Тералиджен
Оказывает противорвотное, седативное и противокашлевое действие. Реакция на внешние стимулы уменьшается, как и психомоторное возбуждение, аффективная напряженность, подавляется чувство страха, отмечается ослабление агрессивности. Тералиджен используют как снотворное, но в общем смысле это не оно. Просто нейролептики вызывают дремоту и ускоряют наступление сна. И это необходимо учитывать при определенных специальностях.
То есть, фармакологическое применение у Тералиджена довольно широкое. Лекарство выпускается в виде таблеток темно-розового цвета, покрытых пленочной оболочкой. В ее составе 5 мг алимемазина тартрата.
Тералиджен эффективен при невротических расстройствах вследствие травм, интоксикаций, сосудистых расстройствах в сочетании с вегетативными нарушениями, тревогой и легкими депрессивными нарушениями.
Показания к применению Тералиджен
Данное лекарство применяют для лечения следующих заболеваний:
Инструкция по применению Тералиджена
Тералиджен принимают внутрь, распределяя суточную дозу на 3-4 раза. Следует помнить, что действие препарата начинается спустя 15-20 минут после приема и сохраняется около 6-8 часов. Поставить диагноз и назначить дозировку лекарства может только врач! Не занимайтесь самолечением, это опасно.
Рекомендованная дозировка для взрослых:
Рекомендованная дозировка для детей старше 7 лет:
Противопоказания
Тералиджен запрещен к применению в следующих случаях:
Также, прием препарата назначается с осторожностью при:
Побочные действия при применении Тералиджена
Кроме того, алимемазин может искажать результаты кожных скарификационных проб на различные аллергены. Поэтому, если вам предстоит аллергологический тест, следует отменить препарат не позднее, чем за 72 часа.
Аналоги Тералиджен
Помните, что назначать лекарства, как и заменители, должен лечащий врач!
Kлoпикcoл
Таблетки Клопиксола coдepжaт зуклoпeнтикcoл гидpoxлopид. Хоть это и в каком-то смысле заменитель Тералиджена, и по фapмaкoлoгичecкому дeйcтвию они cxoжи, у Клопиксола aнтипcиxoтичecкoe дeйcтвиe cильнee. Блaгoдapя этому Клопиксол чаще применяют для лечения cepьeзныx нapушeний пcиxичecкoгo здopoвья: шизoфpeнии, гaллюцинaцияx, пapaнoйe, мaниaкaльныx cocтoянияx, cлaбoумии.
Клопиксол противопоказан при кoмaтoзных cocтoяниях, ocтpoм oтpaвлeнии бapбитуpaтaми, aлкoгoлeм, oпиaтaми, бepeмeннocти и кopмлeнии гpудью. Клопиксол, в отличие от Тералиджена, лучше переносится пациентами. Пoбoчныe эффекты cxoжи c Tepaлиджeнoм, нo вoзникaют еще peжe и нe тaк выpaжeны.
Coнaпaкc
Это так же антипcиxoтичecкoe cpeдcтвo нa ocнoвe тиopидaзинa гидpoxлopидa. У Сонапакса бoлee выpaжeннoe aнтигиcтaминнoe и aнтиxoлинepгичecкoe дeйcтвиe пo cpaвнeнию c дpугими нeйpoлeптикaми. Пoкaзaн к пpимeнeнию в тех случаях, что описаны в инструкции к Tepaлиджeну. Но может быть использован для лечения детей с 4-х лет. Coнaпaкc пpoтивoпoкaзaн пpи кoмaтoзныx cocтoянияx, ocтpoй дeпpeccии, пopфиpии, фeoxpoмoцитoмe, нapушeнияx кpoвeтвopeния, в I тpимecтpe и нa пocлeднeй нeдeлe бepeмeннocти, в период лaктaции. Сонапакс xopoшo пepeнocитcя, его разрешается принимать детям, и его цена ниже, чем у Тералиджена.
Xлopпpoтикceн Зeнтивa
Пипольфен
Это венгерский аналог Тералиджена на основе прометазина гидрохлорида. Часто применяется в качестве успокаивающего средства при послеоперационных болях (в сочетании с анальгетиками), аллергических заболеваниях и других случаях. У Пипольфена достаточно большой список противопоказаний и возрастных ограничений, поэтому перед лечением обязательно проконсультируйтесь со специалистом и изучите инструкцию.
Тералиджен и алкоголь
Сочетание лекарств с алкоголем не проходит бесследно, зачастую это может повлечь за собой очень серьезные последствия. Особенно стоит быть осторожным при приеме психотропных лекарств вроде Тералиджена.
В инструкции, приложенной к медикаменту, четко указано, что принимать его с алкоголем категорически нельзя, так как можно только усилить тяжесть и интенсивность основной патологии.
В аннотации к препарату указаны побочные эффекты, возникающие при комбинации Тералиджен+Алкоголь:
Помните, что антипcиxoтичecкиe пpeпapaты cильно воздействуют нa цeнтpaльную нepвную cиcтeму. Только врач может назначать нейролептики. K тoму жe на покупку подобных лекарств необходим peцeпт.
Тералиджен сонливость в первые дни
Университетская клиника головной боли, Москва
Психотропные препараты с мультирецепторной активностью, в частности традиционные малые нейролептики, прочно завоевали свое место не только в психиатрии, но и во многих других областях медицины. Вместе с тем на сегодняшний день существует тенденция отдавать предпочтение современным атипичным психотропным препаратам в связи с их большей избирательностью действия и лучшей переносимостью. Но, как показывает практика, далеко не все «новые» препараты могут демонстрировать высокую эффективность, а в свою очередь не все «старые» лекарственные средства отличаются высокой выраженностью нежелательных явлений и по эффективности могут успешно конкурировать с современными препаратами. Тералиджен (алимемазин) занимает особое место в группе традиционных малых нейролептиков. Алимемазин относится к числу производных фенотиазина – 10-(3-диметиламино-2-метилпропил)-фенотиазина гидротартрат – и по химическому строению близок к дипразину и левомепромазину. Данный препарат был синтезирован во Франции в лаборатории фирмы «Theraplix» в 1958 г. и достаточно быстро нашел свое применение как сильный «нейростатический, антигистаминный и вегетотропный препарат» [17]. Он получил распространение под торговыми названиями: Panectyl – в Канаде, Repeltin – в Германии, Temaril – в США, Theralen – во Франции и Италии, Vallergan – в Англии и др.
В настоящее время в России алимемазин существует под коммерческим названием «Тералиджен» и выпускается компанией «Валента».
Впервые фармакологические свойства алимемазина были изучены S. Courvoisier [17], I. Rosenblum [24] и A. Fernandez-Zoila [18]. В сравнительных исследованиях этими авторами было установлено, что алимемазин обладает менее выраженным, чем хлорпромазин, адренолитическим действием и уступает ему по выраженности антиэметического, а также общего депримирующего действия, но превосходит его по воздействию на общий тонус вегетативной нервной системы, по спазмолитическому действию на гладкую мускулатуру, а также антигистаминовому и антисеротониновому действию. Впоследствии к изучению алимемазина обращались многие исследователи, находя новые грани применения препарата. Было выявлено, что алимемазин сочетает нейролептические и анксиолитические свойства и обладает значительно меньшим, чем другие производные фенотиазина, паркинсоническим и гипотензивным действиями. По результатам ранних [16, 21, 22, 23] и более современных исследований [5, 6, 8] механизма действия алимемазина было установлено, что он оказывает антигистаминное, спазмолитическое, серотонинблокирующее, умеренное α-адреноблокирующее, а также противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы и реализуется в дозе от 200 мг/сут, согласно инструкции. Вегетостабилизирующее действие связано с блокадой норадренергических рецепторов. Седативное и гипотензивное действия обусловлены блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; снотворное и антигистаминное действия – с блокадой гистаминовых рецепторов; анксиолитическое действие – с блокадой серотониновых и адренорецепторов; спазмолитическое действие связано с блокированием холино- и норадренергических рецепторов; противорвотное действие – с блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – с блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Начало эффекта препарата наступает через 15–20 минут после его приема, а длительность действия составляет 6–8 часов.
Благодаря своим свойствам алимемазин быстро нашел применение в самых разных областях клинической медицины. Как средство, оказывающее антиаллергическое действие и влияющее на общий тонус вегетативной нервной системы [1, 3, 12], препарат стал применяться в практике лечения кожных (зудящие и аллергические дерматозы) [13, 20] и внутренних болезней (при диспноэтических расстройствах), оториноларингологии (болезнь Меньера и меньероподобные приступы), различных аллергических заболеваний [5, 21]. Кроме того, алимемазин используется в период подготовки больных к таким болезненным и сложным процедурам и исследованиям, как эзофагоскопия, гастроскопия и др. В гастроэнтерологии он применяется также для купирования боли при язвенной болезни и хроническом колите [5, 8]. В гинекологической практике препарат используется при предменструальном синдроме, дисменорее, хронических воспалительных процессах в малом тазу, люмбалгиях и др. [23].
Будучи нейролептиком, наиболее широкое применение Тералиджен (алимемазин) нашел в психиатрии и неврологии. По данным A. Fernandez-Zoila [18], исследовавшего препарат в условиях амбулаторной практики, Тералиджен обладает выраженным транквилизирующим и снотворным действиями. При лечении психотических расстройств может смягчить проявления состояний психомоторного возбуждения, галлюцинаций и нормализовать сон. Согласно данным различных авторов [4, 11, 14, 15, 16], Тералиджен занимает одно из наиболее важных мест среди анксиолитиков, причем комбинированное лечение в сочетании с антидепрессантами в зависимости от особенностей структуры психопатологического синдрома значительно повышает его терапевтический эффект в лечении аффективных и невротических расстройств.
На сегодняшний день в практической психиатрии Тералиджен одинаково широко применяется в стационарах и в рамках амбулаторной помощи как в качестве основного лечебного препарата, так и в сочетании с другими психотропными препаратами, в т.ч. и нейролептиками. Чаще всего Тералиджен назначается для лечения пограничных и невротических расстройств, в частности ипохондрических и соматоформных состояний с нарушением функции ЖКТ. Клинический пример: пациентка Т. 53 лет. Диагноз: посттравматическое стрессовое расстройство, соматоформное расстройство (шифр по МКБ-10 F43.1, F45.32). Медсестра, замужем, имеет взрослого сына. На протяжении всей жизни была крайне ответственная, исполнительная, тревожная. После смерти матери 3 года назад тяжело переживала утрату, сожалела, что, возможно, не сделала что могла, испытывала чувство вины. Стойко нарушился ночной сон. В дальнейшем, около двух лет назад, стала отмечать диспепсические расстройства, в основном в виде диареи после любых стрессовых для себя ситуаций. Впоследствии практически постоянно ощущала дискомфорт в области кишечника, урчание в животе, учащенный стул, была фиксирована на своих ощущениях, не могла полноценно работать. Обращалась к гастроэнтерологу, принимала лечение, которое не приносило особого эффекта или эффект был кратковременным. Испытывала разочарование, растерянность, подозревала неизлечимое заболевание. На прием к психиатру обратилась с жалобами на тревогу и бессонницу. По шкале Гамильтона HARS уровень тревожных расстройств соответствовал 28 баллам (высокий уровень тревоги). Был назначен β-адреноблокатор, антидепрессант группы ингибиторов обратного захвата серотонина и Тералиджен с постепенным увеличением суточной дозы до 20 мг в сутки. Первые 3–4 дня пациентка испытывала выраженную сонливость, вялость. Далее стала несколько активнее. В течение первых пяти дней у пациентки уменьшилась фиксация на неприятных телесных ощущениях, уменьшилось ощущение урчания и вздутия, стали урежаться позывы на дефекацию, улучшилось засыпание. При оценке по шкале Гамильтона HARS было выявлено уменьшение уровня тревоги до 19 баллов (средний уровень, ближе к высокому). В дальнейшем, примерно через 10–14 дней, значительно уменьшился дискомфорт в области кишечника, нормализовался стул.
В лечении этой пациентки Тералиджен применялся в качестве противотревожного, антидепрессивного, вегетостабилизирующего, спазмолитического и снотворного средства. Всего этого удалось достичь в силу мультирецепторного воздействия препарата, связанного с блокадой норадренергических, гистаминовых, серотониновых рецепторов, а также холинергических и адренорецепторов.
Тералиджен эффективен в лечении панических расстройств, в т.ч. с нарушением функции дыхания. Клинический пример: пациентка А. 28 лет. Диагноз: паническое расстройство у истероидной личности, расстройство адаптации в виде смешанной тревожной и депрессивной реакции (F41.1, F60.4, F43.22). Менеджер среднего звена, разведена, имеет сына 8 лет. Обратилась с жалобами на периодически возникающие приступы паники с сердцебиением, ощущением удушья, страхом смерти. Подобные приступы, как правило, возникают в транспорте, закрытых, людных помещениях. Пациентка вынуждена покидать место, где возникает приступ, старается избегать скопления людей. Приступы длятся от 40 минут до часа, затем постепенно проходят после смены обстановки. В дальнейшем пациентка испытывает разбитость, вялость, плаксивость. Ранее такие эпизоды несколько раз отмечались в подростковом возрасте, но затем самопроизвольно – без специального лечения – прекратились. Нынешнее ухудшение состояния возникло на фоне бракоразводного процесса, который пациентка воспринимает крайне болезненно, считая себя ущемленной, обиженной стороной. Вне приступов больная испытывает сниженное настроение с тревогой за будущее, часто плачет, не может в полной мере заниматься своим ребенком, много лежит, требует к себе внимания родственников и друзей, испытывает постоянное ощущение нехватки воздуха. Ночной сон не нарушен. На приеме капризна, демонстративна, требовательна к врачу, говорит о реальном риске «умереть от страха». Во время беседы шумно рыдает, но после успокаивается, соглашается с предложенным лечением. При оценке состояния по шкале Гамильтона HARS был выявлен высокий уровень тревоги, соответствовавший 38 баллам. Назначено: β-адреноблокаторы, антидепрессант группы ингибиторов обратного захвата серотонина, Тералиджен с постепенным увеличением дозы до 30 мг в сутки. На фоне проводимого лечения в течение первой недели несколько уменьшилась общая тревожность, но отмечалась сонливость в течение дня. Начиная с 8–9-го дня приема пациентка стала активнее, начала выходить на улицу, улучшилось настроение. При оценке состояния по шкале HARS было отмечено 19 баллов (средний уровень ближе к высокому). Через 14 дней от начала приема больная смогла проехать в метро несколько остановок. Находясь в пути, испытывала напряжение, связанное с ожиданием возможного приступа, но выраженной паники с сердцебиением и чувством нехватки воздуха не отмечалось. В дальнейшем в течение месяца приема назначенной терапии регулярно пользовалась транспортом, посещала магазины. Отмечала незначительный дискомфорт, с которым справлялась. К своим ощущениям была критична. По шкале HARS уровень тревожных расстройств соответствовал 13 баллам (средний уровень). В лечении этой пациентки Тералиджен также применялся как противотревожное, антидепрессивное, вегетостабилизирующее и спазмолитическое средство. Соответственно, клинических эффектов удалось достичь за счет воздействия на норадренергические, серотониновые, холинергические и адренорецепторы.
Тералиджен эффективен в лечении соматоформной вегетативной дисфункции сердечно-сосудистой системы. Клинический пример: пациентка И. 63 лет, пенсионерка. Диагноз: расстройство адаптации в виде смешанной тревожной и депрессивной реакции, соматоформное расстройство (F43.22, F45.30). Больная обратилась с жалобами на повышенную нервозность, тревожность, как правило, связанную с решением реальных насущных задач. В последнее время отмечает снижение эмоциональной устойчивости даже к незначительным проблемам. Стала отмечать подобные явления после менопаузы. Около 10 лет назад выявлена гипертоническая болезнь, наблюдается у терапевта, принимает соответствующее лечение. Но в эмоционально значимых для себя ситуациях отмечает повышение АД, сердцебиение, учащение сердечного ритма, тремор пальцев, иногда ощущение похолодания конечностей. Периодически испытывает трудности засыпания, как правило, связанные с эмоциональной нагрузкой. По шкале Гамильтона уровень тревоги соответствовал 23 баллам (средний уровень тревоги, ближе к высокому). Назначено: антидепрессант группы ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, Тералиджен в дозе до 15 мг сутки. На фоне проводимого лечения в течение первых 3 дней приема отмечала некоторую вялость и ощущение притупленности по утрам. Затем постепенно в течение следующих 4 дней данные явления редуцировались. Стала активнее, отмечала большую устойчивость к эмоциональным нагрузкам. Эпизоды повышения артериального давления стали значительно реже. В особых ситуациях пациентка самостоятельно прибегает к разовому дополнительному приему Тералиджена в количестве 2,5 мг, поставив в известность врача. Уровень тревоги по шкале Гамильтона соответствует 10 баллам (средний уровень, ближе к низкому). Так же как и в двух предыдущих случаях, Тералиджен данной пациентке был назначен с вегетостабилизирующей гипотензивной целью как противотревожный препарат и в качестве средства, улучшающего ночной сон. Клинический эффект был достигнут благодаря воздействию препарата на норадренергические, гистаминовые, серотониновые и адренорецепторы.
Тералиджен эффективен в лечении астенических расстройств, протекающих с напряжением и бессонницей. Клинический пример: пациент П. 42 лет. Диагноз: неврастения (F.48.0). Обратился к психиатру впервые. Всю жизнь был активным, деятельным человеком. Успешно продвигался по карьерной лестнице. В данный момент является руководителем крупного предприятия, имеет в подчинении более 100 человек. Женат, имеет детей. После неблагоприятного периода, связанного с работой, на фоне повышенных физических и психических нагрузок в последние 2 –3 месяца стал отмечать быструю утомляемость, трудно преодолеваемое чувство внутреннего напряжения, раздражительность, направленную в основном на близких, нарушения засыпания и отсутствие чувства отдыха по утрам. По шкале Гамильтона уровень тревоги соответствовал 12 баллам (средний уровень, ближе к низкому). Было назначено: ноотропная терапия, Тералиджен до 7,5 мг в сутки. В течение первых 2–3 дней стал отмечать улучшение засыпания, а после 5–7 дней приема значительно уменьшилась раздражительность, улучшился самоконтроль, пропало чувство внутреннего напряжения. К этому моменту по шкале Гамильтона произошла редукция и уровень тревоги соответствовал 6 (средний уровень, ближе к низкому). В лечении данного пациента Тералиджен выполнял в первую очередь роль седативного и анксиолитического средства с целью коррекции поведения и увеличения стрессоустойчивости, а также как снотворное средство. Быстрого эффекта удалось добиться благодаря воздействию Тералиджена на гистаминовые, серотониновые и адренорецепторы в виде их блокады.
Как уже было сказано, Тералиджен используется в комплексной терапии эндогенных психических расстройств, как правило, в сочетании с другими нейролептиками и антидепрессантами для снижения уровня ажитации, тревоги и напряжения, которые часто наблюдаются в рамках аффективно-бредовых приступов и больших депрессивных эпизодов, а также при других аффективных расстройствах, непрерывной шизофрении и расстройствах личности. И в том и в другом случае Тералиджен не выступает в роли основного лечебного препарата, но часто оказывается незаменим в силу своей эффективности и отсутствия побочных эффектов. Клинический пример: пациент М. 26 лет. Диагноз: шизотипическое расстройство (F21). Программист, холост, живет с родителями. На протяжении 10 лет отмечаются периодические депрессии, характеризующиеся сниженным настроением с чувством внутренней пустоты, притупленным восприятием окружающей жизни, отсутствием ощущения своих чувств и мыслей, другими деперсонализационными и дереализационными расстройствами, которые в той или иной мере присутствуют и вне депрессивных эпизодов. Несколько раз переносил кратковременные субпсихотические эпизоды на фоне стрессовых ситуаций и экзогенных вредностей. Личность больного шизоидного типа с явлениями психофизического ювенилизма, с замкнутостью и элементами чудачества, с необычными увлечениями. В качестве профилактической и поддерживающей терапии больной принимает атипичный нейролептик с антидепрессантом группы ингибиторов обратного захвата серотонина. В период ремиссии больной успешно работает, учится. При повышении нагрузок у пациента отмечались астенические явления в виде повышенной нервозности, чувства внутреннего напряжения, периодической ажитации, нарушения засыпания. Уровень тревоги, оцененный по шкале Гамильтона HARS, соответствовал 17 баллам (средний уровень, ближе к высокому). В тот период к основной поддерживающей схеме был присоединен препарат группы ноотропов и Тералиджен в дозе 5 мг в вечерний прием. Доза подбиралась эмпирически, основываясь на субъективных ощущениях пациента. На фоне приема Тералиджена уже в первые 2–3 дня у больного наладился ночной сон, значительно уменьшилось чувство внутреннего напряжения в вечерние часы, выровнялось настроение. После повторной оценки через неделю уровень тревоги претерпел редукцию и соответствовал 4 баллам, т.е. отсутствовал. В данном случае Тералиджен применялся как дополнительное седативное и снотворное средство, и соответствующие эффекты были связаны с воздействием на гистаминные и адренорецепторы. Быстрый эффект, полученный в результате применения столь малых доз, стал возможным благодаря взаимопотенциирующему эффекту при применении различных психотропных препаратов.
Во всех описанных случаях эффективная дозировка подбиралась индивидуально путем титрования, и, как видно, в ряде случаев препарат оказывался эффективным уже в малых дозах (2,5–5,0 мг/сут). Ни у одного из описанных пациентов не было отмечено нежелательных экстрапирамидных явлений. Как известно из общей информации о препарате, Тералиджен принимается внутрь. Суточная доза может распределяться на 3–4 приема. Взрослые пациенты принимают 2,5–5,0–10,0 мг в сутки (снотворное действие) и более – до 60–80 мг в сутки (анксиолитическое действие). При психотическом состоянии могут применяться дозировки до 0,2–0,4 г в сутки. Согласно инструкции, сонливость наблюдается в первые 3 суток приема (независимо от возраста пациента). Но необходимо отметить, что выделение разных видов дозирования весьма условно, т.к. подбор дозировки осуществляется индивидуально. Детям препарат назначается с 7 лет [19]. В связи с весьма широким спектром рецепторного воздействия и клинического применения Тералиджена становится актуальным вопрос взаимодействия с другими лекарственными препаратами [5, 8, 9].
Анализ особенностей действия препарата позволяет сделать вывод, согласно которому Тералиджен:
Объективная оценка эффективности препарата невозможна без сравнения с другими лекарственными средствами с близкими показаниями к применению. По сравнению с бензодиазепинами Тералиджен имеет неоспоримое преимущество в виде отсутствия формирования лекарственной зависимости и в связи с этим – более широкие возможности длительного применения [2]. По сравнению с производными дифенилметана и фабомотизолом Тералиджен демонстрирует более выраженную анксиолитическую активность и скорость возникновения положительного эффекта [7, 10]. При сравнении с препаратами группы малых нейролептиков (перициазин, тиоридазин, сульпирид) Тералиджен не уступает им по уровню седативного эффекта и значительно выигрывает в плане практического отсутствия побочных экстрапирамидных расстройств в отличие от вышеназванных препаратов, которые имеют достаточно выраженные побочные действия [9]; кроме того, тиоридазин обладает выраженной кардиотоксичностью, а сульпирид может вызывать гиперпролактинемию. Эти нежелательные явления Тералиджену не свойственны. Резюмируя все вышесказанное, Тералиджен можно охарактеризовать как препарат с широким диапазоном клинического применения не только в психиатрии, но и в неврологии и других областях медицины для лечения соматоформных, психосоматических и соматических заболеваний, в т.ч. и в составе комплексной терапии. В силу широкого диапазона дозирования, хорошей переносимости и возможности длительного применения Тералиджен является не только эффективным препаратом, но и крайне удобным в применении как для врача, так и для пациента.
ТЕРАЛИДЖЕН ВАЛЕНТА
Лекарственная форма: ТАБ П/О
Производители
Инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит:
для дозировки 5 мг:
для дозировки 10 мг:
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета (для дозировки 10 мг) или темно-розового цвета с риской (для дозировки 5 мг); на поперечном разрезе видны два слоя: оболочка розового цвета (для дозировки 10 мг) или темнорозового цвета (для дозировки 5 мг) и ядро белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации, ствола головного мозга.
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Обладает низкой антипсихотической активностью, поэтому при острых психотических состояниях малоэффективен.
В связи с хорошей переносимостью применяется в детской, подростковой и геронтологической практике.
Фармакокинетика
Показания
В качестве седативного (успокаивающего), анксиолитического (противотревожного) и снотворного средства:
— деменция (в том числе деменция в связи с эпилепсией), протекающая с проявлениями психомоторного возбуждения, аффекта тревоги (в составе комбинированной терапии);
— органическое тревожное расстройство (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии);
— шизофрения (при преобладании неврозоподобных расстройств, в составе комбинированной терапии);
— генерализованное тревожное расстройство (в составе комбинированной терапии);
— обсессивно-компулъсивное расстройство (в составе комбинированной терапии);
— диссоциативные (конверсионные) расстройства (в составе комбинированной терапии);
— неуточненное расстройство вегетативной (автономной) нервной системы, другие расстройства вегетативной (автономной) нервной системы (в составе комбинированной терапии);
— нервная анорексия (в составе комбинированной терапии);
— истерическое расстройство личности, тревожное (уклоняющееся, избегающее) расстройство личности (в составе комбинированной терапии);
— стойкое изменение личности после переживания катастрофы (в составе комбинированной терапии);
— гиперкинетическое расстройство поведения (в составе комбинированной терапии);
— расстройство поведения, ограниченное рамками семьи (в составе комбинированной терапии при неэффективности стандартной терапии);
— несоциализированное расстройство поведения (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии.);
— беспокойство, возбуждение и другие симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию (в составе комбинированной терапии);
— бессонница неорганической этиологии (в составе комбинированной терапии при неэффективности стандартной терапии);
В качестве противоаллергического средства:
— зуд независимо от места и этиологии (зуд заднего прохода, зуд вульвы, неуточненный аногенитальный зуд, зуд при фотоконтактном дерматите и солнечной крапивнице, дерматите, экземе, крапивнице, укусах или ужаливании неядовитыми насекомыми или другими неядовитыми членистоногими, ветряной оспе, кори, Болезни Ходжкина, сахарном диабете, опоясывающем лишае) в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии;
— астма, поллиноз, коклюш (в составе комплексной терапии в качестве противоаллергического средства для купирования кашля, одышки и приступов удушья);
— неуточненная аллергия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— гиперплазия предстательной железы;
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
— одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
— детский возраст до 7 лет.
С осторожностью
С осторожностью следует применять препарат при алкоголизме, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда; при обструкции шейки мочевого пузыря; предрасположенности к задержке мочи; при эпилепсии; открытоугольной глаукоме; желтухе; угнетении функции костного мозга; артериальной гипотензии.
Беременность и лактация
Способы применения и дозы
Внутрь, не разжевывая. Действие препарата носит дозозависимый характер, дозы подбираются в зависимости от целей терапии. Суточная доза распределяется на 3-4 приема.
Побочные эффекты
Обычно препарат переносится пациентами хорошо.
Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, быстрая утомляемость (возникают, главным образом, в первые дни приема и редко требуют отмены препарата), парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, кошмарные сновидения, раздражительность); спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор); учащение ночных апноэ, повышение судорожной активности (у детей).
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, снижение артериального давления (АД), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, атония ЖКТ, запоры, снижение аппетита.
Со стороны дыхательной системы: сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.
Со стороны мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, задержка мочи.
Прочие: аллергические реакции, угнетение костномозгового кроветворения, повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Алимемазин усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических (нейролептиков) лекарственных средств (ЛС), а также ЛС для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС (требуется коррекция доз). Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность алимемазина. При одновременном применении алимемазина с этанолом возможно усиление угнетения ЦНС.
Алимемазин ослабляет действие производных фенамина, м-холиномиметиков, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.
При совместном применении алимемазина с противоэпилептическими ЛС и барбитуратами снижается порог судорожной активности (требуется коррекция доз).
При совместном применении алимемазин и бета-адреноблокаторы взаимно повышают концентрацию в плазме (возможны выраженное снижение АД, аритмии).
Алимемазин ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
При одновременном применении алимемазина и ингибиторов моноаминоксидазы (одновременное применение не рекомендуется) и алимемазина и производных фенотиазина повышается риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
При одновременном применении алимемазина с ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Гепатотоксичные ЛС усиливают проявления гепатотоксичности алимемазина.
Антациды, активированный уголь и холестирамин при одновременном приеме снижают всасывание нейролептиков (при необходимости совместного приема с алимемазином эти препараты следует применять за 1 час до или через 2 часа после его приема).
Особые указания
При длительном лечении следует систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.
Алимемазин может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах, головокружение) совместно применяемых ЛС.
Алимемазин повышает потребность организма в рибофлавине.
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены следует отменить препарат за 72 ч до аллергологического тестирования.
В период лечения возможны ложноположительные результаты на наличие беременности.
В период лечения не следует употреблять алкоголь.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Условия хранения и срок годности
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
