Левофлоксацин и лефокцин в чем отличие

Возможности клинического применения левофлоксацина

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.

В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.

Механизм действия

Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.

Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.

Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.

Спектр антимикробной активности

Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).

При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.

Резистентность

Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.

Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.

Фармакокинетика

Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.

После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.

Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.

Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.

Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.

Клиническая эффективность

Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.

В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.

В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.

Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.

Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.

Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.

У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.

Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).

В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.

Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.

Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.

Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.

Безопасность

Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.

У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.

Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.

У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.

Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).

Дозирование

Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.

Таблица 1. Спектр противомикробной активности левофлоксацина

Источник

Левофлоксацин и лефокцин в чем отличие

Выдающиеся успехи в области лечения различных инфекционных заболеваний, вызванных в основном бактериями, стимулировали разработку во второй половине XX века многочисленных классов антибактериальных препаратов, которые представлены сегодня на фармацевтическом рынке. В современных условиях практикующий врач уже не видит альтернативы применению антибактериальных средств для благополучной борьбы с инфекционно-воспалительными болезнями [1].

Однако бесконтрольное применение того или иного антибиотика может сопровождаться появлением устойчивых к нему микроорганизмов, поэтому многие лекарственные средства, которые имели широкое распространение в начале применения, стали сегодня уже историей антибактериальной терапии, уступив место более жизнеспособным препаратам. «Долгожителей» среди антимикробных препаратов мало, и даже если такой препарат все ещё находится в клинической практике, область его применения, как правило, ограниченна [2].

Между тем темпы разработок новых антибактериальных препаратов в XXI веке значительно снизились, и антимикробная терапия (АМТ) большинства инфекционных заболеваний продолжает оставаться эмпирической [3], а уровень резистентности к антибактериальным препаратам (АБП) постоянно возрастает. Поэтому правильный выбор антибиотика является актуальным и определяет успех врачевания.

Цель обзора – обобщить результаты современных исследований эффективности и безвредности применения лекарственного вещества антибиотика Лефокцин (левофлоксацин компании «Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд.», Индия) в медикаментозном лечении острых инфекционных болезней носовых пазух, нозокомиальных пневмоний, обострений хронических обструктивных болезней лёгких, острых пиелонефритов и микробных простатитов.

В настоящее время среди многообещающих антибиотических средств борьбы с различными инфекционными болезнями особое место занимают фторхинолоны. Одним из них является синтетический антибиотик широкого спектра действия – левофлоксацин. По сравнению с ранним фторхинолоном офлоксацином, одним из недостатков которого является низкая активность в отношении грамположительных микроорганизмов, в том числе к S.pneumoniae, у левофлоксацина антибактериальная активность выше [4].

По данным многоцентрового исследования ПеГАС I-III, 1999–2009 гг., в Российской Федерации резистентности микроорганизмов S.pneumoniae и H.influenzae к левофлоксацину не было (0%). В процессе многочисленных клинических исследований было показано, что при лечении амбулаторных и стационарных больных нозокомиальной пневмонией левофлоксацин по клинической эффективности сопоставим или даже превосходит макролиды, бета-лактамамы и их комбинации [5].

Обнаружена высокая эффективность левофлоксацина практически ко всем потенциальным возбудителям внебольничных пневмоний (ВП), в том числе к таким, как резистентные к пенициллину штаммы S.pneumoniae и бета-лактамазопродуцирующие штаммы H.influenzae. Показано, что его активность в отношении к S.aureus, хламидий и микоплазм выше, чем у представителей фторхинолонов более ранних поколений (ципрофлоксацин, офлоксацин и др.). Хорошие антимикробные характеристики левофлоксацина сочетаются с благоприятными фармакокинетическими параметрами. Из них следует отметить длительный период полувыведения, дающий возможность однократного его применения в сутки, высокие концентрации в бронхиальном секрете и лёгочной ткани и др. К важным и существенным преимуществам левофлоксацина перед фторхинолонами предыдущих поколений можно также отнести и его биодоступность. Так, при приёме внутрь натощак ципрофлоксацина его биодоступность не превышает 50-85%, а у левофлоксацина она приближается к 100%. Высокая его биодоступность по сравнению с другими антибиотиками существенно снижает количество нежелательных ответных реакций со стороны кишечника. Это его свойство позволяет также использовать одинаковую дозу левофлоксацина как при внутривенном введении, так и при приёме внутрь [4; 6; 7].

В последнее время все больше внимания уделяется проблеме нежелательных лекарственных реакций (НЛР). Хорошо известно, что даже выраженные НЛР во многих случаях не распознаются и не регистрируются. Так, в РФ 25,1% сообщений о НЛР относятся к антимикробным препаратам. Из НЛР некоторых фторхинолонов были выявлены гепатотоксичность и кардиотоксичность, при этом наиболее безопасным среди антибиотиков этой группы является левофлоксацин [8]. Важно также и то, что ферментные системы цитохрома Р450 практически не метаболизируют левофлоксацин. Это даёт ему возможность взаимодействовать с другими лекарственными средствами без существенных клинически негативных проявлений [9].

Применяемые сегодня в амбулаторной практике для лечения пациентов с внебольничными инфекционными болезнями антибиотические средства характеризуются в своём большинстве хорошим профилем переносимости и безопасности. Пациенты с сопутствующими, в том числе хроническими заболеваниями, с нарушением функций гепатобилиарной и мочевыделительной системы, лица в пожилом возрасте и тому подобные относятся к факторам риска развития возможных опасных НЛР. Поэтому при назначении антибактериальных препаратов таким больным необходимо строго индивидуально подходить к их выбору и отдавать предпочтение проверенным и наиболее безвредным средствам [8].

В 1993 году на фармацевтическом рынке Японии дебютировал новый антибиотик левофлоксацин, отнесённый впоследствии к так называемым респираторным представителям линейки фторхинолонов [4]. В других странах широкое применение левофлоксацина началось с 1997 года.

Результаты многочисленных, в том числе международных, исследований показывают, что в настоящее время этот препарат является одним из наиболее предпочитаемых антибиотиков, о чём свидетельствует опыт его применения более чем на 300 млн больных [10].

За 25 лет со дня начала применения в медицинской практике левофлоксацина собран богатый материал, убедительно свидетельствующий о терапевтической привлекательности препарата. Были подтверждены его высокая активность в отношении возбудителей респираторных инфекционных заболеваний, оптимальные фармакокинетические характеристики, доказанная эффективность и хорошая переносимость. Поэтому, несмотря на многолетнюю историю широкого использования антибиотиков в клинической практике, левофлоксацин считается одним из наиболее успешных [5; 11-13].

Механизм действия левофлоксацина основан на блокировании ферментов бактериальной клетки, участвующих в процессе репликации ДНК, в частности топоизомераз. Основной мишенью левофлоксацина в грамотрицательных бактериях является топоизомераза II (она же ДНК-гираза), а в грамположительных – топоизомераза IV. При блокаде даже одного из этих 2 ферментов репликация ДНК становится невозможной, и бактерия погибает. Благодаря такому механизму антимикробного действия фторхинолоны проявляют активность в отношении бактерий, резистентных к препаратам других фармакологических групп [14]. Вместе с тем левофлоксацин – как фторхинолон – имеет противопоказания, которые могут ограничивать его применение в клинической практике: повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия, псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis), поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, детский и подростковый возраст (до 18 лет), беременность и период грудного вскармливания [4].

Одним из дженериков левофлоксацина, нашедшим широкое применение в клинической практике в Российской Федерации, является его аналог – Лефокцин [6].

В современных условиях качество дженерика оценивается терапевтической эквивалентностью, которая служит его «золотым стандартом».

Что касается Лефокцина, то его исследование по отношению к оригинальному левофлоксацину, проведённое в ФГУ НИИ пульмонологии (Москва), подтвердило полную терапевтическую эквивалентность этого антибиотика [6].

Антибиотик Лефокцин выпускается в таблетках по 500 мг № 5 и № 10. Производство Лефокцина, как и других препаратов компании «Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд.», Индия, отвечает стандартам GMP [6].

Широкое клиническое изучение антибиотика Лефокцин в медицинских учреждениях Российской Федерации проведено в различных областях клинической практики 15.

Применение антибиотика Лефокцин при лечении острого бактериального риносинусита (ОБРС)

Известно, что фторхинолоны ранней генерации, как и макролиды, отличаются пониженной активностью по отношению к S.pneumoniae. Показано также, что H.influenzae мало чувствительна к макролидным антибиотикам, а на микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae макролиды воздействия не оказывают [20]. Кроме того, многие из бета-лактамов, даже цефалоспорины последних поколений, не активны в отношении атипичных микроорганизмов и мало активны к пенициллино-резистентным штаммам пневмококков [16]. Очевидно, поэтому для адекватной и результативной терапии ОБРС Общество инфекционных заболеваний Америки (IDSA 2012 г.) обратило внимание на фторхинолоны III поколения, в частности левофлоксацин.

В одном из клинических исследований, в котором больным с острым верхнечелюстным синуситом проводился курс лечения антибиотиком Лефокцин (суточная доза 500 мг), на третий день терапии было зафиксировано статистически достоверное (p 0,05). Было показано отсутствие симптоматики ХП у 64% пациентов, в 36% она оставалась незначительной [17].

Выполненные в процессе лечения больных ХП исследования по динамике качества жизни (шкале CPSI-QL) свидетельствуют о статистически достоверном улучшении её показателей в среднем в 5,7 раза у всех пациентов [17].

В процессе проведения курса лечения ХП антибиотиком Лефокцин 74% пациентов переносили его отлично и в 20% случаев хорошо. Изредка отмечались незначительные побочные реакции на препарат, такие как тошнота и сонливость (в 4% случаев) и жидкий стул (в 2%), которые не служили поводом для прекращения лечения больных антибиотиком Лефокцин. Случаев отказа его приёма пациентами, как косвенного свидетельства опасности лекарства, в ходе лечения ХП не было [17].

Заключение. Таким образом, доказанная клиническая эффективность антибиотика широкого спектра действия Лефокцина из группы фторхинолонов, его оптимальная фармакокинетика, высокая эрадикационная активность по отношению ко многим патогенным микроорганизмам, адекватная переносимость больными, минимальное количество побочных реакций позволяют его безопасно и надёжно использовать при лечении ряда инфекционных заболеваний, в том числе и как препарата выбора и при длительном использовании в амбулаторной и госпитальной медицинской практике.

Источник

Инструкция по применению Левофлоксацин

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые; на срезе от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Клиническая фармакология

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Показания к применению Левофлоксацина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

обострение хронического бронхита;

осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

инфекции кожных покровов и мягких тканей;

септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

Противопоказания к применению Левофлоксацина

гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;

поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

детский и подростковый возраст (до 18 лет);

беременность и период лактации.

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение Левофлоксацина при беременности и детям

Частота побочных реакций, связанных с приемом левофлоксацина, в клинических испытаниях Фазы 3, проведенных в Северной Америке, составила 6,3%. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 3,9% пациентов.

В клинических исследованиях следующие побочные эффекты рассматривались как вероятно связанные с приемом левофлоксацина: тошнота (1,3%), диарея (1%), вагинит (0,7%), инсомния (0,5%), боль в животе (0,4%), метеоризм (0,4%), кожный зуд (0,4%), головокружение (0,3%), диспепсия (0,3%), сыпь (0,3%), генитальный кандидоз (0,2%), нарушение вкуса (0,2%), рвота (0,2%), запор (0,1%), грибковая инфекция (0,1%), зуд в области гениталий (0,1%), головная боль (0,1%), молочница (0,1%), нервозность (0,1%), эритематозная сыпь (0,1%), крапивница (0,1%).

В клинических исследованиях следующие побочные эффекты наблюдались без учета связи с приемом лекарства.

Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.

Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Источник