Липосомы в косметике для лица что это
Липосомальная система доставки активных веществ
В состав местных венотоников входят не только активные вещества, но и компоненты, обеспечивающие доставку лекарственного средства «к месту назначения».
Гели, мази, кремы — местные средства, которые должны сначала пройти через кожу, чтобы начать действовать там, где нужно. Эффективность местных венотоников зависит не только от состава, но и от их способности проникать через кожу.
Кожа защищает тело человека от различных неблагоприятных внешних воздействий, участвует в дыхании, терморегуляции и многих других процессах, поэтому она состоит из нескольких слоев (основные — эпидермис, дерма и гиподерма), являющихся барьерами для местных лекарственных средств. Чтобы обеспечить доставку лекарственных средств «к месту назначения», в «Детрагеле» применяется липосомальная система.
Что такое липосомы?
Липосомы — это сферические пузырьки, выстланные внутри несколькими слоями жироподобных веществ — липидов. Внутри они полые, что позволяет заполнять их различными веществами.
Впервые липосомы были рассмотрены в качестве «транспортной системы» для лекарственных препаратов в конце 70-х годов прошлого века, а именно в 1976 г. Эта форма легче усваивается организмом и позволяет большему количеству действующего вещества попасть в «цель». Сегодня липосомы используются в т. ч. для лечения пациентов с онкологическими заболеваниями, так как считается, что липосомальные препараты имеют меньше побочных эффектов и работают лучше [1].
Липосомы обладают рядом преимуществ, включая биосовместимость, способность к самосборке, способность нести несколько лекарственных препаратов.
Как работает липосомальная система?
Способность липосом сохранять внутри как гидрофильные (водорастворимые), так и гидрофобные (нерастворимые в воде) вещества делает их незаменимыми «наноконтейнерами» для доставки лекарственных препаратов к клеткам тела.
Благодаря своей биосовместимости (организм принимает вещество и не отторгает его) и биоразлагаемости (способность вещества постепенно растворяться в организме) липосомы могут проникать через клеточные мембраны и поглощаться клеткой вместе с содержащимся в ней препаратом, что значительно увеличивает терапевтический эффект. Липосомы работают для доставки лекарства путем диффузии, т. е. перемещая вещества из области с высокой концентрацией в область с низкой.
Где применяются липосомы?
Липосомы активно применяются в качестве «транспортной системы» доставки лекарств в медицине, используются в вакцинах с целью усиления иммунного ответа, а также добавляются в различные косметические средства для улучшения проникновения.
Липосомальная система венотоника «Детрагель» [3]
Эссенциальные фосфолипиды, входящие в состав «Детрагеля», помогают сформировать липосому, которая содержит внутри гепарин и эсцин [3]. Благодаря способности фосфолипидов связываться с клеточными мембранами липосома «Детрагеля» проникает в микроциркуляторное русло (сосудистая сеть, располагающаяся между мелкими артериями и венами) и доставляет лекарственные вещества к месту поражения, восстанавливая микроциркуляцию крови и способствуя заживлению синяков и гематом [2].
2. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Детрагель® ЛП-001044.
3. Савельева М. И. Возможности трансдермальных систем доставки лекарственных средств, применяемых при хронических заболеваниях вен. Флебология. — 2018. — 12(1). — С. 40–49.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
ЛИПОСОМЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КОСМЕТОЛОГИИ
Внастоящеевремявмедицинеприменяютвсебольшеразнообразныхвариантовдоставки лекарственных средств к клеткам нашего организма. Одним из таких примеров является липосома. Но стоит отметить, что липосомы находят свое применение не только в медицине, но и в косметологии, что возможно благодаря их свойствам. Прежде всего, необходимо понять, что представляют собой эти частицы.
В зависимости от размера частиц и числа образующих их липидных слоев различают следующие липосомы:
1) малые моноламеллярные, образованные одиночным липидным бислоем (диаметр 20-50 нм);
2) крупные моноламеллярные, образованные также одиночным бислоем (диаметр 50-200 нм и выше);
3) многослойные (мультиламеллярные), насчитывающие до нескольких десятков и даже сотен липидных бислоем (диаметр до 5000-10000 нм) [2].
Благодаря своему строению и составу липосомы обладают целым рядом свойств:
по химическому составу схожи с биологическими мембранами;
легко разрушаются в организме, высвобождая содержимое вещество, но на пути к месту очага не разрушаются и не вызывают у организма защитных и аллергических реакций;
принимают различные формы [2].
Уточняя последнее свойство, необходимо отметить, что в зависимости от взаимодействия липосом с клетками нашего организма, они могут принимать разные формы, а именно:
прикрепляются к поверхности клетки;
клетка организма может поглотить липосому и ее содержимое вещество;
возможно слияние липосом с мембранами клеток, и тогда липосома становится частью клетки.
— глубина проникновения активного агента;
Следует уточнить, что везикулы глубокого действия, обычно находятся в жидком состоянии, при комнатной температуре находятся в состоянии геля [3].
Так как в подобных косметологических средствах обычно отсутствует спирт, их можно применять для борьбы с акне или другими высыпаниями. Очень частое наличие масел в составе помогает в восстановлении кожи и способствует быстрому заживлению.
В борьбе с проблемной кожей липосомы хорошо регулируют жирность, водный обмен, а также служат антибактерицидным средством. Кроме этого, есть данные о том, что крем с липосомами позволяет сохранить молодость и красоту кожи.
Таким образом, можно сделать вывод о том, что липосомы – универсальный способ доставки не только лекартвенных средств, но и различных косметологических средств безинъекционным методом, который уже широко распространяется в современной медицине и косметологии.
Липосомы
ВВЕДЕНИЕ
Фосфатидилхолины как животного, так и растительного происхождения содержат остатки жирных кислот, среди которых преобладают ненасыщенные жирные кислоты. В фосфатидилхолине сои, который легко доступен и в основном используется в косметических рецептурах, 70% всех жирных кислот составляет линолевая кислота. Следовательно, фосфатидилхолин сои характеризуется очень низкой температурой фазового перехода, ниже 0°C в водосодержащих системах.
Поэтому он может разжижать липидные бислои рогового слоя, что можно установить, измеряя увеличение трансэпидермальной потери воды (ТПВ) после его кратковременного воздействия. Небольшое возрастание ТПВ совпадает с проникновением в кожу фосфатидилхолина и активных агентов, содержащихся в том же препарате. Высокое содержание линолевой кислоты и хорошая проникающая способность позволяют фосфатидилхолину сои очень эффективно транспортировать линолевую кислоту в кожу, способствуя излечению от угревой сыпи.
Прочно присоединяясь к поверхностям, содержащим белки типа кератина, фосфатидилхолин оказывает кондиционирующее и смягчающее действие, известное всем, кто пользуется косметикой. Например, раньше в состав шампуней часто включали яичный желток, чтобы смягчить волосы и предотвратить их статическую электризацию. Яичный желток очень богат лецитином, основным компонентом которого является фосфатидилхолин. Для данной смеси не важно, в какой форме в нее включен фосфатидилхолин. Когда он входит в состав рецептур, практически всегда образуются структуры с двойными слоями (бислои), поскольку это его наиболее естественная форма. Например, фосфатидилхолин, набухший в воде, спонтанно трансформируется в липосомы, если добавить небольшое количество солей или водорастворимых органических соединений. Давно известно, что роговой слой, предварительно обработанный фосфатидилхолином, становится более проницаемым для неинкапсулированных веществ. Поэтому для усиления функций фосфатидилхолина не нужны липосомы, но они значительно облегчают приготовление препаратов, поскольку работа с чистым фосфатидилхолином требует большого опыта и иногда терпения.
Рис. 2. Гидрогенизированный фосфатидилхолин (n = 14,16)
Гидрогенизированный фосфатидилхолин стабилизирует нормальную ТПВ, как керамиды, при воздействии гидрофильных или липофильных веществ на роговой слой. В таблице 1 суммированы свойства ненасыщенных и гидрогенизированных фосфатидилхолинов.
Таблица 1. Свойства фосфатидилхолинов
Гидрогенизированный фосфатидилхолин – то же, что гидрогенизированный фосфатидилхолин сои, который содержит в основном стеариновую кислоту и полусинтетические соединения, такие, как дипальмитоилфосфатидилхолин (DPPC) и дистеароилфосфатидилхолин (DSPC). Из-за их особых свойств целесообразно объединять ненасыщенные и насыщенные фосфатидилхолины в одной и той же косметической или дерматологической продукции.
Как уже говорилось, ДМС предназначена для защиты кожи, но после добавления наночастиц и/или липосомальных дисперсий она с легкостью может быть обогащена ненасыщенным фосфатидилхолином, содержащим этерифицированную линолевую кислоту. Получившиеся продукты стабильны, обладают консистенцией сливок и оказывают антикомедоновое действие. Чистая кремовая основа ДМС продолжает увлажнять кожу и делать ее более гладкой и упругой даже через несколько дней после применения.
Липосомы, наночастицы и ДМС необходимо сохранять. Это не так легко, потому что фосфатидилхолин (лецитин) инактивирует большинство обычных консервантов. Напротив, консерванты не должны проникать в кожу, чтобы предотвратить ее раздражение и сенсибилизацию. Поэтому с этой целью применяют гликоли: пропиленгликоль, глицерин, бутиленгликоль, пентиленгликоль, гексиленгликоль, сорбитол и их смеси. В отличие от этанола, который можно применять ограниченно, эти полиолы сами по себе оказывают увлажняющее действие. Одной из причин замены фосфатидилхолин на полиглицерины и другие синтетические производные в начале работ по липосомам была их гидролитическая нестабильность в водных препаратах в течение длительного времени и при высоких температурах. Фосфатидилхолин, как и другие глицериды, подвергаясь действию воды, образует лизофосфатидилхолин и свободные жирные кислоты. Но расщепление глицериновой связи происходит чаще при pH > 7, поэтому рецептуры в пределах pH от 5,5 до 7 более стабильны. Возможно, гидролиз зависит от концентрации дополнительных поверхностно активных компонентов. Это еще одна причина, чтобы использовать липосомальные дисперсии без дополнительных эмульгаторов.
ПРИМЕНЕНИЕ
Сегодня большинство специалистов по липосомальным дисперсиям согласны с тем, что липосомы не проникают в кожу неповрежденными. Считается, что липосомы, как правило, деформируются и распадаются на фрагменты. Поэтому их размер, форма и ламеллярность не так важны для использования, а скорее для химического состава целой композиции. Многофункциональность фосфатидилхолинов находит много применений. Так, составы с ненасыщенным фосфатидилхолином чаще применяют для стимуляции регенерации кожи, ее омоложения, профилактики акне и проникновения в кожу активных агентов – витаминов и их производных. Рецептуры с гидрогенизированным фосфатидилхолином могут быть использованы для защиты кожи, в том числе и от солнца, но надо сказать, что наночастицы и ДМС в этом отношении подходят больше. Основные компоненты для изготовления «натуральных» рецептур», совместимых с роговым слоем, компонентами кожного сала и их функциями изображены на рис. 4.
БУДУЩЕЕ ЛИПОСОМАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Показано, что липосомальные дисперсии являются не только инновационными и эффективными косметическими ингредиентами, но также очень удобными для работы с фосфатидилхолином. В дерматологии они с успехом будут использованы для предотвращения и лечения различных кожных заболеваний. Разработаны дополнительные рецептуры, помогающие преодолеть факторы, ограничивающие действие липосомальных факторов. В таблице 2 приводится сравнение свойств липосомальных и дополнительных рецептур.
Таблица 2. Рецептуры, содержащие фосфатидилхолин
В целом мембранные структуры: липосомы, наночастицы и ДМС более совместимы со структурой кожи, чем обычно применяемые эмульсии, то есть не арушают целостность липидных бислоев кожи и не вымываются во время ее очищения. В соответствии с современными целями косметики эти рецептуры содержат минимум дополнительных компонентов, которые только перегружают кожу. Мембранные структуры присоединяются к липидам и гидрофильным агентам рогового слоя. Примечательно, что фосфатидилхолин не нужно применять в больших концентрациях, так как практика показывает, что эти рецептуры стабильны и в малых количествах. При внесении в роговой слой фосфатидилхолин накапливается в нем. Во многих случаях липосомы, наночастицы и ДМС совместимы друг с другом и могут быть использованы в различных сочетаниях, поэтому предполагается, что эти рецептуры очень перспективны в косметике. Будущее покажет, насколько новые данные о свойствах фосфатидилхолина повлияют на научные разработки в области косметологии.
Источник:
д-р Ханс Лаутеншлегер (Dr. Hans Lautenschläger). Handbook of Cosmetic Science и Technology, p. 155-163, CRC Press Taylor & Francis Group, Boca Raton (2006).
Перевод и редактирование: Г.Б.Большакова
Любое копирование ЗАПРЕЩЕНО!
Липосомы в косметике для лица что это
Глаголева Е., Ушакова Е.
Миллиарды долларов и евро инвестируют компании в развитие высокотехнологичного производства косметики. Не только достижение максимальных результатов, но и дань моде заставляет производителей и маркетологов изобретать новые термины в косметологии и максимально подводить под это научную базу. Или все же наоборот? Практикующему врачу, косметологу и его пациенту бывает довольно сложно разобраться в круговороте терминов, ведь подчас понятия успешно мимикрируют, выходят из обихода, не выдержав конкуренции или рекламных войн.
Что же такое нанотехнология?
На территории Российской Федерации понятие нанотехнологий установлено в ГОСТ Р 55416-2013 «Нанотехнологии. Часть 1. Основные термины и определения».
Согласно «Концепции развития в Российской Федерации работ в области нанотехнологий», нанотехнология определяется как совокупность методов и приемов, обеспечивающих возможность контролируемым образом создавать и модифицировать объекты, включающие компоненты с размерами менее 100 нм, хотя бы в одном измерении, и в результате этого получившие принципиально новые качества, позволяющие осуществлять их интеграцию в полноценно функционирующие системы большего масштаба.
Среди технологий, используемых для разработки космецевтических средств, нанотехнологии занимают особое место. Считается, что активные частицы меньшего размера более охотно поглощаются кожей и быстрее и эффективней воздействуют на требующую решения проблему.
Основными целями использования наночастиц в космецевтике являются:
повышение стабильности косметических ингредиентов (например, витаминов, ненасыщенных жирных кислот и антиоксидантов) при заключении их внутрь наночастицы;
более эффективная защита кожи от ультрафиолета, повышение внешней привлекательности средств (например, солнцезащитные средства с крайне маленькими частичками минеральных активных ингредиентов наносятся, не оставляя белых следов на коже);
направленное действие активного ингредиента на необходимом участке и контролируемое высвобождение активных ингредиентов для более продолжительного действия продукта.
Все это звучит невероятно привлекательно, но давайте разбираться, какие способы доставки мы знаем исторически, какие носят действительно инновационный характер и есть ли подводные камни у направления под названием «Нанокосметика».
Липосомы
Кроме того, липосомы защищают содержащийся в них лекарственный препарат от воздействия окружающей среды и могут быть использованы для доставки гидрофобных и гидрофильных агентов, например, витаминов или других молекул, необходимых для регенерации эпидермиса. Одним из главных составляющих липосом является фосфатидилхолин, который, благодаря его смягчающим и ухаживающим свойствам, часто можно найти в составе косметических средств для кожи (увлажнителей, лосьонов, кремов и пр.) и волос (шампунях, кондиционерах). Некоторые активные ингредиенты (например, витамины А, Е и К) и антиоксиданты (например, каротиноиды, ликопин и коэнзим Q10), будучи заключенными в липосомы, приобретают дополнительную физическую и химическую стабильность в водном растворе.
Нанокапсулы
Под термином нанокапсула понимают шаровидную частицу с полимерной оболочкой размером 10-1000нм. Впервые потенциал применения нанокапсул в дерматологии начали изучать в 1995 году, когда концерн L’Oreal выпустил первый косметический продукт для кожи на основе нанокапсул.
Твердые липидные наночастицы
Твердые липидные наночастицы (ТЛН) – это субмикронные частицы размером 50-1000нм, состоящие из липидов, находящихся в воде или водном растворе поверхностно-активных веществ. ТЛН активно используются в космецевтике по нескольким причинам. Во-первых, они нетоксичны и полностью биоразлагаемы. Во-вторых, благодаря своему малому размеру, ТЛН хорошо проникают в кожу. Кроме того, доказано, что ТЛН обладают свойствами физического UV-фильтра, поэтому могут быть использованы для разработки эффективных солнцезащитных средств с минимальным числом побочных эффектов. Согласно результатам исследований in vivo, за 4 недели увлажненность кожи повышается на 31% при использовании традиционного крема с добавлением 4% ТЛН. Кроме того, твердые липидные наночастицы могут быть успешно использованы в качестве транспортного средства для парфюмерных продуктов. При включении отдушки в ТЛН парфюмерия демонстрирует более продолжительный эффект.
Нанокристаллы
Нанокристаллы – это совокупность от нескольких сотен до тысяч атомов, достигающая размеров 10-400нм и используемая для доставки плохо растворимых активных ингредиентов. Научно доказано, что, например, нанокристаллическая форма рутина в 500 раз более биоактивна, чем водорастворимый гликозид рутин. Наносуспензию 5% рутина в виде нерастворимых нанокристаллов наносили на кожу добровольцев и сравнивали по эффективности фотозащиты с 5% раствором гликозида рутина. Несмотря на в 500 раз меньшую концентрацию рутина в нанокристаллической суспензии, она продемонстрировала на 25% большую эффективность при защите кожи от ультрафиолета.
Дендримеры
Дендример – это органическая молекула с древообразной структурой диаметром 2-10 нм. Дендримеры – это абсолютно новый класс макромолекулярной архитектуры и важный компонент космецевтических средств, направленных на решение множества проблем кожи.
Кубосомы
Ниосомы
Проникновение наночастиц в кожу
На рынке присутствует множество средств с наночастицами. В части этих средств просто используется красивое слово «нано-» для продвижения, но в некоторых действительно содержатся активные вещества, заключенные в специальные носители, для усиления их биодоступности. И вопрос об их потенциальной опасности остается открытым.
Механизм взаимодействия наночастиц с кожей зависит от их физико-химических характеристик, вида косметического средства, в которое они входят, и состояния кожи потребителя.
В целом же наночастицы можно разделить на две группы:
растворимые и/или биодеградируемые (липосомы и наноэмульсии);
нерастворимые и/или небиодеградируемые (диоксид титана, фуллерены и квантовые точки).
Быстрое поглощение наночастиц эпидермисом происходит только при определённых этапах подготовки кожи.
Выводы
1. Наночастицы, используемые в космецевтике, могут быть токсичными при попадании в кровь.
2. Необходимо использовать нанокосметику только на неповрежденных кожных покровах. Результаты большинства исследований свидетельствуют о том, что при нанесении на кожу наночастицы проникают внутрь в основном трансфолликулярным путем или через поры[13].
3. Уменьшение молекулярного веса и размера транспортных систем активных ингредиентов в косметологии усиливает биодоступность активных ингредиентов и задает новый вектор в развитии космецевтики.
4. Космецевтика все больше приближается к фармацевтике и назначать косметологические средства, использующие нанотехнологии в производстве, должен профессиональный косметолог, учитывая множество различных факторов.
5. Маркетинговые войны порой дискредитируют перспективное направление транскутанной доставки активных ингредиентов и, таким образом, врачи и пациенты должны адекватно оценивать заявленные эффекты наружных средств, не противопоставляя косметику инвазивным и малоинвазивным процедурам, а успешно дополняя их.
Литература
I. P. Kaur and R. Agrawal, “Nanotechnology: a new paradigm in cosmeceuticals,” Recent Patents on Drug Delivery & Formulation, vol. 1, no. 2, pp. 171–182, 2007
S. A. Wissing, K. Mader, and R. H. Muller, “Solid lipid nanopartices (SLN) as a novel carrier system offering prolonged release of the perfume Allure (Chanel),” in Proceedings of the International Symposium on Controlled Release of Bioactive Materials, vol. 27, pp. 311–312, Paris, France, 2000.
Z. Mei, Q. Wu, S. Hu, X. Li, and X. Yang, “Triptolide loaded solid lipid nanoparticle hydrogel for topical application,” Drug Development and Industrial Pharmacy, vol. 31,no. 2, pp. 161–168, 2005.
E. B. Souto and R. H. M¨uller, “Cosmetic features and applications of lipid nanoparticles (SLN, NLC),” International Journal of Cosmetic Science, vol. 30, no. 3, pp. 157–165, 2008.
J. Sakamoto, A. Annapragada, P. Decuzzi, and M. Ferrari, “Antibiological barrier nanovector technology for cancer applications,” Expert Opinion on Drug Delivery, vol. 4, no. 4, pp. 359–369, 2007.
S. Anisha, S. P. Kumar, G. V. Kumar, and G. Garima,“Approaches used for penetration enhancement in transdermal drug delivery system,” International Journal of Pharmaceutical Sciences, vol. 2, no. 3, pp. 708–716, 2010.
A. Sankhyan and P. Pawar, “Recent trends in noisome as vesicular drug delivery system,” Journal of Applied Pharmaceutical Science, vol. 2, pp. 20–32, 2012.
R. Toll, U. Jacobi, H. Richter, J. Lademann, H. Schaefer, and U.Blume-Peytavi, “Penetration profile of microspheres in follicular targeting of terminal hair follicles,” Journal of Investigative Dermatology, vol. 123, no. 1, pp. 168–176, 2004.
S. J. Christopher, L. Campbell, L. R. Contreras-Rojas et al., “Objective assessment of nanoparticle disposition in mammalian skin after topical exposure,” Journal of Controlled Release, vol. 162, no. 1, pp. 201–207, 2012.
B. Gulson, M. Mccall, M. Korsch et al., “Small amounts of zinc from zinc oxide particles in sunscreens applied outdoors are absorbed through human skin,” Toxicological Sciences, vol. 118, no. 1, pp. 140–149, 2010.
B. Gulson, M. McCall, L. Gomez, M. Korsch et al., “Dermal absorption of ZnOparticles from sunscreens applied to humans at the beach,” in International Conference on Nanoscience and Nanotechnology, Sydney,Australia, February 2010.
M. Senzui, T. Tamura, K. Miura, Y. Ikarashi, Y. Watanabe, and M. Fujii, “Study on penetration of titanium dioxide (TiO2) nanoparticles into intact and damaged skin in vitro,” Journal of Toxicological Sciences, vol. 35, no. 1, pp. 107–113, 2010.
T. Butz, “Dermal penetration of nanoparticles: what we know and what we don’t. Cosmetic. Science Conference Proceedings, Munich,” SO¨FWJournal, vol. 135, no. 4, pp. 8–10, 2009.
P. Filipe, J. N. Silva, R. Silva et al., “Stratum corneum is an effective barrier to TiO2 and ZnO nanoparticle percutaneous absorption,” Skin Pharmacology and Physiology, vol. 22, no. 5, pp. 266–275, 2009.
A. Mavon, C. Miquel, O. Lejeune, B. Payre, and P. Moretto, “In vitro percutaneous absorption and in vivo stratum corneum distribution of an organic and a mineral sunscreen,” Skin Pharmacology and Physiology, vol. 20, no. 1, pp. 10–20, 2006.
F. Pfl¨ucker,V.Wendel,H.Hohenberg et al., “The human stratum corneum layer: an effective barrier against dermal uptake of different forms of topically applied micronised titanium dioxide,” Skin Pharmacology and Applied Skin Physiology, vol.14, no. 1, pp. 92–97, 2001.
F. Menzel, T. Reinert, J. Vogt, and T. Butz, “Investigations of percutaneous uptake of ultrafine TiO2 particles at the high energy ion nanoprobe LIPSION,” Nuclear Instruments and Methods in Physics Research, Section B: Beam Interactions with Materials and Atoms, vol. 219-220, no. 1-4, pp. 82–86, 2004.