Магния тригидрат что это такое

МАГНИЯ ЦИТРАТ (MAGNESIUM CITRATE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Средство, восполняющее дефицит магния в организме. Магний является жизненно важным элементом, находящимся во всех тканях организма. Необходим для нормальной работы клеток. Участвует в большинстве реакций обмена веществ, способствует продукции и потреблению энергии. Магний является антагонистом кальция.

Фармакокинетика

Показания активного вещества МАГНИЯ ЦИТРАТ

Дефицит магния в организме (быстрая утомляемость, склонность к судорогам в икроножных мышцах, аритмии, депрессия). Профилактика дефицита магния.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Внутрь. Рекомендуемая доза – 300 мг/сут. Средняя продолжительность терапии – 1 мес.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к магния цитрату; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), AV-блокада, миастения, гипермагниемия; детский возраст (данные о безопасности применения у детей отсутствуют).

С осторожностью: умеренная почечная недостаточность (опасность развития гипермагниемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Организму человека необходимо около 300 мг магния/сут. При частом употреблении слабительных, алкоголя, больших психических и физических нагрузках эта потребность увеличивается, что может привести к развитию дефицита магния в организме.

При одновременном дефиците кальция и магния, дефицит магния следует восполнять до начала приема препаратов кальция или пищевых добавок, содержащих кальций.

Лекарственное взаимодействие

Соли магния могут усиливать действие мышечных релаксантов.

Аминогликозидные антибиотики, диуретики (тиазиды, фуросемид), препараты, угнетающие секрецию желудочного сока (омепразол, пантопразол), цисплатин и циклоспорин А, фоскарнет, цетуксимаб и эрлотиниб, пентамидин, рапамицин и амфотерицин ускоряют выведение магния и могут вызывать его дефицит в организме.

Ионы магния, железа, фторидов и тетрациклин взаимно влияют на абсорбцию друг друга, поэтому необходимо соблюдать 2-3 часовой интервал между приемом магния цитрата и препаратов, содержащих вышеперечисленные вещества.

Магний ослабляет действие непрямых антикоагулянтов.

Одновременное применение препаратов, содержащих фосфаты или соли кальция, может значительно уменьшить всасывание магния в ЖКТ.

Источник

Мировой опыт применения цитрата магния в медицине

Введение

Современный стиль жизни включающий, как правило, высокие уровни стресса, нерациональная диета и наличие в диете большинства людей искусственных продуктов питания и напитков создали проблему хронического дефицита магния. Упрощенное понимание фармакологии субстанций магния привело к широкомасштабным попыткам применения неорганических форм магния для компенсации дефицита этого элемента. Однако как показали фармакокинетические исследования, неорганические формы магния (оксид, сульфат, хлорид и др.) характеризуются низкой биоусвояемостью и побочными эффектами [1]. Поэтому актуальны исследования терапевтических применений органических форм магния.

В настоящей работе нами был проведен систематический анализ литературы по фармакологии и клиническим исследованиям цитрата магния. Анализ показал значительные отличия в фармакокинетике цитрата магния (прежде всего, высокая растворимость и усвояемость), которые в значительной степени определяют спектр его терапевтических и профилактических применений (рис. 1).

Рис. 1. Клинические исследования по терапевтическому и профилактическому применению цитрата магния

Анализ литературы по медицинским применениям препаратов цитрата магния указал на существование двух принципиально различных областей применения: терапевтическую/профилактическую и клинико-диагностическую. К последним относится применение высоких однократных доз цитрата магния (в количествах более 10 г) в качестве эффективного и безопасного слабительного при подготовке кишечника к колонографии (12 исследований) и при неотложной помощи (1 исследование). Как видно из рис. 1 почти 75% исследований терапевтического применения цитрата магния относились к терапии и профилактике мочекаменной болезни, компенсации гипокалиемии и гипомагнеземии. В целом, цитрат магния применяется в терапии более 50 лет и используется для профилактики образования почечных камней (25 исследований), при лечении и профилактике гипомагнеземии и гипокалиемии (8), при сосудистых заболеваниях (5) и в акушерстве (4 исследования). Другие медицинские применения цитрата магния (3 исследования) включают нормализацию минеральной плотности костей, лечение синдрома беспокойных ног и бронхиальной астмы.

Далее рассматриваются исследования по применению сверхвысоких доз цитрата магния в качестве безопасного слабительного. Затем рассматриваются особенности фармакокинетики цитрата магния. Наконец, представлен подробный обзор результатов упомянутых выше клинических исследований в терапии.

В больших дозах (10-30 г), цитрат магния действует как осмотическое слабительное и используется при подготовке толстой кишки у взрослых, детей и подростков для прохождения диагностических процедур (колоноскопия или рентгеновское обследование кишечника) или для подготовки к хирургическому вмешательству. Следует отметить, что при использовании высоких доз цитрата магния в качестве слабительного желательно компенсировать потери цинка, неизбежные при использовании любого слабительного. Цинк нормализует физиологический статус тонкой кишки и снижает риск повторной диареи [3].

При мочекаменной болезни важно ограничение натрия в рационе питания, прежде всего в форме рафинированной поваренной соли. В отличие от природных пищевых солей (морская соль, каменная соль), содержащих магний, калий и многие микроэлементы, рафинированная поваренная соль содержит исключительно NaCl [19].

Развитие мочекаменной болезни является длительным метаболическим процессом, поэтому эффективных и безопасных синтетических фармакологических средств для терапии мочекаменной болезни так и не было найдено и существует настоятельная необходимость в лекарствах для длительного применения, препятствующих образованию почечных кальцификатов и нефрокальциноза. В качестве такого средства в настоящее время апробрировано использование цитрата калия для подщелачивания первичной мочи. При этом совершенно упускается из виду, что пациенты с мочекаменной болезнью характеризуются не только дефицитом калия, но и дефицитом магния.

Известно, что уровни магния выше у здоровых людей, чем у пациентов с оксалатными камнями. Это позволяет предположить, что повышенная квота магния в моче может предотвратить осаждение соединений кальция и, таким образом, профилактировать или замедлять возникновение оксалатных камней. В самом деле, при длительной заместительной терапии магнием (200-250 мг солей в день) доля рецидивов камнеобразования у пациентов с оксалатными камнями снижается на 90% [20]. Терапевтическое применения магния для лечения оксалатных камней целесообразно сочетать с терапией пиридоксином, который независимо от магния понижает уровни оксалатов в организме [2].

Эффекты использования композиции цитратов магния и калия на биохимические параметры мочи изучались у 61 пациента с мочекаменной болезнью. Пациенты были разделены на 4 группы и в течение 1 месяца получали хлористый калий (группа 1), цитраты калия и натрия (группа 2), магния глицинат (группа 3) и цитраты калия и магния (группа 4). Дозы калия и магния в расчете на элементное содержание составили 42 мг К + /сут, 42 мг Mg 2+ /сут. Хотя содержание калия в моче увеличивалось во всех группах, применение смеси цитратов калия и магния (группа 4) приводило к наилучшим результатам: у пациентов увеличивались уровни калия, магния и цитрата, повышался рН мочи, то есть активировались метаболические ресурсы, которые тормозят камнеобразование [25].

Следует отметить, что на фоне дефицита Mg, К и дисбаланса Са, в последнее десятилетие часто отмечается избыточная нагрузка фосфором, который входит в состав многочисленных разновидностей искусственной пищи. Это фосфорные кислоты и фосфорные соли, используемые для удержания т. н. «товарного вида» колбас, сосисок; ортофосфорная кислота в лимонадах и напитках типа пепси, кока-кола и спрайт, фосфаты в красителях, разрыхлителях, загустителях. Отметим, что в отличие от естественных источников фосфора (рыба, яйцо), фосфор в искусственной пище характеризуется низкой биоусвояемостью и перегружает выделительную систему почек. Избыток фосфора крайне отрицательно сказывается как на магниевом гомеостазе, так и на минеральном балансе.

Магний и цитрат-анион выступают ингибиторами кристаллизации оксалатов в моче. Наблюдения за 50 пациентами с рецидивирующей мочекаменной болезнью показали, что цитрат Mg увеличивает время агломерации кристаллов оксалата кальция в моче [27], тем самым значительно способствуя замедлению камнеобразования.

Таким образом, разносторонние клинические исследования показали: необходимость возмещения дефицитов магния и цитрата в моче и эффективность долговременного применения цитрата магния в сочетании с цитратом калия. Применение цитрата магния для терапии оксалатных камней целесообразно целевым ингибитором образования оксалатов пиридоксином, который также является эффективным синергистом магния.

Лечение и профилактика острой гипомагнеземии и гипокалиемии

Острые гипомагнеземия и гипокалиемия возникают у пациентов с инфарктом миокарда, во время операции или во время беременности (гестоз). Часто используется в/в введение сульфата магния для быстрой компенсации острого дефицита магния. Использование сернокислой магнезии может приводить к передозировке магния, имеющей многочисленные нежелательные эффекты [29]. Безопасной альтернативой является пероральный прием магния в виде органических солей (цитрат, лактат, пидолат) не только после того как острый дефицит магния уже появился, но и в профилактических целях для избежания дефицита.

Гипомагнеземия и гипокалиемия возникает при использовании таких диуретиков, как тиазиды и фуросемид у пациентов с артериальной гипертонией, отеками и т. д. Эти мочегонные средства вызывают резкие потери Mg, K и других электролитов, которые обязательно должны быть возмещены с целью предотвращения побочных эффектов (слабость, аритмия, судороги и др).

В другом исследовании 61 пациент получали 50 мг/сут гидрохлоротиазида. После 3 нед приема умеренная гипокалиемия развилась практически у каждого пациента. Прием этими пациентами 6-10 таблеток цитрата магния в сутки (42 мг К + /таб, 42 мг Mg 2+ /таб) значительно увеличивал рН мочи и уровни цитрата. Побочные эффекты тиазидной терапии полностью компенсировались при приеме 10 таб/сут [32].

В другом исследовании содержание магния в сыворотке у 242 здоровых добровольцев, принимавших тиазидные диуретики, показало, что гипомагнеземия (магний 2+ возрастает тонус коронарных сосудов, что ведет к ишемическому повреждению. Введение необходимого и достаточного количества магния, кальция и калия, ненасыщенных жиров, а также нормы (но не избытка!) антиоксидантов рассматривается как важный резерв для снижения смертности от кардиоваскулярных заболеваний. Низкая концентрация именно внеклеточного магния приводит к спазму сосудов, повышая их чувствительность к вазопрессорным агентам.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 капсула содержит:

Капсулы твердые желатиновые № 3 (дозировка 20 мг)

Капсулы твердые желатиновые № 1 (дозировка 40 мг)

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путём специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R- изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приёма эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение в среднем 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось не менее 8 12 и 16 часов у 76% 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97% 92% и 56% соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме крови и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация-время»).

Терапевтический эффект достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты

Лечение Эзомепразолом-СЗ в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами понижающими секрецию желез желудка для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Эзомепразола-СЗ при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

Во время лечения препаратами понижающими секрецию желез желудка концентрация гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению исследование следует повторить.

У некоторых пациентов длительное время получавших эзомепразол отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток вероятно связанное с повышением концентрации гастрина в плазме крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов принимающих препараты понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке в том числе ингибиторов протонной помпы сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и у госпитализированных пациентов вероятно Clostridium difficile.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

В ходе двух исследований эзомепразол показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов получивших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе) включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых капсул содержащих пеллеты препарата оболочка которых так же устойчива к действию желудочного сока.

Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола один раз в сутки. Биодоступность для эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68% соответственно. Объём распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 022 л/кг массы тела.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола при этом не имеет существенного клинического значения.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома Р450 в печени. Большая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19 который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4 отвечающего за образования сульфона эзомепразола основного метаболита в плазме крови.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 13 ч при длительном приеме препарата один раз в сутки.

Эзомепразол не кумулирует.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Примерно у 29±15% населения снижена активность изофермента CYP2C19.

У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приёма эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Средние значения максимальных плазменных концентраций (С_mах) при этом увеличиваются примерно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола один раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.

Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.

Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки происходит выведение не самого эзомепразола а его метаболитов метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.

После повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола уровни AUC и времени достижения максимальной концентрации (ТС_mах) у детей в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.

Показания:

— Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:

— Пациенты длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

— Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения лекарственных средств понижающих секрецию желудочных желез);

— Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния характеризующиеся повышенной желудочной секрецией в том числе идиопатическая гиперсекреция.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к эзомепразолу замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

— Детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

— Одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

— Наследственная непереносимость фруктозы синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы.

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Беременность и лактация:

Применение препарата Эзомепразол-СЗ возможно только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода т.к. недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин.

В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода.

В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямого или опосредованного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода; так же не выявлено прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности родов и в постнатальный период новорожденного. Беременным женщинам следует назначать препарат только в том случае когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В настоящее время неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком поэтому не следует применять препарат Эзомепразол-СЗ в период кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости.

Для пациентов с затруднённым глотанием содержимое капсул высыпать в половину стакана негазированной воды размешать и выпить сразу или в течение 30 мин. Затем снова наполнить стакан водой наполовину ополоснуть стенки стакана и выпить.

Не следует смешивать препарат с другими жидкостями т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжёвывать или раздавливать.

Пациентам которые не могут самостоятельно глотать содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд. Необходимо проверить соответствие шприца для введения препарата и зонда. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе «Введение препарата через назогастральный зонд».

Взрослые и дети старше 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) :

— Эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение): 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если после первого курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения эзомепразолом.

— Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: 20 мг 1 раз в сутки.

Взрослые пациенты

В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori

— Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки ассоциированная с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептической язвы ассоциированной с Helicobacter pylori:

в состав комбинированной эрадикационной терапии Helicobacter pylori входят: препарат Эзомепразол-СЗ 20 мг амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки 7-14 дней.

Пациенты длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) :

— Заживление язвы желудка связанной с приемом НПВП: 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

— Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки связанной с приемом НПВП у пациентов относящихся к группе риска: препарат Эзомепразол-СЗ 20 мг или 40 мг 1 в сутки.

Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения лекарственных средству понижающих секрецию желудочных желез) : препарат Эзомепразол-СЗ 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель после начатой внутривенно профилактики повторных кровотечений.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния характеризующиеся повышенной желудочной секрецией в том числе идиопатическая гиперсекреция : начальная доза препарата Эзомепразол-СЗ 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Заболевание у большинства пациентов контролируется приемом препарата в дозе от 80 мг до 160 мг в сутки. При необходимости применения препарата Эзомепразол-СЗ свыше 80 мг в сутки суточная доза делится на два приёма.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек изменения дозы не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени изменения дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

При назначении препарата через назогастральный зонд:

1. Откройте капсулу и высыпьте содержимое капсулы в специальный шприц. Добавьте в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами содержащимися в капсуле.

2. После добавления воды сразу же встряхните шприц до получения суспензии.

3. Убедитесь что наконечник не засорился (немного надавив на поршень держа шприц в положении наконечником вверх).

4. Введите наконечник шприца в зонд продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5- 10 мл растворенного препарата в зонд. После введения раствора верните шприц в прежнее положение и встряхните (шприц должен удерживаться наконечником вверх чтобы избежать засорения наконечника).

6. Вновь опустите шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл раствора в зонд. Повторите процедуру пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите процедуры описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

часто от ≥ 1/100 до Лекарственные препараты всасывание которых зависит от уровня pH

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к изменению абсорбции препаратов всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно антацидам и другим препаратам снижающим кислотность желудочного сока применение эзомепразола может приводить к снижению всасывания кетоконазола и итраконазола и эрлотинида и повышению всасывания таких препаратов как дигоксин.

Одновременный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).

Известно о взаимодействии омепразола с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизм и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Снижение кислотности желудочного сока на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. На фоне терапии омепразолом отмечается снижение концентрации в сыворотке крови некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир и нелфинавир). Поэтому одновременное применение не рекомендуется.

Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки с атазанавиром 300 мг/ритонавиром100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением биодоступности атазанавира (AUC С_mах и минимальная концентрация в плазме крови (С_mах) снизились примерно на 75 %). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола с саквинавиром повышается конценрация саквинавира в сыворотке крови.

Учитывая сходные фармакокинетичексие и фармакодинамичекие свойства омепразола и эзомепразола одновременное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами такими как атазанавир и нелфинавир не рекомендуется.

Лекарственные препараты метаболизирующиеся CYP2C19

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 основной изофермент метаболизма эзомепразола. Таким образом при одновременном применении эзомепразола с препаратами в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19 такими как диазепам циталопрам имипрамин кломипрамин фенитоин и т.д. может увеличиться концентрация этих препаратов в плазме крови и соответственно потребоваться уменьшение их дозы.

Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эзомепразол в режиме «по необходимости». Так при одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама (субстрат изофермента CYP2C19) на 45%.

Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг приводит к повышению концентрации фенитоина в плазме крови у пациентов с эпилепсией на 13%. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом и при его отмене.

При применении омепразола в дозе 40 мг увеличивается С_mах и AUC вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.

Время коагуляции при одновременном длительном приеме варфарина и эзомепразола в дозе 40 мг остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса международного нормализованного отношения (МНО). Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании одновременного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению C_max и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69% соответственно.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксибане выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

В клиническом исследовании изучали взаимодействие при применении клопидогрела (300 мг нагрузочная доза затем 75 мг/сут) с омепразолом (80 мг) одномоментно в одно и то же время в течение 5 дней. Активность тиолового метаболита (активного метаболита) клопидогрела была снижена на 46% (1-ый день терапии) и 42% (5-ый день терапии) при приеме клопидогрела и омепразола в одно время. При приеме клопидогрела и омепразола в одно время среднее подавление агрегации тромбоцитов (IPA) было уменьшено на 47% в течение 24 часов терапии) и 30% (5-ый день терапии). По результатам другого исследования омепразол при применении с клопидогрелом не одномоментно в разное время не оказывает ингибирующего действия на изофермент CYP2C19. В исследованиях были зарегистрированы противоречивые данные клинических проявлений взаимодействия с клопидогрелем по основным сердечно-сосудистым событиям.

При одновременном применении с такролимусом возможно увеличение сывороточных концентраций такролимуса.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.

При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза.

Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 например вориконазол может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Обычно в таких ситуациях не требуется изменения дозы эзомепразола. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.

Лекарственные препараты индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 такие как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного при одновременном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Особые указания:

При появлении тревожных симптомов (например таких как значительная спонтанная потеря массы тела повторная рвота дисфагия рвота с примесью крови или мелена) а также при подозрении или выявлении язвы желудка необходимо исключить злокачественное новообразование поскольку применение препарата Эзомепразол-СЗ может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты длительно (особенно более года) принимающие препарат Эзомепразол-СЗ должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Пациенты принимающие препарат «по необходимости» должны быть информированы о необходимости обращения к врачу при изменении характера симптомов. Учитывая колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при применении препарата в режиме «по необходимости» следует учитывать взаимодействия с другими лекарственными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами»).

При применении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможное взаимодействие между компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4 поэтому следует учитывать противопоказания и лекарственное взаимодействие кларитромицина при назначении тройной терапии пациентам одновременно принимающим препараты метаболизирующиеся CYP3A4 такие как цизаприд.

Препарат Эзомепразол-СЗ содержит сахарозу поэтому его применение противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с тем что во время приема эзомепразола могут наблюдаться головокружение головная боль нечеткость зрения сонливость следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг.

Упаковка:

По 10 или 14 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 30 капсул в банки полимерные из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флаконы полимерные из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или импортные флаконы из пластика (флаконы из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления).

Каждую банку или флакон 2 3 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или 1 2 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Непубличное акционерное общество «Северная звезда» (НАО «Северная звезда»), Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, Россия

Источник