пленочной оболочки:
опадрай 85F48105 II белый 5 мг, в том числе:
поливиниловый спирт 2,345 мг,
макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 1,18 мг,
тальк 0,87 мг,
титана диоксид 0,605 мг.
Фармакологическое действие
Показания
Расстройство нормального циркадного ритма (десинхроноз) вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли, проявляющееся повышенной утомляемостью; нарушения сна (в т.ч. у пациентов пожилого возраста); депрессивные состояния, имеющие сезонный характер.
Способ применения и дозировка
Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна. Максимальная суточная доза составляет 6 мг. Частота приема устанавливается индивидуально.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, утренняя сонливость в первую неделю терапии. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Прочие: аллергические реакции, отеки.
Противопоказания
Аллергические заболевания, лимфома, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность, беременность, лактация.
Особые указания
При приеме мелатонина следует избегать яркого освещения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственное взаимодействие мелатонина с другими лекарственными препаратами не изучено. Не рекомендуется одновременное применение мелатонина с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, ингибиторами МАО, кортикостероидами, циклоспорином.
Соннован ® (Sonnovan)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Соннован ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| мелатонин | 3 мг |
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.
Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.
Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Соннован ®
При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Режим дозирования
Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.
Максимальная суточная доза составляет 6 мг.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью: почечная недостаточность (КК >30 мл/мин), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
В период применения мелатонина рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у мелатонина слабого контрацептивного действия.
В период применения мелатонина не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.
Влияние на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами
При применении мелатонина следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма иизоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор иизофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.
Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования иизофермента CYP1А2.
Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма иизоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Ингибиторы и изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.
Индукторы иизофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.
Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.
Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.
Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином. а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.
