Лигандрол что это как принимать
Лигандрол (Ligandrol, LGD-4033)
Содержание
Лигандрол (Ligandrol) [ править | править код ]
LGD-4033 отличается высокой степенью селективности (Ki
1nM) и примерно в 4 раза мощнее по анаболическому действию по сравнению с остарином.
Лигандрол доступен на черном рынке в виде раствора (10 мг/мл). Период полураспада 24-36 часов.
В бодибилдинге рекомендуемые дозы лигандрола составляют 5-10 мг в день в течение 8 недель. После чего требуется проведение послекурсовой терапии.
По данным исследования [2] лигандрол за 21 день приема (внутрь, каждый день после ужина) существенно увеличивал объем сухой мышечной массы. Средняя прибавка составила примерно 1,5 кг мышечной массы при дозировке 1 мг в день. При этом влияния на жировую массу отмечено не было.
Влияние лигандрола на а) сухую мышечную массу; в) жировую массу; с) силу.
Побочные эффекты [ править | править код ]
По данным исследования Basaria S. и соавторов [3] на 76 здоровых людях (21-50 год), получавших LGD-4033 в дозах 0.1, 0.3, или 1.0 мг на протяжении 21 дня, соединение не вызывало побочных эффектов, имело благоприятный фармакокинетический профиль. В предыдущих испытаниях лигандрол не вызывал побочных реакций в однократной дозе 22 мг.
Лигандрол не влиял на уровень гемоглобина, простат-специфического антигена, АСТ, АЛТ и QT интервал на кардиограмме. Тем не менее, отмечалось дозозависимое подавление секреции тестостерона, связывающего половые гормоны глобулина, ЛПВП и триглицеридов. Существенное снижение ФСГ и тестостерона наблюдалось только в дозе 1 мг. После отмены лечения гормональные изменения возвращались к исходным значениям примерно через 1 месяц.
Юридический статус и доступность [ править | править код ]
Юридический статус лигандрола носит неопределенный характер. Вещество появилось относительно недавно и в данный момент не поддается однозначной правовой классификации. Однако LGD, в отличии от некоторых других SARM’s, является легальным веществом и не включен в ограничивающие списки. На территории РФ лигандрол можно приобрести в магазинах спортивного питания. На российском рынке доступен лигандрол от российских производителей, например от компании Frogtech
Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом
Специализация: урология, андрология
Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.
В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.
Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.
Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.
Лигандрол (LGD-4033)
Лигандрол (LGD-4033) — является САРМом, класс препаратов, которые селективно воздействуют на андрогенные рецепторы. Лигандрол не является стероидом, но является допингом и его применение запрещено в спорте. Очень легко «ловится» на допинг-пробах. LGD-4033 в настоящее время находится в стадии исследований, обратите на это внимание перед покупкой. В США является новым продуктом (исследования продолжаются). Обладает высокой степенью селективности. Выпускается в капсулах. Информация в статье предоставлена исключительно в ознакомительных целях, без какого-либо призыва к действиям.
Эффекты от применения
Как мы видим — список положительных эффектов не густой. Хотя цена у Лигандрола достаточно высокая. В интернет магазинах, где можно свободно приобрести Ligandrol вы найдете большой список положительных эффектов, однако это обычный маркетинговый ход. Конечно, его будут расписывать с положительных сторон, для того чтобы поднять прибыль, однако, эффективность данного препарата очень и очень неявная.
Изучая данный САРМ, я прочитал и перевел достаточно много статей. Для чего были придуманы САРМы, а в частности Лигандрол? Все просто, ученые хотели создать препарат, который «не давил» бы собственные уровни тестостерона, не проявлял нежелательные эффекты на простату, но в то же время обладал анаболическими качествами. Что мы имеем из доступной информации?
Лигандрол побочные эффекты
Одно из исследований показало, что Лигандрол в дозировке 1 мг подавил общий уровень тестостерона (ФСГ тоже упал), ГСПГ, повысил липопротеины высокой плотности и уровни триглицеридов. Как показало исследование — побочные эффекты дозозависимые и начинаются от 1 мг, хотя рекомендуемая дозировка в бодибилдинге — 5-10 мг в сутки, а продолжительность 6-8 недель. При этом на некоторых сайтах есть предупреждение о необходимости пройти ПКТ после Лигандрола. Не переживайте, ссылки на статьи и графики есть в данной статье, чтобы не быть «пустословным». Сразу скажу — я не заинтересован в том, чтобы опорочить честь данного САРМа, все, о чем я пишу, подтверждаю исследованиями.
Влияние Лигандрола (по уровням дозировок) на гормоны
Влияние на печеночные ферменты. Тут тоже есть одно интересное исследование в котором сообщается о тяжелом лекарственном поражении печени от приема LGD-4033. Диагноз был подтвержден биопсией печени, которая показала холестатический гепатит (заболевание печени диффузного характера). Пациент ежедневно принимал Лигандрол в дозировке 10 мг на протяжении двух недель, а затем прекратил. На графиках ниже представлены значения АЛТ, АСТ, общий билирубин, которые были сданы спустя неделю, после полной отмены САРМа.
Какого рода сообщения я получаю практически каждый день:
Можно ли принимать Лигандрол несовершеннолетним?
Нет. Причем категорически нет. Лучше стоит рассмотреть спортивное питание, список рабочих дозировок можно посмотреть тут. Прием Лигандрола разрешен не ранее чем с 21 года, с моей точки зрения — не раньше, чем после 25 лет. И то, я не являюсь сторонником данного препарата, так как LGD-4033 довольно новый продукт и не известно, как он может повлиять на вас спустя годы.
Можно ли комбинировать Лигандрол и Ибутаморен (MK-677)?
Я также бы не стал этого делать, ведь в таком случае риск повышения побочных эффектов возрастает. На данную комбинацию часто нарываются подростки, которые читают список положительных эффектов, желающие получить кучу мышечной массы за курс с MK-677, однако, забывают даже грамотно питаться, не говоря уже про сдачу анализов на курсе и своевременный контроль. Если меня читают родители — запретите своим детям использовать данные препараты. Для этого есть другие варианты: например, спортивное питание (креатин, гейнер, протеин).
Послекурсовая терапия (ПКТ) после использования Лигандрола
Если вы уж решили принимать Ligandrol (будь то Epic Labs или другая фирма), позаботьтесь о том, чтобы в вашем арсенале был кломифен цитрат, можно купить в аптеке Клостилбегит. Длительность ПКТ зависит от продолжительности использования лигандрола и других препаратов входящих в ваш цикл. Для успешного выбора препарата и дозировок антиэстрогена на ПКТ — перед началом восстановления сдайте анализы. Для дополнительных консультаций пишите мне через контакты.
К слову, большинство зарубежных сайтов, не «продажники», а именно реальные пользователи, пишут: лучшим препаратом для ПКТ после применения Лигандрол является тамоксифен схемой: 10/10/5/5 (4 недели, две недели по 10 мг тамоксифена ежедневно и две недели по 5 мг тамоксифена ежедневно).
Вопрос набора мышечной массы всегда ставит перед выбором: принимать или не принимать стероиды. Обширный список необратимых побочных действий заставляет задуматься. С появлением на рынке Лигандрол рост спортивных показателей без влияния на гормональный фон стало реальностью.
Содержание:
Обзор препарата Ligandrol (LGD-4033)
На медицинском языке препарат является селективным модулятором андрогенных рецепторов, или сокращённо – SARMs (САРМы). Андрогенные рецепторы находятся в клетках мышечных волокон и отвечают за их гипертрофию (увеличение размера и массы). Являются очень чувствительными к гормонам. Активация андрогенов происходит, когда рецептор связывается с гормоном.
Не все клетки содержат андрогенные рецепторы. Чем больше рецепторов содержат ядра клеток, тем больше связей может формироваться, а значит, быстрее растут мышцы. В процессе исследований на животных было установлено, что рост усиливается при физических нагрузках, стимуляции током и воздействии гормона тестостерон.
Регулярные физические нагрузки увеличивают площадь зоны связывания андрогенных рецепторов. Лигандрол повышает концентрацию свободного тестостерона и одновременно увеличивает количество андрогенных рецепторов в клетках мускулатуры. Т.е. оказывает анаболический эффект – процесс создания новых тканей, в данном случае мышечной.
Клетки покрыты защитной жировой оболочкой, которая является барьером между тестостероном и андр. рецепторами. Чтобы увеличить проницаемость мембран (оболочек) атлету следует исключить из рациона насыщенные жиры. Наиболее нежелательные из них содержатся в продуктах животноводства: сливочное масло, сыры. При приёме Ligandrol (Лигандрол, ( LGD-4033), в рацион питания лучше всего включить полиненасыщенные жиры омега-6, омега-3.
Действие препарата схоже с анаболическими стероидами, но не имеет побочных эффектов. Допускается увеличение допустимой дозы под контролем врачей и инструкторов по спортивному питанию. В больших дозах может провоцировать снижение выработки общего тестостерона, который связывает половые гормоны глобулина. Но в отличие от стероидов, не влияют на синтез лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона. Благодаря чему, уже через месяц после отмены препарата, гормональный фон возвращается в норму.
Обратите внимание! Не вызывает:
Железные мышцы и стальные кости
Изначально препарат разрабатывался компанией Ligand Pharmaceuticals (США), как лекарство от остеопороза (хрупкость костей) и мышечной атрофии (аномальное уменьшение и слабость мышц). Но свойства препарата сделали его популярным в спортивной среде. В результате, часть маркетинговых усилий была направлена на продвижение в нише спортивного питания.
Важно подчеркнуть, что Ligandrol действует за счет стимулирования связей рецепторов и мужских гормонов, но в отличие от стероидов, не вредит нормальному функционированию всех систем организма.
Имеет высокий анаболический индекс – соотношение анаболического эффекта к андрогенной активности 10:1. Где андрогенный эффект – обратное действие, и, соответственно, побочные эффекты. В случае со стероидами, наряду с атрофией яичек и гипертрофией простаты, других упомянутых явлений, проявляется агрессия и чувство доминирования. Так называемая «стероидная агрессия».
Действие Ligandrol (LGD-4033):
Где купить Лигандрол и как принимать
Форма выпуска – капсулы по 10 мл Ligandrol lgd 4033. Курс приема до 8 недель по 1-3 капсулы. Безопасной считается и прием 22 г одноразово.
Препарат был испытан на группе добровольцев из 76 здоровых людей в возрасте 21-50 лет. В течении трех недель при дозировке 0,3-1 мг побочные эффекты не наблюдались.
Важно! Прием препарата дольше или в большей дозировке, нежели рекомендовано производителем, требует послекурсовой терапии.
С появлением препарата Лигандрол тысячи спортсменов ежедневно улучшают свой результат. Польза и силовые показатели после курса говорят сами за себя. Узнай прямо сейчас, с какой дозировки тебе начать!
Стероидные гормоны при психических расстройствах ( по результатам исследований нашей клиники)
Прегненолон — стероидный гормон, первый метаболит в цепочке стероидогенеза. Образуется из холестерина и служит прекурсором 17-гидроксипрегненолону и прогестерону, которые, в свою очередь, преобразуются в другие стероиды. Помимо участия в гормональной системе, прегненолон воздействует на процессы центральной нервной системы, являясь нейростероидом. У мужчин и женщин прегненолон, продуцируемый в надпочечниках, имеет высокую вероятность (но не 100%) преобразования в дегидроэпиандростерон (DHЕA) или кортизол. У мужчин прегненолон, продуцируемый в яичках, имеет высокую вероятность превращения в тестостерон, а прегненолон, образованный в женских яичниках, возможно, будет преобразован в эстроген. Возможно, повышение уровня этого гормона у наших пациентов связано с активацией стероидогенеза на его начальных этапах и представляет собой компенсаторную защитную реакцию организма на возникновение психического расстройства.
Андростендион — основной андроген, секретируемый яичниками. Также в небольших количествах андростендион секретируется корой надпочечников у обоих полов и яичками у мужчин. Андрогенное действие андростендиона значительно слабее, чем у тестостерона.
Выделившийся в кровь кортизол достигает клеток-мишеней (в частности, клеток печени). Благодаря своей липофильной природе легко проникает через клеточную мембрану в цитоплазму и ядро, где связывается со специфическими рецепторами. Гормон-рецепторный комплекс является фактором транскрипции, — активирует транскрипцию определённых участков ДНК. В результате синтез глюкозы в гепатоцитах усиливается, тогда как в мышцах снижается распад глюкозы. В клетках печени глюкоза запасается в виде гликогена. Таким образом, эффект кортизола состоит в сохранении энергетических ресурсов организма.
По принципу отрицательной обратной связи повышение уровня кортизола в крови снижает секрецию кортиколиберина (а значит, и АКТГ).
Уровень кортизола изменяется в зависимости от времени суток, а также стадии менструального цикла (у женщин), поэтому важно знать оптимальное время для сдачи анализа крови для проверки уровня кортизола.