Мелоксикам или нимесулид что лучше при остеохондрозе

Существуют ли различия между нестероидными противовоспалительными препаратами? В центре внимания нимесулид

В данной работе представлены различия нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для лечения заболеваний, сопровождающихся острой болью.

This paper describes different non-steroid anti-inflammatory preparations used for treatment of diseases accompanied with acute pain.

Распространенность заболеваний, сопровождающихся острой болью и требующих применения обезболивающих препаратов, в современном мире постоянно растет. К ним относятся, в частности, ревматические болезни, воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, головная боль. Примерно 40% визитов к врачу общей практики обусловлены слабой и умеренной острой болью, а более 70% посещений отделений неотложной помощи происходит из-за наличия у пациента интенсивной острой боли [1]. В структуре общей заболеваемости населения Российской Федерации болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани (БКМС) занимают 3-е место после болезней системы кровообращения и органов дыхания [2]. Агентство National Health Interview Survey демонстрирует следующие данные: в 2011 г. 28,4% взрослых американцев сообщали о боли в нижней части спины (БНС) в течение предыдущих опросу 3 месяцев [3].

Эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) при острой боли не подвергается сомнению. НПВП обладают противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью. Входящие в состав НПВП вещества относятся к различным химическим классам, поэтому обладают разными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами.

Обзор клинической эффективности НПВП показывает, что различные препараты данной группы обладают примерно схожей терапевтической активностью. В данной работе будут представлены различия НПВП и особое внимание будет уделено представителю НПВП нимесулиду.

Фармакологические свойства НПВП

Ингибирование синтеза простагландинов

В начале 70-х годов Vane высказал предположение, что в основе противовоспалительного действия Аспирина и аналогичных ему препаратов лежит способность ингибировать биосинтез простагладинов, путем ингибирования ответственного за их синтез фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Лишь 20 лет спустя эта гипотеза получила свое подтверждение, и стало известно, что за синтез простагландинов отвечают две изоформы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), а НПВП можно разделять с учетом селективности в отношении разных изоформ ЦОГ.

ЦОГ-1 отвечает в основном за синтез простагландинов, участвующих в процессах гомеостаза в жизненно важных органах. Именно с ингибированием ЦОГ-1 связывают хорошо известные желудочно-кишечные побочные эффекты традиционных неселективных НПВП.

Ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает противовоспалительный эффект НПВП, так как она участвует в синтезе воспалительных простагландинов.

Неселективные НПВП ингибируют обратимо или необратимо как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. Большинство токсических эффектов этих препаратов связано с их способностью блокировать синтез физиологических простагландинов, необходимых для обеспечения гомеостаза в почках, желудке и тромбоцитах за счет ингибирования ЦОГ-1.

Появление на рынке в конце 90-х годов селективных ингибиторов ЦОГ-2 (коксибов) давало клиницистам надежду на то, что эта группа НПВП обеспечит высокую фармакологическую эффективность при более низком уровне желудочно-кишечных осложнений. Однако ожидания были оправданы не в полной мере, в частности, получены доказательства того, что применение коксибов сопровождается увеличением частоты тромбоэмболических осложнений, что привело к выводу с рынка во всем мире таких препаратов, как рпсиофекоксиб и валдекоксиб. Кроме того, применение валдекоксиба связывают с частым развитием нежелательных кожных реакций. Кардиотоксичность коксибов объясняют блокированием синтеза простациклинов, опосредованного ЦОГ-2, что нивелирует их защитные эффекты в отношении тромбогенеза, гипертензии и атерогенеза in vivo.

НПВП классифицируют по степени селективности в отношении изоформ ЦОГ (рис. 1). Селективность в отношении ЦОГ определяется химической структурой НПВП. Аминокислотная структура ЦОГ-1 и ЦОГ-2 является достаточно стабильной, однако рентгеновские кристаллографические исследования ЦОГ показали, что активная область связывания с НПВП у ЦОГ-2 позволяет связываться с большим количеством субстратов, чем центр связывания у ЦОГ-1. Этот активный канал является гидрофобным, у ЦОГ-2 возможно открытие бокового гидрофильного кармана, который у ЦОГ-1 закрыт изолейцином.

Так, флурбипрофен, который относят к неселективным НПВП, взаимодействует с ЦОГ-1 посредством связывания фенильной группы с гидрофобным каналом и карбоксильной группы с аргинином в 120-м положении. Взаимодействие флурбипрофена с ЦОГ-2 сходно с вышеописанным, однако, связываясь с аргинином в 120-м положении, карбоксильная группа блокирует активный центр ЦОГ-2, не позволяя ему взаимодействовать с субстратом. Напротив, селективные ингибиторы ЦОГ-2 не могут войти в активный канал ЦОГ-1 и не имеют карбоксильной группы для связывания с аргинином в 120-м положении.

Нимесулид — единственный представитель класса сульфонанилидов, преимущественно ингибирующим ЦОГ-2. Активность нимесулида в отношении ЦОГ-2 в 5–50 раз превосходит активность в отношении ЦОГ-1. В исследованиях in vivo использование нимесулида в терапевтической дозе (100 мг 2 раза в сутки) продемонстрировало значительное снижение концентрации простагландина E2 в плазме крови. Нимесулид не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов, что было доказано при оценке индуцированной активности ЦОГ-1, и не влияет на образование в желудке простагландина E2 и простагландина I2, а также ЦОГ-1 зависимых эффектов.

Фармакокинетический профиль

На основании периода полувыведения НПВП могут быть разделены на две большие группы: с коротким периодом полувыведения (менее 6 часов) и с длительным периодом полувыведения (более 10 часов). Группа НПВП с коротким периодом полувыведения включает Аспирин, диклофенак, ибупрофен, флурбипрофен, индометацин, лумиракоксиб* и нимесулид. Группа препаратов с длительным периодом полувыведения включает целекоксиб, напроксен, сулиндак, рофекоксиб, оксапрозин*, пироксикам. Достижение равновесной концентрации препарата в плазме крови происходит после его применения в течение периода, превосходящего период полувыведения в 3–5 раз, поэтому достижение пиковой концентрации в плазме крови и максимального клинического эффекта НПВП с коротким периодом полувыведения происходит быстрее, чем препаратов с длительным периодом полувыведения.

Нимесулид: фармакологический профиль

Нимесулид оказывает быстрое обезболивающее действие, что подтверждают следующие исследования. Применение нимесулида у пациентов с острым артритом характеризуется быстрым началом действия и ранним ингибированием образования простагландина E2 (маркера активности ЦОГ-2). В клинических исследованиях у пациентов с остеоартритом коленных суставов были получены доказательства быстрого начала действия нимесулида. У данной категории больных нимесулид вызывал достоверно более значимое облегчение боли, связанной с ходьбой, и эффект наступал быстрее, чем при применении целекоксиба и рофекоксиба. Начало обезболивающего действия нимесулида фиксировалось уже через 15 минут после приема. Согласно недавним исследованиям, эффективные концентрации нимесулида в плазме крови и синовиальной жидкости обнаруживаются уже через 30 минут после его приема.

НПВП могут обладать противовоспалительными свойствами, которые не зависят от ЦОГ. Было показано, что нимесулид, помимо периферического ингибирующего воздействия на ЦОГ, может ингибировать высвобождение фактора некроза опухолей (ФНО), гистамина, образования активных форм кислорода (АФК), высвобождения матриксных металлопротеаз (ММП) и гибели хондроцитов (рис. 2).

Влияние нимесулида на медиаторы воспаления

ФНО-α играет ведущую роль в воспалительном процессе, что делает его идеальной целью при терапии ревматоидного артрита. В исследованиях на крысах, которым вводили липополисахариды для увеличения уровня ФНО-α, нимесулид эффективно ингибировал его высвобождение.

Выработка фагоцитами супероксида и высвобождение лактоферрина из нейтрофилов были исследованы у восьми добровольцев до и после приема нимесулида внутрь. В качестве активирующих стимулов были использованы фактор хемотаксиса N-формил-метионил-лейцил-фенилаланин и частицы опсонизированного зимозана. Нимесулид значимо ингибировал образование АФК N-формил-метионил-лейцил-фенилаланином и активированными за счет воздействия опсонизированных частиц зимозана фагоцитами (ингибирование до 67,6% и 36,8% соответственно) (рис. 3). Он не оказывал влияния на высвобождение лактоферрина нейтрофилами, что позволило авторам предположить, что нимесулид не оказывает влияния на механизмы, происходящие при экзоцитозе специфичных гранул.

В ходе воспалительной реакции для предупреждения повреждения тканей требуется поддержание баланса между протеиназами (преимущественно эластазами, выделяемыми мигрировавшими в очаг нейтрофилами) и антипротеазами (в основном эластаз-специфическим альфа-1-ингибитором протеиназ; A1PI). Нейтрофильные клетки способны инактивировать A1PI с помощью серии окислительных реакций с участием хлорноватистой кислоты, что позволяет эластазе свободно разрушать соединительную ткань. Возможным способом регулирования активности нейтрофильной эластазы является фармакологическая защита A1PI от окислительной инактивации под действием хлорноватистой кислоты нейтрофилов. В доклинических исследованиях было показано, что нимесулид предотвращал инактивацию A1PI под действием выделяемой нейтрофилами хлорноватистой кислоты, что позволяет осуществлять опосредованный A1PI контроль гистотоксической функции эластазы. Полученные данные позволяют предполагать, что защитное влияние нимесулида на A1PI может иметь значение в реализации его противовоспалительного действия.

В другом исследовании морским свинкам предварительно вводили нимесулид или индометацин, после чего ацетальдегидом провоцировали выброс гистамина и бронхоспазм (рис. 4). В контрольной группе, получавшей только ацетальдегид, концентрация гистамина в крови была равна 195 ± 12 мг/л, в группе, получавшей нимесулид, при использовании дозы 0,1 мг/кг она была равна 154 ± 10 мг/л (p

О. В. Котова, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Источник

Препараты при остеохондрозе

Препараты при остеохондрозе – основной способ борьбы с болезнью.

Цели медикаментозного лечения

Лечение остеохондроза препаратами настолько эффективно на ранних стадиях болезни, что при правильно подобранной схеме лечения позволяет полностью излечить остеохондроз или навсегда устранить самые неприятные его симптомы. На поздних этапах возможно медикаментозное сдерживание болезни.

Медикаменты при остеохондрозе призваны влиять на болезнь не только симптоматически, но и устранять ее причины системно. Поэтому терапия ведется в следующих направлениях:

В случаях, когда болезнь сопровождается депрессией или эмоциональным напряжением, терапия также направлена на восстановление нормального психологического состояния.

В период ремиссии пациенты могут обходиться без лекарств или принимать их курсами в профилактических дозировках.

Препараты эффективного лечения остеохондроза: форма выпуска

Для лечения остеохондроза используются средства для наружного и внутреннего применения. Выбор формы выпуска препарата зависит от привычек и образа жизни пациента, сопутствующих диагнозов и стадии болезни.

Таблетки и капсулы

Принимать таблетки следует непосредственно во время еды, как правило, 2 раза в день.

Лечение препаратами при остеохондрозе можно начинать только после консультации с врачом.

Порошки

Мази, гели, кремы и растворы для компрессов

Главные минусы этой формы выпуска таковы:

Обратите внимание, что использовать мази с НПВП нужно с осторожностью, в особенности, если у пациента есть язвенно-эрозивные поражения желудка и кишечника. Их действующие вещества даже в небольших количествах блокируют фермент, который защищает слизистые желудочного-кишечного тракта. А также сокращают естественную выработку ферментов, ответственных за снятие воспаления.

Растворы для инъекций

Лекарства для внутривенного и внутримышечного введения обладают максимальной биодоступностью и сниженным воздействием на слизистые ЖКТ, поскольку действующие вещества поступают непосредственно в кровь.

Препараты для эффективного лечения остеохондроза нужно применять строго по выписанной врачом схеме

Какие препараты принимать при остеохондрозе?

Лекарственные средства при остеохондрозе отличаются не только формой выпуска. Они также делятся на следующие фармакологические группы.

Противовоспалительные препараты для лечения остеохондроза

Список препаратов НПВС при остеохондрозе включает:

Хондропротекторы

К хондропротекторным препаратам при остеохондрозе относятся:

Для устойчивого эффекта хондропротекторы (в виде таблеток, уколов или наружных средств) нужно принимать пожизненно, курсами по 3-6 месяцев.

Согревающие препараты

Для устранения дискомфорта при остеохондрозе применяются т.н. согревающие препараты. Они:

При нанесении раздражающих препаратов пиковое воздействие наблюдается спустя полчаса, а обезболивающий эффект сохраняется в течение 2-4 часов. Местное повышение температуры кожи при этом нормально.

Список препаратов для лечения остеохондроза включает мази, кремы, гели и настойки на основе:

Местные и общие анальгетики

Для комплексного обезболивания (например, блокады) используются т.н. “коктейли”, которые одновременно имеют анальгезирующий, противоотечный, противовоспалительный, местноанестезирующий и снижающий чувствительность к аллергенам эффект. В состав могут входить лидокаин или новокаин, бупивакаин, кортикостероиды, витамин В12 и другие компоненты.

Важно! Анальгетики лишь снимают боль, не воздействуя на ее причину. Поэтому без надлежащего лечения остеохондроз продолжает прогрессировать, требуя перехода на все более серьезные обезболивающие средства.

Сосудорасширяющие средства

Сосудорасширяющие препараты при остеохондрозе, или вазодилататоры, помогают восстановить нормальное кровоснабжение тканей вокруг пораженных межпозвоночных суставов.

Из-за боли и напряжения мышц кровеносные сосуды сужаются. Это ухудшает питание тканей, вызывает кислородное голодание головного мозга и ускоряет прогрессирование болезни. Поэтому при шейном остеохондрозе препараты для нормализации кровообращения особенно важны. В ходе восстановительной терапии применяются:

Сосудистые препараты при остеохондрозе улучшают периферическое кровообращение и клеточный обмен, купируют боль.

Спазмолитики и миорелаксанты

Чтобы устранить спазм и напряжение, используются спазмолитики и мышечные релаксанты. Они нормализуют кровообращение, приглушают боль, восстанавливают подвижность. Больным назначают:

Чтобы усилить эффект препаратов для расслабления мышц при остеохондрозе, их могут назначить совместно с клоназепамом или диазепамом (рецептурные препараты).
Данные препараты могут вызывать привыкание, поэтому применяются с осторожностью.

Седативные средства

Симптомы остеохондроза и лечение препаратами часто провоцируют у больных хронический стресс, эмоциональное напряжение, депрессию и другие нарушения психоэмоционального спектра

Витаминно-минеральные комплексы

Поскольку остеохондроз считается заболеванием всего организма, большое значение имеет комплексная витаминно-минеральная терапия (компливит, дуовит, доппельгерц, мульти-табс). Существенно улучшить состояние помогают витамины А, группы В, С, D, Е, препараты кальция и фосфора.

Витамин А (ретинола ацетат) природный антиоксидант, который стимулирует выработку коллагена и снижает разрушение хондроцитов, способствует обновлению суставных тканей.

Витамины группы В (цианокобаламин, мильгамма, нейромультивит, нейробион, нейрорубин, нейроплекс, келтикан-комплекс, пиридоксин, тиамин) снижают боль, воспаление и онемение рук, улучшают чувствительность нервных волокон.

Витамин D (кальциферол, аквадетрим, вигантол) отвечает за усвоение кальция и помогает восстановить утраченную вследствие остеохондроза костную ткань.

Витамин Е (токоферол) необходим для нормализации кровообращения, защиты от свободных радикалов и регенерации хряща.

Не занимайтесь самолечением! Успехов Вам в лечении остеохондроза!

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе

Нестероидные противовоспалительные препараты – группа лекарств, предназначенных для снятия боли, воспаления, жара в организме. При лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата используются в составе комплексной терапии как средства, устраняющие боли

ДОСТУПНЫЕ ЦЕНЫ НА КУРС ЛЕЧЕНИЯ

Мягко, приятно, нас не боятся дети

ДОСТУПНЫЕ ЦЕНЫ НА КУРС ЛЕЧЕНИЯ

Мягко, приятно, нас не боятся дети

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или средства (НПВС) – это группа лекарственных веществ, которые обладают обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Термин «нестероидные» в названии медикаментов указывает на их отличие от глюкокортикоидов, которые параллельно с вышеуказанными качествами несут в себе массу нежелательных побочных эффектов, присущих стероидам.

Первое противовоспалительное вещество было получено из коры ивы в 1829 году, это была салициловая кислота. На тот момент главными обезболивающими препаратами считались опиаты, которые вызывали быстрое привыкание, угнетали психику и дыхательные функции, обладали седативными качествами.

С тех пор нестероидные средства прочно заняли свои позиции в медицинской практике при лечении заболеваний, проявляющихся мышечными болями, лихорадкой, воспалением и подобными состояниями. Современная медицина значительно расширила список нестероидных противовоспалительных препаратов, которые сочетают в себе высокую эффективность, улучшенную переносимость и минимум побочных эффектов. Кроме того, большую часть подобных лекарств можно приобрести в аптечных сетях по достаточно доступным ценам без рецепта доктора.

При болях в спине, остеохондрозе, радикулите, люмбалгии, невралгиях и прочих заболеваниях опорно-двигательного аппарата НПВП используются для устранения болевых ощущений, снятия спазмированности и воспаления мягких тканей, что позволяет частично восстановить двигательные возможности пациента. При этом следует помнить, что противовоспалительные средства только купируют боль, но не являются лекарством от основного заболевания.

Механизм воздействия

Основным и главным элементом воздействия НПВС является ингибирование (подавление) синтеза (выработки) простагландинов из арахидоновой кислоты. Простагландины – медиаторы воспалительных реакций, которые провоцируют локальное расширение сосудистого русла в очаге патологии, отек, спазм, экссудацию, миграцию лейкоцитов и прочие явления.

Другие биологически активные качества препаратов:

Менее выраженные механизмы воздействия:

Классификация НПВС

Нестероидные противовоспалительные препараты подразделяются по активности основного воздействия и химическому составу:

При этом по нарастанию противовоспалительного воздействия на организм человека, лекарственные препараты можно расставить в следующем порядке: аспирин, амидопирин, ибупрофен, напроксен, кетопрофен, пироксикам, диклофенак, флурбипрофен, индометацин.

По нарастанию анальгезирующих качеств: аспирин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, амидопирин, флурбипрофен, индометацин, диклофенак натрия, кетопрофен, кеторолак.

Показания к применению

Нестероидные противовоспалительные средства рекомендуется использовать для лечения хронических и острых заболеваний, связанных с возникновением воспаления, болевого синдрома, повышения температуры.

Наиболее часто НПВС назначаются при:

Противопоказания

Несмотря на все положительные качества противовоспалительных препаратов, не стоит забывать, что и они имеют определенные побочные эффекты. Наиболее часто они связаны с пищеварительным трактом и почками (так как большинство НПВС являются кислотами), а именно:

Кроме того, препараты аспириновой группы противопоказаны детям до 12 лет, аспирин и индометацин вызывают приступы бронхиальной астмы. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно нарушение свертываемости крови, цитопения, инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз периферических сосудов и прочие нарушения.

Гораздо реже при лечении противовоспалительными лекарствами наблюдаются:

Список основных препаратов, используемых при остеохондрозе

Индометацин. Рекомендуется для системного применения при лечении остеохондроза, остеоартрита, спондилита, подагры, ревматизма, болей в позвоночнике и прочих заболеваний. Принимается в виде таблеток, капсул во время или после еды, ректальных свечей в дозировке 25-50 мг 2-3 раза в сутки, но не более 200 мг. Может оказывать побочное воздействие на желудочно-кишечный тракт и нервную систему (головокружение, депрессия, шум в ушах, нарушение зрительных функций).

Ибупрофен. Применяется при радикулитах, артрозах, деформирующем остеоартрозе, анкилозирующем спондилите, подагре, бурсите, инфекционно-воспалительных заболеваниях структур скелета. Выпускается в виде гелей, мазей, таблеток, капсул, ампул, суппозиториев. Назначается по 0,4-0,8 г 3-4 раза в сутки после еды для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Для устранения болевого синдрома, при травмах мягких тканей или растяжении связок – 1,2-2,4 г в сутки, разделенных на несколько приемов. Может вызывать изжогу, диарею, тошноту, головокружения, аллергические реакции и пр.

Диклофенак. Используется для посттравматического лечения суставов и мягких тканей, мышечных болевых синдромов, отечности и воспалений, ревматических и неревматических мышечных болей. Выпускается в виде таблеток различной дозировки, покрытых оболочкой и растворяющихся в желудке, растворов для инъекций, ректальных свечей, гелей и мазей различной концентрации. Суточная доза при приеме внутрь не должна превышать 150 мг, для 1% геля – 2-4 г, 5% геля – 2 г. Местной реакцией на применение лекарства может быть зуд, покраснение, экзема, фотосенсибилизация, шелушение, системной – отек Клинке, бронхоспазм, крапивница, гастрит, язва.

Кетонал. Средство предназначено для симптоматической терапии дегенеративно-дистрофических заболеваний скелета, а также для снятия болевых синдромов различной этиологии. Таблеточная форма препарата назначается для приема внутрь после еды, запивая водой или молоком (не менее 100 мл), в дозировке 150-200 мг, разделенных на 2 приема. Можно чередовать употребление: утром – в виде таблеток, вечером – в виде ректальных суппозиториев. Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, метеоризмы, головокружения, сонливость, быстрая утомляемость, нервозность, аллергические реакции.

Мовалис. Прописывается в острый начальный период для лечения или краткосрочными курсами для устранения симптомов артритов, остеохондроза, спондилита, ревматизма и прочих поражений опорно-двигательного аппарата. Выпускается в виде гелей, мазей, таблеток, покрытых оболочкой, ампул, суппозиториев. Препарат принимается во время еды, запивая достаточным количеством воды в дозировке 7,5-15 мг/сут, допускается комбинирование различных форм вещества (таблетки, свечи, уколы), но суточная доза не должна превышать 15 мг. Нежелательные последствия, иногда вызываемые лекарством: изменение состава крови, сонливость, дезориентация, колит, гастрит, язва, перфорация ЖКТ, нефрит, повышение артериального давления, одышка, аллергия.

Пироксикам. Рекомендуется для лечения воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов и позвоночника, болевого синдрома и отечности сухожилий, мышц, суставов, после перенапряжения, травм, хирургических операций, инфекционно-воспалительных поражений тканей организма. Принимается внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды в дозе 20-40 мг, разделенных на 1-2 приема в сутки. В числе побочных эффектов могут возникать: слабость, бессонница, депрессия, сухость во рту, стоматит, отрыжка, запоры, учащенное сердцебиение, скачки артериального давления и прочие проявления.

Источник