Метилсалицилат что это такое

Метилсалицилат

Состав

В 100 г мази 10 г метилсалицилата.

Форма выпуска

10% мазь в тубах по 25 мг.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Метилсалицилат, имеющий свойства нормализовать проницаемость капилляров, уменьшать отек и воспаление, улучшать процессы микроциркуляции, применяют наружно в качестве средства для растираний при суставных и мышечных болях. Он не селективно ингибирует циклооксигеназу и подавляет синтез простагландинов. Глубоко проникает в ткани, оказывая местное обезболивающее и противовоспалительное действие, вызывает расслабление мышц. Вещество чаще применяют в смеси с терпентинным маслом или жирными маслами. Местное противовоспалительное действие данного вещества используется в ЛОР и стоматологической практике.

Фармакокинетика

Через кожу Метилсалицилат хорошо проникает в ткани, однако в системном кровотоке анальгезирующая концентрация не достигается. Как и все салицилаты выводится почками, а скорость выведения зависит от концентрации в плазме.

Показания к применению

Метилсалицилат в виде мази и линиментов применяется в комплексной терапии при:

• заболеваниях суставов;
• миалгии и миозитах после занятий спортом;
• экссудативном плеврите;
• люмбаго;
• травмах.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность;
• нарушение целостности кожи.

При назначении во время беременности и в период вскармливания оценивают ожидаемую пользу для матери и риск для ребенка.

Побочные действия

Метилсалицилат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применяется наружно. Наносят на кожу и слегка втирают. Применяют 2-3 раза в день. Не допускать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Не применять на поврежденную кожу. Не использовать вместе с тепловыми процедурами.

Передозировка

Передозировка отмечалась при случайном приеме внутрь. При наружном применении наблюдается редко — в случае неправильного использования и нанесения на обширные участки поврежденной кожи. Передозировка проявляется возбуждением, учащением дыхания и увеличением его глубины, повышением температуры.

Взаимодействие

Не применять одновременно с препаратами, которые вызывают рефлекторное усиление циркуляции крови в месте нанесения, что может привести к усилению их всасывания и появлению системных реакций.

Условия продажи

Отпускается без рецепта.

Условия хранения

Температура хранения до 25°С.

Срок годности

Аналоги

Отзывы

Метилсалицилат является сложным эфиром салициловой кислоты и относится к нестероидным противовоспалительным средствам. И в настоящее время имеет практическое значение, но чаще всего применяется в составе мазей Бен-Гей, Бом-Бенге, Ментолатум, Камфоцин, Капсин, имеющих различные комбинации компонентов, а также обезболивающего пластыря Салоплас.

Действие мазей связано со стимуляцией местного кровообращения, ощущением согревания и устранением воспаления. Применяя их, нужно помнить, что Метилсалицилат обладает способностью вызвать сенсибилизацию при первом контакте, поэтому при появлении симптомов раздражения кожи нужно прекратить применение. Также стоит учитывать, что при сохранении боли в течение 10 дней использования препарата необходимо обратиться к врачу. Отзывы о применении мазей положительные, лишь в некоторых случаях отмечались местные аллергические реакции. У лиц, не переносящих ацетилсалициловую кислоту, при применении Метилсалицилата проявлялись кожные аллергические реакции и отек Квинке.

«Мазь отличная. Всегда выручала всю семью, но ребенку ее не применяла. Сейчас ее нет в аптеке.»;

«В последнее время эта мазь исчезла из аптек, поэтому покупаю другие на ее основе. Помогают при радикулите.»;

«Пользовалась много лет, а потом стала замечать, что появилось раздражение и зуд.»;

«Применяю при растяжениях или спортивных травмах недлительно. Помогает за 2-3 дня».

Другие готовые лекарственные формы, содержащие это действующее вещество, применяются в ЛОР и стоматологической практике, что связано с его выраженным противовоспалительным действием. Так, известны Гексорал, Стоматидин, Стопангин— комплексные препараты со сложным составом, первые два в виде растворов, последний — в виде аэрозоля.

Цена мази Метилсалицилат, где купить

Мазь Метилсалицилат в настоящий момент отсутствует в аптечной сети в связи с окончанием срока регистрации препарата в 2007 году. Приобрести можно мази, в состав которых входит данное действующее вещество — Бом Бенге, Дип Хит, Бен Гей.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Источник

Метилсалицилат

Фармакологическое действие

Метилсалицилат неселективно ингибирует фермент циклооксигеназу, уменьшает образование простагландинов. Метилсалицилат улучшает процессы микроциркуляции, нормализует повышенную проницаемость капилляров, снижает инфильтрацию и отёк воспалённых тканей. Метилсалицилат при местном нанесении быстро проникает в кожу, всасывается, гидролизуется и биотрансформируется в анион салициловой кислоты. Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Показания

Артрит (в том числе ревматический), миалгия, экссудативный плеврит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метилсалицилату и другим производным салициловой кислоты.

С осторожностью

Беременность, детский возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Способ применения и дозы

Метилсалицилат используется местно в составе комбинированных препаратов. Не следует наносить препарат на повреждённые участки кожи. Необходимо избегать втирания больших количеств препарата для предотвращения острой интоксикации салицилатами.

Побочные действия

Раздражение на месте аппликации, кожные аллергические реакции.

Передозировка

Возможна у детей и при нанесении на обширные поверхности кожи.

Симптомы

Головная боль, звон в ушах, расстройства зрения, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, респираторный алкалоз или метаболический ацидоз, гипертермия, гипокалиемия, гипергликемия.

Лечение

Коррекция электролитного и водного баланса, форсированный диурез, наружное охлаждение тела; в тяжёлых случаях — переливание крови, гемодиализ.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов.

Особые указания

Не следует наносить на повреждённую поверхность кожи. Для предотвращения острой интоксикации салицилатами необходимо избегать втирания больших количеств (особенно детям и беременным женщинам).

Классификация

Фармакологическая группа

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

N ( не классифицировано FDA )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Метилсалицилат:

Источник

C ₈ ЧАС ₈ О ₃Молярная масса152.149 г · моль −1ВнешностьБесцветная жидкостьЗапахсладкий, кореньПлотность1.174 г / см 3Температура плавления-8,6 ° С (16,5 ° F, 264,5 К)Точка кипения222 ° С (432 ° F, 495 К) [1]
Разлагается при 340–350 ° C. [2]0.639 г / л (21 ° C)
0.697 г / л (30 ° C) [2]РастворимостьСмешивается с органическими растворителямиРастворимость в ацетон10.1 г / г (30 ° C) [2]Давление газа1 мм рт. ст. (54 ° C) [1]Кислотность (пK_а)9.8 [3]

Метил салицилат (масло грушанки или же грушаное масло) является органическое соединение с формулой C₆ЧАС₄(ОН) (СО₂CH₃). Это метил сложный эфир из салициловая кислота. Это бесцветный, вязкий жидкость со сладким фруктовым запахом, напоминающим корневое пиво, но часто ассоциативно называется «мятный», так как он входит в состав мятных конфет. [4] Его производят многие виды растения, особенно грушанки. Он также производится синтетически, используется как аромат и как ароматизатор.

Содержание

Биосинтез и возникновение

Впервые был выделен метилсалицилат (из растений Gaultheria procumbens) в 1843 г. французским химиком Огюст Андре Томас Каур (1813–1891), который идентифицировал его как сложный эфир из салициловая кислота и метанол. [5] [6]

Биосинтез метилсалицилата происходит через гидроксилирование из бензойная кислота по цитохром P450 с последующим метилированием метилаза фермент. [7]

Метилсалицилат как метаболит растений

Многие растения производят метилсалицилат в небольших количествах. Уровни метилсалицилата часто повышаются в ответ на биотический стресс, особенно инфекцию патогенами, где он играет роль в индукции сопротивление. Считается, что метилсалицилат метаболизируется до растительного гормона салициловой кислоты. Поскольку метилсалицилат летуч, эти сигналы могут распространяться по воздуху к дальним частям того же растения или даже к соседним растениям, после чего они могут функционировать как механизм растительного воздействия.заводская коммуникация, «предупреждая» соседей об опасности. [8] Метилсалицилат также выделяется из некоторых растений, когда они повреждены травоядными насекомыми, где они могут действовать как сигнал, помогающий вербовать хищников. [9]

Коммерческое производство

Метилсалицилат может производиться этерифицирующий салициловая кислота с метанол. [12] Коммерческий метилсалицилат сейчас синтезируется, но в прошлом его обычно перегоняли из веточек Betula lenta (береза ​​сладкая) и Gaultheria procumbens (восточная чайная или грушаная).

Использует

Метилсалицилат используется в высоких концентрациях как румяный и обезболивающее в глубоком нагревании мази (например, Bengay) для лечения боли в суставах и мышцах. Рандомизированные двойные слепые исследования сообщают, что доказательства его эффективности слабые, но более сильные в отношении острой боли, чем хронической боли, и что эффективность может быть полностью обусловлена противодействие. Однако в организме он метаболизируется в салицилаты, в том числе салициловую кислоту, известную НПВП. [13] [14] [15]

Метилсалицилат используется в низких концентрациях (0,04% и ниже). [16] как ароматизатор агент в жевательная резинка и мяты. При смешивании с сахаром и сушке это потенциально интересный источник триболюминесценция, приобретая тенденцию к накоплению электрического заряда при раздавливании или трении, что можно наблюдать при измельчении грушанки Спасатели жизни в темной комнате. [17] [18] Используется как антисептик в Листерин жидкость для полоскания рта производства Джонсон и Джонсон Компания. [19] Это обеспечивает аромат к различным продуктам и как средство маскировки запаха для некоторых органофосфат пестициды. [ нужна цитата ]

Метилсалицилат также используется в качестве приманки для привлечения самцов. орхидеи пчелы для исследования, которые, по-видимому, собирают химические вещества для синтеза феромонов, [20] и для очистки образцов тканей растений или животных от цвета, что полезно для микроскопии и иммуногистохимия когда избыток пигментов затемняет структуры или блокирует свет в исследуемой ткани. Это очищение обычно занимает всего несколько минут, но сначала ткань необходимо обезвожить в спирте. [21] Также было обнаружено, что метилсалицилат действует как кайромона который привлекает некоторых насекомых, таких как пятнистый фонарь. [22]

Дополнительные приложения включают: используется в качестве имитатора или суррогата для исследования боевого химического агента. серная горчица, благодаря схожим химическим и физическим свойствам. [23] для восстановления (хотя бы временно) эластомерных свойств старых резиновых валиков, особенно в принтерах, [24] и как проникающее масло для разрыхления ржавых деталей.

Безопасность и токсичность

Метилсалицилат потенциально опасен, особенно для маленьких детей. Одна чайная ложка (5 мл) метилсалицилата содержит примерно 6 г салицилата, [25] что эквивалентно почти двадцати 300 мг аспирин таблетки (5 мл × 1,174 г / мл = 5,87 грамм). Токсичное проглатывание салицилатов обычно происходит при дозах примерно 150 мг / кг массы тела. Этого можно добиться с помощью 1 мл масла грушанки, что соответствует 140 мг / кг салицилатов на 10 кг ребенок (22 фунтов). [26] Самая низкая опубликованная летальная доза для взрослых людей составляет 101 мг / кг массы тела. [27] (или 7,07 грамма для взрослого весом 70 кг). Он оказался смертельным для маленьких детей в дозах всего 4 мл. [16] Семнадцатилетний бегун по пересеченной местности в Академия Нотр-Дам на Стейтн-Айленд умерла в апреле 2007 года после того, как ее организм поглотил метилсалицилат из-за чрезмерного использования местных обезболивающих. [28]

Большинство случаев токсического воздействия метилсалицилата на человека являются результатом чрезмерного применения местных анальгетиков, особенно у детей. Салицилат, основной метаболит метилсалицилата, может быть количественно определен в кровь, плазма или же сыворотка для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или оказания помощи в вскрытие. [29]

Источник

Кармолис, 1 шт., 145 г, гель для наружного применения

Кармолис: инструкция по применению

Состав

1 г препарата содержит:

Сосны обыкновенной масло

Эвкалипта листьев масло

Тимьяна обыкновенного травы масло

Мяты индийской масло

Ореха мускатного масло

Ягуар HP 120 (Гидроксипропиловая смола)

Пемулен TR-1 (акрилат/С10-30 алкил акрилат кроссполимер)

Описание лекарственной формы

Прозрачный слегка опалесцирующий гель с сильным, специфическим для эфирных масел, ментола и метилсалицилата запахом.

Показания

Травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей (растяжения связок и сухожилий, ушибы); в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний суставов и мягких тканей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, нарушения функции почек, период беременности, грудного вскармливания, детский возраст (до 12 лет), аллергические заболевания в анамнезе; открытые и кровоточащие раны, заболевания кожи, раздражение кожи в месте предполагаемого нанесения препарата.

С осторожностью: бронхиальная астма.

Способ применения и дозы

Наносить препарат на болезненную область до 5 раз в день с последующим массажем этой области. Курс лечения до 2-3 недель.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции, раздражение кожи (краснота, зуд).

Передозировка

До настоящего времени случаи передозировки не наблюдались.

Взаимодействие

Особые указания

Препарат предназначен только для наружного применения.

Недопустимо попадание препарата в глаза, на слизистые оболочки.

Не использовать препарат для компрессов, повязок.

Не следует наносить препарат на большие поверхности кожи в течение длительного времени.

Если анальгезирующий эффект при применении препарата не наступает в течение нескольких дней, необходимо обратиться к врачу.

Следует тщательно мыть руки после применения препарата.

Форма выпуска

Гель для наружного применения.

По 72 г или по 145 г в алюминиевую тубу с внутренним покрытием эпоксидным лаком, разрешенным для контакта с медицинскими продуктами, укупоренную навинчивающимся полиэтиленовым колпачком.

Каждая туба вместе с инструкцией по применению помещена в картонную пачку.

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения в лечении скелетно-мышечных болевых синдромов

Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные

Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). В практической деятельности врача, занимающегося лечением болевых синдромов, определяющим критерием выбора лекарственного средства является его анальгетическая эффективность, индивидуальная непереносимость, вероятность возникновения осложнений или побочных эффектов [1, 3].

Применение НПВС внутрь или парентерально часто сопровождается у пациентов развитием побочных эффектов и осложнений, в первую очередь со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, центральной нервной системы. Возможность применять лекарст­венные средства местно (наружно) позволяет доставлять активное вещество максимально близко к источнику болевого ощущения, не вызывая системного воздействия, что значительно уменьшает риск развития побочных эффектов и осложнений.

В настоящее время арсенал препаратов для местного применения, содержащих НПВС, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата достаточно широк, в том числе в связи с выпуском одних и тех же препаратов разными производителями под разными (патентованными) названиями.

Все НПВС для местного применения можно разделить на следующие группы по основному действующему лекарственному веществу, входящему в состав многокомпонентных или комбинированных препаратов [2].

1. Действующее вещество — диклофенак.

2. Действующее вещество — ибупрофен.

— Нурофен гель.
— Долгит.
— Долгит крем.

3. Действующее вещество — индометацин.

4. Действующее вещество — кетопрофен.

— Артрозилен.
— Быструмгель.
— Кетонал.
— Кетопрофен Врамед.
— Фастум.
— Феброфид.
— Флексен.

5. Действующее вещество — нимесулид.

6. Действующее вещество — пироксикам.

Основным механизмом действия препаратов монокомпонентного состава с действующим веществом диклофенаком является неселективное ингибирование активности циклооксигеназы (ЦОГ): ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению синтеза простагландинов в очаге воспаления. При наружном применении данных препаратов возникают ослабление болей в месте их нанесения, уменьшение отечности и увеличение объема движений в пораженных суставах.

Показаниями для применения служат болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, ревматических поражениях мягких тканей, посттравматическом болевом синдроме, невралгии.

Побочные действия могут наблюдаться в виде местных кожных проявлений, при длительном применении препаратов возможны резорбтивное действие и развитие системных реакций (крапивница, бронхоспазм, ангио­невротический отек).

Противопоказаниями для применения являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нарушение кроветворения, нарушение целостности кожных покровов, беременность, лактация, возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к диклофенаку.

При сочетании диклофенака с ментолом в препарате Диклофенакол также дополнительно оказывается местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.

При сочетании диклофенака с метилсалицилатом, ментолом, льняным маслом в препарате Диклоран плюс противовоспалительное и анальгетическое действие диклофенака усиливается вторым препаратом из группы НПВС — метилсалицилатом, а также a-линоленовой кислотой, входящей в состав льняного масла; ментол оказывает местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.

Основным фармакологическим эффектом препаратов с действующим веществом ибупрофеном является местное анальгезирующее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с торможением синтеза простагландинов за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ.

Показаниями к применению являются миалгии, боли в спине, артриты, повреждения и растяжения связок, спортивные травмы, невралгии.

Побочные эффекты чаше всего отмечаются в виде небольшого покраснения кожи, жжения или покалывания. Системные реакции в виде аллергических реакций и бронхоспазма возникают чрезвычайно редко.

Противопоказанием к применению являются «аспириновая» астма, возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью препарат применяют при сопутствующих заболеваниях печени и почек, желудочно-кишечного тракта, крапивнице, рините, беременности и лактации.

Основным фармакологическим эффектом препаратов монокомпонент­ного состава с действующим веществом индометацином является местное выраженное противовоспалительное и анальгетическое действие за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ и подавления синтеза простагландинов. Показаниями к применению служат болевой синдром и местные воспалительные реакции при ревматоидных заболеваниях, острых скелетно-мышечных болях, подагре, невралгиях.

Побочные эффекты наблюдаются в виде местных кожных реакций (гиперемия, шелушение, крапивница и др.). Системные реакции в виде диспепсии, тошноты, головокружения, атаксии возможны при длительном, более 10 дней, применении либо при нанесении препарата на большой участок кожных покровов.

Препарат противопоказан при желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях почек, центральной нервной системы, инфекционных заболеваниях, в период беременности и лактации, не назначается детям.

При сочетании индометацина с троксерутином в препарате Индовазин дополнительно оказывается местное противоотечное и ангиопротекторное действие.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом кетопрофеном (производное пропионовой кислоты) является подавление активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Противовоспалительная и анальгезирующая активность кетопрофена сходна с таковой индометацина и выше активности ибупрофена в 20 раз. Кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Показаниями к применению являются острые и хронические воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата, травмы.

Побочные действия наблюдаются в виде гиперемии кожи в месте нанесения препарата, фотосенсибилизации пурпуры. При длительном применении редко возможны системные реакции: боли в животе, рвота, астения, транзиторная дизурия.

Противопоказан к применению у пациентов с экземой, инфицированными ранами, у детей до 12 лет, при индивидуальной непереносимости препарата. С осторожностью возможно применение при беременности и в период лактации.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом нимесулидом является селективное подавление активности ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Нимесулид обратимо ингибирует синтез простагландина Е2 как в области воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивой системы. Подавляет агрегацию тромбоцитов, высвобождение гистамина и фактора некроза опухоли a, обладает антиоксидантной активностью. Препарат хорошо переносится при длительной терапии. При местном применении вызывает уменьшение или исчезновение болей в месте нанесения геля, уменьшает отечность, утреннюю скованность суставов, способствует увеличению объема движений.

Показаниями к применению служат воспалительные заболевания с болевым синдромом умеренной интенсивности: заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе артриты, остеохондроз, остеоартроз, артралгии, миалгии, бурситы, травматические повреждения.

Побочные эффекты связаны с мест­ными реакциями при нанесении геля — зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи — и не требуют отмены препарата.

Противопоказания: дерматозы, инфекции кожи в области применения геля, возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к препарату, беременность и лактация.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом пироксикамом является подавление синтеза простагландинов вследствие неселективного ингибирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Применение препарата уменьшает отек, воспаление, мышечную и суставную боль, не вызывает сухости кожи.

Показаниями к применению является болевой синдром при спортивных травмах, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе, плечелопаточном периартрозе, тендините.

Побочные эффекты связаны с местными реакциями и проявляются в виде покраснения и шелушения, местного зуда, крапивницы.

Противопоказаниями для применения служат почечная недостаточность, возраст до 14 лет, беременность, индивидуальная непереносимость препарата.

Литература

Л. Е. Корнилова, кандидат медицинских наук
Е. Л. Соков, доктор медицинских наук, профессор
РУДН, Клиника лечения боли, ГКБ № 64, Москва

Источник